Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Wskazania:Nadciśnienie tętnicze, choroba wieńcowa (choroba niedokrwienna serca).
Dawkowanie
Doustnie. Nadciśnienie tętnicze samoistne: zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę przez pierwsze 2 dni. W razie potrzeby dawkę można stopniowo zwiększać w odstępach co najmniej 2-tygodniowych do maksymalnej zalecanej dawki dobowej 50 mg w 1-2 dawkach. Preparat może być stosowany w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, szczególnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi. U pacjentów w podeszłym wieku zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę, dawkę można stopniowo zwiększać w odstępach co najmniej 2-tygodniowych do maksymalnej zalecanej dawki dobowej - 50 mg. Przewlekła stabilna dławica piersiowa: zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg 2 razy na dobę przez pierwsze 2 dni leczenia. Następnie jest zalecane stosowanie dawki 25 mg 2 razy na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększać w odstępach co najmniej 2-tygodniowych do maksymalnej zalecanej dawki dobowej 100 mg w 2 dawkach. U pacjentów w podeszłym wieku zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg 2 razy na dobę przez 2 dni; leczenie należy kontynuować stosując maksymalną zalecaną dawkę 25 mg 2 razy na dobę. Przewlekła niewydolność serca: dawkowanie musi być ustalane indywidualnie i ściśle kontrolowane przez lekarza w okresie stopniowego zwiększania dawki. Karwedilol może być stosowany jako leczenie dodatkowe do standardowej terapii, ale może być również stosowany u pacjentów, którzy nie tolerują inhibitorów konwertazy angiotensyny, bądź u nie leczonych preparatami naparstnicy, hydralazyną lub azotanami. U pacjentów przyjmujących digoksynę, leki moczopędne i inhibitory konwertazy angiotensyny przed rozpoczęciem leczenia karwedilolem należy ustalić dawki wymienionych leków. Zalecana dawka początkowa wynosi 3,125 mg 2 razy na dobę przez 2 tyg. Jeśli pacjent toleruje tę dawkę, można ją stopniowo zwiększać do dawki 6,25 mg 2 razy na dobę, zachowując co najmniej 2-tygodniowe odstępy, a następnie do dawki 12,5 mg 2 razy na dobę i 25 mg 2 razy na dobę. Dawkę należy zwiększać do największej dawki tolerowanej przez pacjenta. Maksymalna zalecana dawka u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca wynosi 25 mg 2 razy na dobę u pacjentów o mc. mniejszej niż 85 kg oraz 50 mg 2 razy na dobę u pacjentów o mc. większej niż 85 kg. Podczas stopniowego zwiększania dawki należy regularnie kontrolować czynność nerek, liczbę płytek krwi i stężenie glukozy (w przypadku cukrzycy). W przypadku, gdy przerwa w leczeniu karwedilolem jest dłuższa niż 2 tyg., leczenie należy rozpocząć od dawki 3,125 mg 2 razy na dobę, a następnie stopniowo zwiększać dawkę zgodnie z ww. zaleceniami. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby może być konieczne dostosowanie dawkowania. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować podczas posiłku, popijając odpowiednią ilością płynu.
Działanie
Nieselektywny lek ß-adrenolityczny o działaniu rozszerzającym naczynia i przeciwutleniającym. Działanie rozszerzające naczynia jest wynikiem selektywnego blokowania receptorów α1-adrenergicznych. Karwedilol zmniejsza obwodowy opór naczyniowy poprzez rozszerzenie naczyń i hamowanie układu renina-angiotensyna-aldosteron na skutek działania ß-adrenolitycznego. Karwedilol nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i wywiera działanie stabilizujące błony. Karwedilol jest racemiczną mieszaniną 2 stereoizomerów: oba enancjomery wykazują działanie blokujące receptory a, lewoskrętny enancjomer jest odpowiedzialny za blokowanie receptorów ß-adrenergicznych. Karwedilol jest przeciwutleniaczem. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym obniżenie ciśnienia tętniczego nie wiąże się z jednoczesnym zwiększeniem całkowitego oporu obwodowego, co można zaobserwować w przypadku leków o działaniu wyłącznie ß-adrenolitycznym; czynność serca ulega nieznacznemu zwolnieniu; przepływ krwi przez nerki i czynność nerek oraz obwodowy przepływ krwi nie zmieniają się. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, karwedilol podczas długotrwałego stosowania przeciwdziała niedokrwieniu i objawom dławicowym; zmniejsza obciążenie wstępne i następcze serca. U pacjentów z zaburzoną czynnością lewej komory lub przewlekłą niewydolnością serca karwedilol wpływa korzystnie na parametry hemodynamiczne i poprawia frakcję wyrzutową. Karwedilol nie wpływa na profil lipidowy osocza; nie zaburza równowagi elektrolitowej. Całkowita biodostępność karwedilolu wynosi około 25%. Maksymalne stężenie we krwi występuje w ciągu około 1 h po podaniu. Wiąże się z białkami osocza w 98-99%. Jest metabolizowany w wątrobie, częściowo do aktywnych metabolitów. Średni T0,5 wynosi 6-10 h. Wydalany jest głównie z żółcią, w mniejszym stopniu z moczem.
Skład
1 tabl. zawiera 6,25 mg karwedilolu.Lek zawiera sacharozę i laktozę.
Działania niepożądane
Zwolnienie akcji serca, niedociśnienie, nasilenie objawów zastoinowej niewydolności serca, ból w klatce piersiowej, omdlenie, skurcz oskrzeli, pojawienie się lub nasilenie już istniejących zaburzeń krążenia obwodowego, obrzęk, zawroty i bóle głowy, uczucie zmęczenia, osłabienie, zaburzenia snu, depresja, biegunka, zaparcia, nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej, zaburzenia czynności nerek, osutka, świąd, nadwrażliwość na światło słoneczne, zaburzenia widzenia, zmiany wydzielania łez, zaburzenia potencji, zwiększenie masy ciała, pojawienie się łuszczycy lub nasilenie jej objawów, zmiany obrazu krwi. Lek może maskować objawy niedocukrzenia u chorych na cukrzycę, może też podwyższać poziom cukru we krwi.
Lek może, szczególnie w początkowym okresie leczenia, upośledzać zdolność kierowania pojazdami i obsługi maszyn.
Interakcje
Karwedilol jest substratem i inhibitorem glikoproteiny P - może zwiększać biodostępność leków przez nią transportowanych. Ponadto pod wpływem leków indukujących lub hamujących glikoproteinę P zmianom może ulegać biodostępność karwedilolu. Leki hamujące lub indukujące CYP2D6 i CYP2C9 mogą stereoselektywnie zmieniać układowy lub przedukładowy metabolizm karwedilolu, prowadząc do zwiększenia lub zmniejszenia stężenia karwedilolu R i S. Podczas jednoczesnego podania karwedilolu i digoksyny, może wystąpić zwiększenie o ok. 15% stężenia digoksyny w osoczu - zaleca się monitorowanie stężeń digoksyny w czasie włączania, zmieniania dawki lub odstawiania karwedilolu. Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących ryfampicynę (ryzyko zmniejszenia stężeń karwedilolu w surowicy). Karwedilol zwiększa wchłanianie cyklosporyny podanej doustnie. Próbując utrzymać terapeutyczne stężenia cyklosporyny konieczne było zmniejszenie dawki cyklosporyny przeciętnie o 20%. Z powodu istnienia dużej zmienności indywidualnej w reakcji pacjenta, zaleca się kontrolę stężenia cyklosporyny po rozpoczęciu leczenia karwedilolem i ewentualne dostosowanie dawki cyklosporyny. U pacjentów z niewydolnością serca amiodaron zmniejszał klirens karwedilolu S, prawdopodobnie poprzez hamowanie CYP2C9 (średnie stężenie karwedilolu R w osoczu nie ulegało zmianie) - istnieje potencjalne ryzyko nasilenia blokady receptorów β-adrenergicznych przez zwiększone stężenie karwedilolu S w osoczu. U pacjentów z niewydolnością serca jednoczesne podawanie fluoksetyny (silnego inhibitora CYP2D6), powodowało stereoselektywne hamowanie metabolizmu karwedilolu, ze zwiększeniem AUC enancjomeru R(+) o 77%. Nie zaobserwowano jednak żadnych różnic między grupami w zakresie występowania zdarzeń niepożądanych, ciśnienia tętniczego lub czynności serca. Cymetydyna może zwiększać stężenie karwedilolu w surowicy. Leki β-adrenolityczne mogą nasilać działanie obniżające stężenie cukru we krwi wywierane przez insulinę i doustne leki hipoglikemizujące. Objawy hipoglikemii mogą ulec zamaskowaniu lub osłabieniu (szczególnie tachykardia). U pacjentów przyjmujących insulinę lub doustne leki hipoglikemizujące zaleca się regularną kontrolę stężeń glukozy we krwi. Pacjentów przyjmujących jednocześnie leki β-adrenolityczne i lek zmniejszający stężenie katecholamin (np. rezerpinę lub inhibitory MAO) należy starannie obserwować pod kątem hipotonii i (lub) ciężkiej bradykardii. Jednoczesne stosowanie karwedilolu i digoksyny może spowalniać przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Werapamil, diltiazem lub inne leki antyarytmiczne w połączeniu z karwedilolem mogą zwiększać ryzyko zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego - konieczna jest staranna kontrola EKG i ciśnienia tętniczego. Nie należy podawać tych leków dożylnie. Jednoczesne stosowanie klonidyny i leków β-adrenolitycznych może nasilać działanie obniżające ciśnienie i zwalniające czynność serca. W razie przerywania jednoczesnego leczenia lekami β-adrenolitycznymi i klonidyną, najpierw należy odstawić lek β-adrenolityczny. Leczenie klonidyną można zakończyć kilka dni później, stopniowo zmniejszając dawkę. Karwedilol może nasilać działanie innych jednocześnie podawanych leków działających przeciwnadciśnieniowo (np. antagonistów receptorów α1-adrenergicznych) lub wywołujących hipotonię jako działanie niepożądane. W czasie znieczulenia zaleca się staranne monitorowanie objawów życiowych z uwagi na synergistyczne działanie inotropowo-ujemne i przeciwnadciśnieniowe karwedilolu i leków znieczulających. Jednoczesne stosowanie NLPZ i leków β-adrenolitycznych może prowadzić do zwiększenia ciśnienia tętniczego i gorszej kontroli ciśnienia. Niekardioselektywne leki β-adrenolityczne osłabiają działanie rozszerzające oskrzela leków β -adrenomimetycznych. Zaleca się monitorowanie stanu pacjenta. Stosowanie dihydropirydyn i karwedilolu należy prowadzić pod ścisłą kontrolą lekarską, ze względu na zgłoszenia dotyczące występowania niewydolności serca i ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Estrogeny lub kortykosteroidy mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe karwedilolu w wyniku zatrzymania sodu i wody w organizmie. Równoczesne podawanie z ergotaminą powoduje nasilone działanie zwężające naczynia. Karwedilol nasila działanie leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na karwedilol lub pozostałe składniki preparatu. Niewyrównana niewydolność serca (IV stopnia wg NYHA), wymagająca stosowania dożylnych leków inotropowych. Jawne klinicznie zaburzenia czynności wątroby. Stany skurczowe oskrzeli lub astma oskrzelowa. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. (z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym na stałe stymulatorem serca). Ciężka bradykardia (poniżej 50/min). Wstrząs kardiogenny. Zespół chorego węzła zatokowego i blok zatokowo-przedsionkowy. Ciężka hipotonia (ciśnienie skurczowe < 85 mmHg).
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
