Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Lek wziewny o działaniu przeciwzapalnym oraz rozszerzającym oskrzela. Stosowany jest w leczeniu chorób przebiegających ze skurczem oskrzeli.Lek jest wskazany do: systematycznego leczenia astmy oskrzelowej u pacjentów, u których zalecane jest jednoczesne stosowanie wziewnego kortykosteroidu i długo działającego leku rozszerzającego oskrzela (beta2–mimetyku) lub, u których objawów astmy nie można opanować pomimo stosowania kortykosteroidu wziewnego oraz doraźnego stosowania krótko działającego leku rozszerzającego oskrzela (beta2–mimetyku) oraz do objawowego leczenia ciężkiej postaci przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) z powtarzającymi się zaostrzeniami w wywiadzie jeżeli pomimo regularnego stosowania leków rozszerzających oskrzela utrzymują się istotne objawy choroby.
Dawkowanie
Lek jest przeznaczony wyłącznie do stosowania wziewnego. W celu uzyskania skutecznego działania leczniczego preparat należy stosować codziennie, nawet jeżeli objawy choroby nie występują. Lekarz ustala dawkowanie indywidualnie w zależności od stopnia ciężkości choroby.
Działanie
Preparat zawiera salmeterol i propionian flutykazonu, substancje o różnych mechanizmach działania. Salmeterol jest wybiórczym, długo działającym (12 h) agonistą receptorów β2-adrenergicznych, o długim łańcuchu bocznym, który wiąże się z miejscem pozareceptorowym. Propionian flutykazonu jest syntetycznym kortykosteroidem o silnym działaniu przeciwzapalnym; podawany wziewnie w zalecanych dawkach, wywiera działanie przeciwzapalne w obrębie płuc, którego wynikiem jest zmniejszenie nasilenia objawów i częstości zaostrzeń astmy oskrzelowej. W przypadku stosowania preparatu zawierającego propionian flutykazonu i salmeterol dobra kontrola astmy została osiągnięta szybciej, niż w przypadku stosowania wziewnego kortykosteroidu w monoterapii. W czasie jednoczesnego podawania propionianu flutykazonu i salmeterolu właściwości farmakokinetyczne poszczególnych substancji czynnych preparatu pozostają bez zmian w porównaniu do podawania ich oddzielnie. Salmeterol działa miejscowo w płucach; podczas jego stosowania wziewnego w dawkach terapeutycznych stężenia salmeterolu we krwi są bardzo małe (ok. 200 pg/ml lub mniej). Całkowita biodostępność propionianu flutykazonu po jednorazowym podaniu wziewnym u zdrowych osób wynosi ok. 5-11% dawki nominalnej, w zależności od typu użytego inhalatora. Wchłanianie ogólnoustrojowe odbywa się głównie z płuc i jest początkowo szybkie, a następnie powolne. Pozostała część wziewnej dawki jest połykana i dostaje się do przewodu pokarmowego, ale ekspozycja ogólnoustrojowa jest minimalna (0,5 wynosi ok. 8 h.
Skład
1 dawka odmierzona zawiera 25 µg salmeterolu (w postaci ksynafonianu) i 250 µg propionianu flutykazonu, co odpowiada 21 µg salmeterolu i 220 µg propionianu flutykazonu dostarczanym przez dozownik (dawka dostarczana).
Działania niepożądane
Często mogą wystąpić po zastosowaniu preparatu: delikatne drżenia mięśni, uczucie kołatania serca, przyspieszenie czynności serca, kandydoza jamy ustnej i gardła, zapalenie płuc i oskrzeli. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia kandydozy należy płukać wodą jamę ustną po inhalacji. Do rzadkich, ale ciężkich działań niepożądanych należą: reakcje nadwrażliwości typu anafilaktycznego (obrzęk naczynioruchowy ust, języka, gardła mogący utrudniać oddychanie, duszność, skurcz oskrzeli, obniżenie ciśnienia tętniczego, wstrząs), oraz objawy ogólnego działania kortykosteroidów (w tym zahamowanie czynności kory nadnerczy, zespół Cushinga, księżycowata twarz, nadciśnienie tętnicze, spowolnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zmniejszenie gęstości kości, zaćma, jaskra). Jeżeli zauważysz pojawianie się objawów reakcji anafilaktycznej powinieneś natychmiast szukać pomocy lekarskiej. Podobnie jak inne leki wziewne, może powodować podrażnienie dróg oddechowych, kaszel, suchość w jamie ustnej, zapalenie gardła, zapalenie górnych dróg oddechowych, a także (rzadko) wystąpienie nagłego i silnego skurczu oskrzeli (tzw. paradoksalnego skurczu oskrzeli) powodującego trudności w oddychaniu. W razie wystąpienia paradoksalnego skurczu oskrzeli należy natychmiast przerwać stosowanie preparatu, zastosować szybkodziałający wziewny lek rozszerzający oskrzela i szukać pomocy lekarskiej. Lek może powodować również: nudności, zawroty głowy, ból głowy, skórne reakcje nadwrażliwości (np. pokrzywka), niepokój, bezsenność, parestezje, bóle i skurcze mięśni, bóle stawów, niespecyficzne bóle w klatce piersiowej, zwiększenie stężenia glukozy we krwi (hiperglikemia), zmniejszenie stężenia potasu we krwi (hipokaliemia) objawiające się: zaburzeniami rytmu serca oraz bólami i kurczami mięśni. Rzadko u osób wrażliwych mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca, w tym migotanie przedsionków, częstoskurcz nadkomorowy i skurcze dodatkowe.
Interakcje
Salmeterol. Selektywne, jak i nieselektywne β-adrenolityki mogą osłabiać lub antagonizować działanie salmeterolu i nie powinny być stosowane u pacjentów z astmą, chyba że istnieją inne przyczyny uzasadniające ich zastosowanie. Jednoczesne stosowanie salmeterolu i innych leków działających na receptory β-adrenergiczne może potencjalnie spowodować działanie addycyjne. W trakcie leczenia agonistami receptorów β2 może wystąpić potencjalnie ciężka hipokaliemia; szczególną ostrożność należy zachować w przypadku ostrej, ciężkiej astmy, gdyż ten wpływ może być zwiększony przez jednoczesne leczenie pochodnymi ksantyny, steroidami lub diuretykami. Należy unikać jednoczesnego stosowania salmeterolu z ketokonazolem, chyba że korzyści przeważają nad potencjalnym zwiększeniem ryzyka wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych salmeterolu. Wydaje się prawdopodobne, że podobne ryzyko interakcji dotyczy również innych silnych inhibitorów CYP3A4 (np. itrakonazol, telitromycyna, rytonawir). Jednoczesne podawanie salmeterolu z erytromycyną (umiarkowany inhibitor CYP3A4) nie było związane z wystąpieniem żadnych poważnych działań niepożądanych. Flutykazon. W normalnych warunkach po podaniu wziewnym, we krwi występują małe stężenia propionianu flutykazonu - znaczące klinicznie interakcje flutykazonu są mało prawdopodobne. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania rytonawiru (bardzo silny inhibitor CYP3A4), ze względu na ryzyko zwiększonej ekspozycji na flutykazon, chyba że korzyść przewyższa ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych glikokortykosteroidów. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol) i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A (np. erytromycyna); unikać długotrwałego stosowania z takimi lekami.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na którąkolwiek substancję czynną lub na substancje pomocnicze.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
