Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Nadciśnienie tętnicze, którego nie udaje się kontrolować podaniem pojedynczego leku.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: 1 tabl. raz na dobę. Zaleca się oddzielne dostosowanie dawki poszczególnych składników. W każdym przypadku należy kontrolować skutki stopniowego zwiększania dawki poszczególnych składników w celu zmniejszenia ryzyka niedociśnienia tętniczego i innych działań niepożądanych. Jeśli istnieje kliniczne uzasadnienie, można zalecić bezpośrednią zmianę z monoterapii na leczenie skojarzone ustalonymi dawkami u pacjentów, u których monoterapia za pomocą walsartanu lub hydrochlorotiazydu nie zapewnia prawidłowej kontroli ciśnienia tętniczego, że dawkę poszczególnych składników dostosowano zgodnie z zaleceniami. Po rozpoczęciu terapii należy ocenić odpowiedź kliniczną na leczenie preparatem, a jeśli ciśnienia krwi nie udaje się kontrolować, dawkę leku można zwiększyć poprzez zwiększenie dawki któregokolwiek ze składników do uzyskania dawki maksymalnej walsartanu/hydrochlorotiazydu 320 mg/25 mg. Działanie przeciwnadciśnieniowe jest zauważalne w ciągu 2 tyg. U większości pacjentów maksymalny efekt jest obserwowany w ciągu 4 tyg., u niektórych pacjentów od 4 do 8 tyg. Jeśli po 8 tyg. stosowania leku w dawce w dawce 320 mg+25 mg nie wystąpi istotne działanie lecznicze, należy rozważyć podanie dodatkowego lub innego leku przeciwnadciśnieniowego. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowywania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≥ 30 ml/min). U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby przebiegającymi bez cholestazy dawka maksymalna walsartanu wynosi 80 mg na dobę. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci w wieku Sposób podania. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłku, popijając wodą.
Działanie
Preparat złożony zawierający antagonistę receptora angiotensyny II - walsartan i diuretyk tiazydowy - hydrochlorotiazyd. Walsartan jest aktywnym po podaniu doustnym i specyficznym antagonistą receptora dla angiotensyny II. Działa wybiórczo na podtyp receptora AT1, blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT1, nie hamuje aktywności kininazy II - enzymu przekształcającego angiotensynę I w angiotensynę II i rozkładającego bradykininę. Walsartan nie wiąże się i nie blokuje innych receptorów hormonalnych lub kanałów jonowych, które są istotne w regulacji sercowo-naczyniowej. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym powoduje obniżenie ciśnienia bez wpływu na częstość tętna. U większości pacjentów początek działania przeciwnadciśnieniowego występuje w ciągu 2 h, a maksymalne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi jest osiągane w ciągu 4-6 h. Działanie przeciwnadciśnieniowe utrzymuje się przez 24 h od przyjęcia dawki. Cmax we krwi występuje po 2-4 h. Biodostępność wynosi 23%. Silnie wiąże się z białkami osocza (94-97%). Jest metabolizowany w niewielkim stopniu (ok. 20%). Wydalany jest z kałem (83%) i moczem (13%), głównie w postaci niezmienionej. T0,5 wynosi 6 h. Hydrochlorotiazyd jest tiazydowym lekiem moczopędnym. Zwiększa wydalanie sodu i chlorków w przybliżeniu w równym stopniu. Działanie diuretyczne hydrochlorotiazydu powoduje zmniejszenie objętości osocza, zwiększenie aktywności reniny w osoczu, zwiększenie wydzielania aldosteronu i zwiększenie wydalania potasu z moczem. Podczas jednoczesnego podawania walsartanu i hydrochlorotiazydu zmniejszenie stężenia potasu we krwi jest mniej wyraźne, niż po zastosowaniu hydrochlorotiazydu w monoterapii. Bezwzględna dostępność biologiczna hydrochlorotiazydu wynosi ok. 70% po podaniu doustnym (zmniejsza się o ok. 30%, gdy jest on podawany z łącznie z walsartanem), Cmax występuje po 2 h. Wiąże się z białkami osocza w 40-70%. Ponad 95% wchłoniętej dawki hydrochlorotiazydu jest wydalane w niezmienionej postaci z moczem. T0,5 wynosi 6-15 h.
Skład
1 tabl. powl. zawiera walsartan i hydrochlorotiazyd, odpowiednio: 320 mg+25 mg. Tabletki zawierają laktozę.
Działania niepożądane
Kaszel, niskie ciśnienie tętnicze krwi, zawroty głowy, odwodnienie (z uczuciem pragnienia, suchość w jamie ustnej i języka, rzadkim oddawaniem moczu, ciemnym zabarwieniem moczu, suchą skórą), bóle mięśni, zmęczenie, mrowienie, drętwienie, nieostre widzenie, szumy uszne. Ponadto zawroty głowy, biegunka, bóle stawów, niskie stężenie sodu i potasu we krwi, reakcje nadwrażliwości. Lek może w rzadkich przypadkach powodować zawroty głowy i wpływać na zdolność koncentracji. Efekt taki obserwowany jest zwykle na początku leczenia lub w okresie zwiększania dawki leku.
Interakcje
Nie zaleca się stosowania preparatu z litem (ryzyko nasilenia toksyczności litu) - jeśli leczenie skojarzone jest konieczne, należy dokładnie kontrolować stężenie litu we krwi. Preparat może nasilać działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych, np. guanetydyny, metylodopy, leków rozszerzających naczynia krwionośne, leków β-adrenolitycznych, antagonistów kanałów wapniowych, inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny oraz bezpośrednich inhibitorów reniny. Może osłabiać reakcję na aminy presyjne (adrenalina, noradrenalina), jednak nie wyklucza to ich zastosowania. NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2, kwas acetylosalicylowy w dawce >3 g/dobę) mogą osłabiać hipotensyjne działanie preparatu, ponadto zwiększa się ryzyko pogorszenia czynności nerek i hiperkaliemii - z tego względu na początku leczenia zaleca się kontrolę czynności nerek oraz odpowiednie nawodnienie pacjenta. Walsartan. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron, np. poprzez zastosowanie walsartanu z inhibitorem ACE lub aliskirenem zwiększa częstość występowania niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek - takie połączenie nie jest zalecane; jeśli takie skojarzenie jest konieczne, powinno odbywać się pod nadzorem specjalisty łącznie z dokładnym monitorowaniem czynności nerek, stężenia elektrolitów oraz ciśnienie krwi. Walsartanu oraz inhibitorów ACE nie należy stosować jednocześnie u pacjentów z nefropatią cukrzycową. Stosowanie walsartanu z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zburzeniem czynności nerek (GFR2). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania walsartanu z diuretykami oszczędzającymi potas, suplementami potasu, zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas i innymi substancjami, które mogą zwiększać stężenie potasu, np. heparyną (ryzyko hiperkaliemii) - w przypadku konieczności jednoczesnego zastosowania, należy kontrolować stężenie potasu we krwi. Inhibitory nośnika wychwytu OATP1B1/OATP1B3 (np. ryfampicyna, cyklosporyna) lub nośnika wypływu MRP2 (np. rytonawir) mogą zwiększać wpływ walsartanu na organizm - zachować ostrożność podczas rozpoczynania i kończenie jednoczesnego leczenia takimi lekami. Nie stwierdzono interakcji walsartanu z cymetydyną, warfaryną, furosemidem, digoksyną, atenololem, indometacyną, hydrochlorotiazydem, amlodypiną i glibenklamidem. Digoksyna i indometacyna mogą wchodzić w interakcje z hydrochlorotiazydem. Hydrochlorotiazyd. Podczas łącznego stosowania z diuretykami kaliuretycznymi, kortykosteroidami, środkami przeczyszczającymi, ACTH, amfoterycyną, karbenoksolonem, penicyliną G, kwasem salicylowym i jego pochodnymi istnieje ryzyko hipokaliemii - stosować szczególnie ostrożnie, kontrolując stężenie potasu we krwi. Zachować ostrożność stosując jednocześnie leki mogące wywołać częstoskurcz komorowy typu torsades de pointes, np. leki przeciwarytmiczne klasy Ia i klasy III oraz niektóre leki przeciwpsychotyczne, gdyż hipokaliemia po zastosowaniu hydrochlorotiazydu zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca, które mogą wystąpić po podaniu tego typu leków. Leki przeciwdepresyjne, przeciwpsychotyczne, przeciwpadaczkowe, itp. mogą nasilać hiponatremiczne działanie hydrochlorotiazydu - należy zachować ostrożność podczas długotrwałego stosowania tych leków. Hipokaliemia lub hipomagnezemia wywołana stosowaniem tiazydów zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca indukowanych glikozydami naparstnicy. Podawanie tiazydowych leków moczopędnych, w tym hydrochlorotiazydu, z witaminą D lub solami wapnia może spowodować hiperkalcemię, szczególnie u pacjentów predysponowanych do wystąpienia hiperkalcemii (np. w przypadku nadczynności przytarczyc, nowotworu złośliwego lub stanów zależnych od witaminy D). Leczenie tiazydem może wpływać na tolerancję glukozy - może być konieczne dostosowanie dawki leków przeciwcukrzycowych. Należy zachować ostrożność podając metforminę z uwagi na ryzyko kwasicy mleczanowej wywołanej przez ewentualną niewydolność nerek związaną ze stosowaniem hydrochlorotiazydu. Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych z lekami β-adrenolitycznymi może zwiększać ryzyko hiperglikemii. Tiazydowe leki moczopędne mogą nasilać hiperglikemię spowodowaną przez diazoksyd. Hydrochlorotiazyd może zwiększać stężenie kwasu moczowego we krwi i z tego względu może być konieczne zwiększenie dawki probenecydu lub sulfinpirazonu. Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych może zwiększać częstość występowania reakcji nadwrażliwości na allopurynol. Dostępność biologiczna tiazydowych leków moczopędnych może zostać zwiększona pod wpływem leków przeciwcholinergicznych (takich jak: atropina, biperyden), najprawdopodobniej w wyniku spowolnienia perystaltyki przewodu pokarmowego i opóźnienia opróżniania żołądka z treści pokarmowej. Natomiast leki prokinetyczne (takie jak cyzapryd), mogą zmniejszać biodostępność tiazydów. Tiazydy mogą zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych amantadyny. Żywice jonowymienne (kolestyramina i kolestypol) zmniejszają wchłanianie tiazydowych leków moczopędnych - interakcję tą można zminimalizować podając hydrochlorotiazyd co najmniej 4 h przed lub 4-6 h po podaniu żywicy. Tiazydy mogą zmniejszać wydalanie leków cytotoksycznych (np. cyklofosfamidu, metotreksatu) przez nerki i nasilać ich działanie supresyjne na szpik kostny. Tiazydowe leki moczopędne nasilają działanie pochodnych kurary. Jednoczesne leczenie cyklosporyną może zwiększyć ryzyko hiperurykemii i powikłań typu dny. Jednoczesne stosowanie hydrochlorotiazydu z alkoholem, barbituranami lub opioidami może nasilać niedociśnienie ortostatyczne. Zgłaszano pojedyncze przypadki niedokrwistości hemolitycznej u pacjentów otrzymujących leczenie skojarzone metyldopą i hydrochlorotiazydem. U pacjentów z odwodnieniem wywołanym lekami moczopędnymi istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek, zwłaszcza po podaniu dużych dawek produktów zawierających jod - przed podaniem tych leków pacjenta należy odpowiednio nawodnić.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na walsartan, hydrochlorotiazyd, inne pochodne sulfonamidowe lub pozostałe składniki preparatu. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby, marskość żółciowa wątroby i cholestaza. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny 2). II i III trymestr ciąży
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
