Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Profilaktyka przeciwzakrzepowa w objawowej miażdżycy u osób z zawałem mięśnia sercowego (od kilku dni do mniej niż 35 dni), z udarem niedokrwiennym (od 7 dni do mniej niż 6 miesięcy) oraz z rozpoznaną chorobą tętnic obwodowych.
Dawkowanie
Doustnie. Dawkę i częstotliwości stosowania leku ustala lekarz. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków. Uwaga! Należy poinformować lekarza o przyjmowaniu leku Clopidogrel Apotex, jeśli planowany jest zabieg chirurgiczny (w tym stomatologiczny). Aby leczenie było skuteczne i jak najbardziej bezpieczne należy przestrzegać zaleceń lekarza prowadzącego. Zapoznaj się z właściwościami leku opisanymi w ulotce przed jego zastosowaniem. Przed zastosowaniem leku należy sprawdzić datę ważności podaną na opakowaniu (etykiecie). Nie należy stosować leku po terminie ważności. Przechowuj lek w szczelnie zamkniętym opakowaniu, w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci, zgodnie z wymogami producenta. Lek ten został przepisany przez lekarza prowadzącego celem leczenia konkretnego schorzenia. Nie należy go odstępować innym osobom ani używać w innych okolicznościach bez konsultacji z lekarzem.
Działanie
Lek o działaniu przeciwzakrzepowym, inhibitor agregacji płytek. Klopidogrel jest prolekiem, a jeden z jego czynnych metabolitów hamuje agregację płytek krwi. Czynny metabolit klopidogrelu wybiórczo hamuje wiązanie ADP z jego receptorem płytkowym P2Y12 i dalszą aktywację kompleksu glikoprotein GPIIb/IIIa, w której pośredniczy ADP, co powoduje zahamowanie agregacji płytek krwi. Klopidogrel hamuje również agregację płytek krwi indukowaną przez innych agonistów niż ADP, poprzez zablokowanie nasilonej aktywacji płytek krwi przez uwolniony ADP. Powtarzane dawki 75 mg na dobę powodują od 1. dnia znaczne zahamowanie indukowanej przez ADP agregacji płytek, które stopniowo narasta i osiąga stan równowagi między dniem 3. a dniem 7. W stanie równowagi, średni poziom hamowania obserwowany po dawce 75 mg na dobę wynosił 40%-60%. Agregacja płytek i czas krwawienia stopniowo powracają do wartości wyjściowych, zazwyczaj w ciągu 5 dni po zaprzestaniu leczenia. Klopidogrel jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Wchłania się co najmniej 50% dawki leku. Średnie Cmax jest osiągane po ok. 45 min. Klopidogrel wiąże się odwracalnie z białkami osocza w 98%, a główny metabolit w 94%. Klopidogrel jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie. Metabolizm leku odbywa się poprzez dwa główne szlaki metaboliczne: w pierwszym udział biorą esterazy, hydrolizując klopidogrel do nieczynnej pochodnej - kwasu karboksylowego (stanowi on 85% krążących w osoczu metabolitów), natomiast w drugim pośredniczą liczne izoenzymy cytochromu P-450. Początkowo klopidogrel jest metabolizowany do metabolitu pośredniego 2-oksoklopidogrelu, który następnie ulega przekształceniu w czynny metabolit, pochodną tiolową. Metabolit tiolowy szybko i nieodwracalnie wiąże się z receptorami płytek krwi, hamując ich agregację. Proces regulowany jest przez izoenzymy CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6. Około 50% leku jest wydalane z moczem, a około 46% z kałem. T0,5 głównego krążącego metabolitu wynosi 8 h, a klopidogrelu ok. 6 h.
Skład
Lek zawiera substancję: klopidogrel w dawce 75 mg
Działania niepożądane
Często: zwiększona skłonność do krwawień (krwawienie może wystąpić jako krwawienie z przewodu pokarmowego i nosa, krwawienia w miejscu nakłucia). Niezbyt często: stany zapalne błony śluzowej żołądka, nudności, wymioty, zaparcia, wzdęcia z oddawaniem gazów, wysypka, świąd, zmiany obrazu krwi. Lek stosowany zgodnie z zaleceniami nie wpływa na sprawność psychomotoryczną.
Interakcje
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania preparatów związanych z ryzykiem krwawienia. Jednoczesne stosowanie klopidogrelu i doustnych leków przeciwzakrzepowych nie jest zalecane, ponieważ może to zwiększać intensywność krwawień. Chociaż podawanie klopidogrelu w dawce 75 mg na dobę nie wpłynęło na farmakokinetykę S-warfaryny ani na wartość INR u pacjentów leczonych długotrwale warfaryną, jednoczesne podawanie klopidogrelu i warfaryny zwiększa ryzyko krwawienia z uwagi na niezależny wpływ na hemostazę. Należy zachować ostrożność stosując klopidogrel u pacjentów, którzy otrzymują jednocześnie inhibitory glikoprotein IIb/IIIa. Kwas acetylosalicylowy (ASA) nie modyfikuje hamowania przez klopidogrel agregacji płytek indukowanej ADP, natomiast klopidogrel nasila działanie ASA na indukowaną kolagenem agregację płytek. Jednak jednoczesne stosowanie 500 mg ASA 2 razy na dobę w ciągu 1 dnia nie przedłuża znacząco czasu krwawienia indukowanego przyjmowaniem klopidogrelu. Możliwa jest interakcja farmakodynamiczna pomiędzy klopidogrelem a ASA, prowadząca do zwiększenia ryzyka krwawienia, dlatego jednoczesne stosowanie tych leków wymaga zachowania ostrożności; niemniej jednak, klopidogrel i ASA były podawane razem przez okres do jednego roku. W badaniach klinicznych stosowanie klopidogrelu nie wymagało modyfikowania dawki heparyny, ani nie zmieniało wpływu heparyny na krzepnięcie krwi. Jednoczesne podawanie heparyny nie wpływa na hamowanie agregacji płytek indukowane przez klopidogrel. Farmakodynamiczna interakcja pomiędzy klopidogrelem a heparyną jest możliwa i może prowadzić do zwiększenia ryzyka krwawienia, dlatego należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tych leków. Bezpieczeństwo jednoczesnego podawania klopidogrelu, leków trombolitycznych swoistych lub nieswoistych dla fibryny oraz heparyn oceniano u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego - częstość występowania klinicznie znaczącego krwawienia była podobna, jak obserwowana przy jednoczesnym podawaniu leków trombolitycznych i heparyny z ASA. Jednoczesne podawanie klopidogrelu i naproksenu zwiększało utajoną utratę krwi z przewodu pokarmowego. Jednak ze względu na brak badań dotyczących interakcji z innymi NLPZ nie jest obecnie jasne, czy istnieje zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego podczas stosowania wszystkich NLPZ - z tego względu w przypadku jednoczesnego stosowania NLPZ, w tym inhibitorów COX-2, i klopidogrelu należy zachować ostrożność. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania klopidogrelu i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, ponieważ SSRI wpływają na aktywację płytek krwi i zwiększają ryzyko krwawienia. Klopidogrel jest metabolizowany do aktywnego metabolitu częściowo przez CYP2C19, w związku z tym jednoczesne stosowanie leków hamujących aktywność tego izoenzymu może zmniejszać kliniczną skuteczność preparatu - należy unikać jednoczesnego podawania klopidogrelu oraz silnych i umiarkowanych inhibitorów CYP2C19, np.: omeprazolu, ezomeprazolu, fluwoksaminy, fluoksetyny, moklobemidu, worykonazolu, flukonazolu, tyklopidyny, karbamazepiny, efawirenzu. Omeprazol stosowany jednocześnie z klopidogrelem zmniejszał ekspozycję na aktywne metabolity klopidogrelu, spadek był związany z zmniejszeniem hamowania agregacji płytek. Podobna reakcja jest oczekiwania w przypadku jednoczesnego stosowania ezomeprazolu, w związku z tym nie zaleca się jednoczesnego stosowania omeprazolu lub ezomeprazolu i klopidogrelu. Pantoprazol i lanzoprazol w mniejszym stopniu zmniejszają ekspozycję na metabolit klopidogrelu; klopidogrel można stosować z pantoprazolem. Brak jest danych wskazujących na to, aby inne preparaty zmniejszające wydzielanie soku żołądkowego, takie jak leki blokujące receptory H2 lub leki zobojętniające sok żołądkowy wpływały na przeciwpłytkowe działanie klopidogrelu. Nie obserwowano znaczących klinicznie interakcji farmakodynamicznych w przypadku jednoczesnego podawania klopidogrelu z atenololem, nifedypiną lub z oboma tymi lekami jednocześnie. Ponadto, na farmakodynamiczną aktywność klopidogrelu nie wpływało znacząco jednoczesne podawanie fenobarbitalu oraz estrogenu. Klopidogrel nie wpływa na farmakokinetykę digoksyny i teofiliny. Leki zobojętniające sok żołądkowy nie zmieniają stopnia wchłaniania klopidogrelu. Dane z badania klinicznego wskazują, że fenytoina i tolbutamid mogą być bezpiecznie podawane jednocześnie z klopidogrelem. Poza informacjami o specyficznych interakcjach, opisanych powyżej, nie przeprowadzono badań interakcji klopidogrelu z niektórymi lekami zwykle podawanymi pacjentom z zakrzepicą w przebiegu objawowej miażdżycy. Jednak pacjenci włączani do badań klinicznych z klopidogrelem otrzymywali jednocześnie wiele leków, w tym moczopędne, ß-adrenolityki, inhibitory ACE, antagonistów wapnia, obniżające stężenie cholesterolu, rozszerzające naczynia wieńcowe, przeciwcukrzycowe (włącznie z insuliną), przeciwpadaczkowe, antagonistów GPIIb/IIIa, bez wystąpienia klinicznie znaczących niepożądanych interakcji.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, czynne patologiczne krwawienie (np. wrzód trawienny, krwotok wewnątrzczaszkowy).
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
