Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Leczenie objawów spowodowanych niedoborem estrogenów u pacjentek, u których od ustania miesiączkowania upłynął co najmniej rok. Profilaktyka osteoporozy u kobiet po menopauzie, u których istnieje zwiększone ryzyko złamań, a które nie mogą przyjmować innych leków stosowanych w profilaktyce osteoporozy.
Dawkowanie
Doustnie. Preparat przeznaczony jest do ciągłej złożonej HTZ u kobiet z zachowaną macicą. Stosuje się 1 tabl. na dobę, bez przerwy, najlepiej o tej samej porze dnia. Przy rozpoczynaniu i kontynuacji leczenia w przypadku zwalczania objawów postmenopauzalnych należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę leku przez możliwie najkrótszy okres czasu. Jeśli po 3 mies. leczenia nie stwierdza się ustąpienia objawów w stopniu zadowalającym, należy rozważyć stosowanie preparatu złożonego w większej dawce. U kobiet, u których miesiączka nie występuje i nieotrzymujących HTZ lub u kobiet, które zmieniają dotychczasowy preparat stosowany w sposób ciągły złożony w ramach HTZ można rozpoczynać przyjmowanie Cliovelle w dowolnym dniu. Przy przechodzeniu z terapii sekwencyjnej należy rozpocząć przyjmowanie Cliovelle natychmiast po zakończeniu krwawienia z odstawienia. Jeśli pacjentka zapomni zażyć tabletkę, może wziąć ją w ciągu 12 h od godziny jej zwykłego przyjmowania; w innym przypadku tabletkę taką należy wyrzucić. Pominięte dawki mogą zwiększyć prawdopodobieństwo krwawienia w środku cyklu i plamienia.
Działanie
Preparat złożony stosowany w hormonalnej terapii zastępczej zawierający estradiol (estrogen) oraz octan noretysteronu (progestagen). Preparat wyrównuje niedobory wytwarzania estrogenu u kobiet w okresie menopauzy oraz łagodzi objawy menopauzy. Estrogeny zapobiegają ubytkom gęstości mineralnej kości występującym po menopauzie lub wycięciu jajników. Ponieważ estrogeny pobudzają wzrost endometrium, stosowanie samych estrogenów zwiększa ryzyko wystąpienia hiperplazji i raka endometrium. Dodatek progestagenu wydatnie zmniejsza powodowane przez estrogen ryzyko wystąpienia hiperplazji endometrium u kobiet z zachowaną macicą. Przy podaniu doustnym estradiol jest szybko i całkowicie wchłaniany z układu pokarmowego. Cmax występuje po 5-8 h od spożycia. T0,5 wynosi ok. 12-14 h. Estradiol krąży we krwi w postaci związanej z SHBG (37%) i albuminą (61%), a tylko 1-2% w postaci niezwiązanej. Metabolizm estradiolu ma głównie miejsce w wątrobie i jelicie, choć również w narządach docelowych. Estradiol jest matabolizowany głównie do estronu i estriolu. Są one wydzielane do żółci i uczestniczą w krążeniu jelitowo-wątrobowym gdzie są dalej rozkładane, po czym są wydalane z moczem (90-95%) w postaci biologicznie nieaktywnych koniugatów glukoronidów i siarczanów, bądź z kałem w postaci nieskoniugowanej (5-10%). Octan norethisteronu jest wchłaniany z przewodu pokarmowego, a jego działanie trwa co najmniej 24 h. Cmax występuje po upływie ok. 1-4 h po przyjęciu doustnym. Octan noretysteronu podlega efektowi pierwszego przejścia, tworząc norethisteron, który podlega dalszemu metabolizmowi i eliminacji, głównie z moczem, w postaci koniugatów glukoronidów i siarczanów. Ok. 97% niezmetabolizowanego norethisteronu w surowicy wiąże się z białkami. Z tego 61% wiąże się z albuminą, a 36% - z SHBG. T0,5 niezmetabolizowanego noretysteronu w osoczu wynosi średnio 10,15 h (SD ±5,46).
Skład
1 tabl. zawiera 1 mg estradiolu (w postaci walerianianu estradiolu) oraz 0,5 mg octanu noretysteronu. Preparat zawiera laktozę.
Działania niepożądane
Bolesność, tkliwość piersi, krwotok z pochwy, grzybica pochwy, zapalenie pochwy, obrzęk piersi, powiększenie piersi, rozwój lub nawrót włókniaków macicy, powiększenie włókniaków macicy, zatrzymanie płynów, obrzęki obwodowe, depresja lub pogłębienie depresji, ból głowy, migrena, nudności, ból kręgosłupa, zwiększenie masy ciała. Ponadto nadmierna pobudliwość i nerwowość, zakrzepowe zapalenie żył powierzchownych, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, skurcze mięśni kończyn dolnych, łysienie, hirsutyzm, trądzik, świąd, pokrzywka, reakcje nadwrażliwości. Ponadto wzrost ryzyka wystąpienia zaburzeń zakrzepowo-zatorowych oraz nowotworów śluzówki macicy i sutka. W przypadku wystąpienia innych, niewymienionych działań niepożądanych należy poinformować lekarza. Lek stosowany zgodnie z zaleceniami nie wpływa na sprawność psychofizyczną i zdolnosć prowadzenia pojazdów oraz obsługę maszyn.
Interakcje
Metabolizm estrogenów i progestagenów może zwiększać się przy równoczesnym stosowaniu substancji indukujących enzymy metabolizujące leki, zwłaszcza enzymy cytochromu P450 - np. leków przeciwdrgawkowych (m.in. fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) oraz leków przeciwzakaźnych (m.in. ryfampicyna, newirapina, efawirenz). Rytonawir i nelfinawir, choć są silnymi inhibitorami, stosowane w skojarzeniu z hormonami steroidowymi wykazują działanie pobudzające. Metabolizm estrogenów i progestagenów mogą też pobudzać preparaty ziołowe zawierające dziurawiec zwyczajny. W aspekcie klinicznym, zwiększony metabolizm estrogenów i progestagenów może prowadzić do pogorszenia ich działania oraz zmian profilu krwawień. Leki hamujące działanie enzymów mikrosomalnych wątroby, metabolizujących leki, np. ketokonazol, mogą zwiększać stężenie substancji czynnych preparatu w organizmie. Towarzyszące podawanie cyklosporyny może powodować zwiększone stężenie cyklosporyny, kreatyniny i transaminazy we krwi, w wyniku zmniejszonego metabolizmu cyklosporyny w wątrobie. Dodatkowo przyjmowane doustne środki antykoncepcyjne zawierające etynylestradiol znacznie obniżają stężenia lamotryginy w osoczu krwi. Podobne interakcje z lamotryginą mogą zachodzić przy HTZ zawierającej estradiol.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Rak piersi rozpoznany, podejrzewany lub w wywiadzie. Złośliwy nowotwór estrogenozależny (np. rak endometrium) rozpoznany lub podejrzewany. Niezdiagnozowane krwawienia z dróg rodnych. Nieleczona hiperplazja błony śluzowej trzonu macicy. Przebyta lub aktualna żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (np. zakrzepica żył głębokich, zator tętnicy płucnej). Rozpoznane zaburzenia zakrzepowe rozpoznane (np. niedobór białka C, białka S lub antytrombiny). Czynna lub ostatnio przebyta choroba zakrzepowo-zatorowa tętnic (np. dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego). Ostra choroba wątroby lub przebyta choroba wątroby, do czasu gdy wyniki prób wątrobowych nie powrócą do wartości prawidłowych. Porfiria.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
