Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Preparat jest wskazany w leczeniu:
· przewlekłej objawowej niewydolności serca (klasa II i III wg NYHA) w skojarzeniu z lekami moczopędnymi, glikozydami naparstnicy i/lub inhibitorami konwertazy angiotensyny (ACE)
· nadciśnienia tętniczego samoistnego (monoterapia lub leczenie skojarzone)
· stabilnej dławicy piersiowej.
Dawkowanie
Doustnie. Dawkę należy dostosować do wskazań i skuteczności leczenia u konkretnego pacjenta i w każdym przypadku podawać najmniejszą dawkę skuteczną. Po 1 h od podania dawki początkowej i po każdym zwiększeniu dawki zaleca się pomiary ciśnienia tętniczego krwi w pozycji stojącej, w celu określenia ryzyka wystąpienia niedociśnienia. Przewlekła objawowa niewydolność serca. Lek stosuje się w skojarzeniu z innymi lekami podawanymi w przewlekłej objawowej niewydolności serca: lekami moczopędnymi, inhibitorami (ACE) i (lub) glikozydami naparstnicy. Leczenie przewlekłej niewydolności serca należy rozpoczynać w warunkach szpitalnych. Karwedylol w leczeniu skojarzonym można podawać w przypadkach, w których pacjenci otrzymują ustalone, podtrzymujące dawki innych leków stosowanych w leczeniu przewlekłej objawowej niewydolności serca. Dawkę podtrzymującą należy dostosować do skuteczności leczenia u konkretnego pacjenta. Krótko przed rozpoczęciem leczenia, używając odpowiednich metod diagnostycznych należy ocenić stopień niewydolności serca. W przypadku stwierdzenia niewyrównanej niewydolności serca nie należy rozpoczynać podawania karwedylolu. Zalecana dawka początkowa podawana wynosi 3,125 mg 2 razy na dobę przez 2 tyg. Po 2 tyg. podawania dawki początkowej, gdy lek jest dobrze tolerowany, dawkę można zwiększyć do 6,25 mg i podawać ją 2 razy na dobę. W razie konieczności dawkę należy zwiększyć do 12,5 mg lub do 25 mg i podawać 2 razy na dobę. Każdą kolejną dawkę należy zwiększać stopniowo, nie częściej niż co 2 tyg. Maksymalna dawka dla pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością serca i o mc. mniejszej niż 85 kg wynosi 25 mg 2 razy na dobę (całkowita dawka dobowa to 50 mg), a dla pacjentów o masie ciała większej niż 85 mg - 50 mg 2 razy na dobę (całkowita dawka dobowa to 100 mg). Zaleca się, aby po podaniu dawki początkowej i po każdym zwiększeniu dawki, przez 2-3 h dokładnie kontrolować czynność układu krążenia. U pacjentów z niskim ciśnieniem tętniczym krwi (mniejszym niż 100 mm Hg) po podaniu dawki początkowej lub zwiększeniu dawki mogą wystąpić zaburzenia czynności nerek lub mogą nasilić się objawy niewydolności serca. Z tego powodu przed rozpoczęciem leczenia karwedylolem i przed każdym zwiększeniem dawki należy określić stopień niewydolności serca i kontrolować czynność nerek. W przypadku nasilenia niewydolności serca należy odpowiednio zmienić dawkę leków stosowanych w skojarzeniu z karwedylolem (leki moczopędne, inhibitory ACE), a gdy postępowanie takie jest nieskuteczne - zmniejszyć dawkę lub odstawić karwedylol do czasu wyrównania niewydolności serca. Po wyrównaniu niewydolności serca można wznowić leczenie karwedylolem. Jeżeli przerwa w leczeniu karwedylolem była dłuższa niż 2 tyg., leczenie należy rozpocząć od dawki 3,125 mg. W przypadku znacznego nasilenia niewydolności serca (fazy ostrej dekompensacji niewydolności serca) lek należy odstawić. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Samoistne nadciśnienie tętnicze. Zaleca się podawanie leku w pojedynczej dawce dobowej. Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę przez 2 pierwsze dni leczenia. Dawka podtrzymująca 25 mg raz na dobę jest skuteczna u większości pacjentów. Maksymalna dawka dobowa podawana jednorazowo lub w dwóch dawkach podzielonych wynosi 50 mg. Dawki leku podawane po 2 dniach stosowania dawki początkowej należy zwiększać stopniowo co 14 dni. U pacjentów w podeszłym wieku zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę; jeżeli reakcja kliniczna jest niewystarczająca można stopniowo zwiększyć dawkę dobową do maksymalnie 50 mg i podawać raz na dobę lub w dwóch dawkach podzielonych. Stabilna dławica piersiowa. Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg 2 razy na dobę przez pierwsze dwa dni leczenia. Zalecana dawka podtrzymująca wynosi 25 mg 2 razy na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku alecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg 2 razy na dobę przez dwa dni. Następnie leczenie jest kontynuowane dawką 25 mg 2 razy na dobę, co jest maksymalną dawką dobową. Szczególne grupy pacjentów . Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania karwedylolu u pacjentów w wieku poniżej 18 lat nie zostało ustalone. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów, u których ciśnienie skurczowe krwi jest większe niż 100 mm Hg. Pominięcie dawki. W przypadku pominięcia dawki pacjent powinien przyjąć zapomnianą dawkę jak najszybciej z wyjątkiem sytuacji, gdy zbliża się czas przyjęcia kolejnej dawki. W takim przypadku pacjent powinien pominąć zapomnianą dawkę i kontynuować leczenie biorąc kolejną dawkę o zwykłej porze. Pacjent nie powinien przyjmować dwóch dawek jednocześnie lub w krótkim odstępie czasu. Odstawianie leku. Karwedylol należy odstawiać stopniowo zmniejszając dawki przez okres 1 do 2 tyg. W przypadku przerwy w leczeniu karwedylolem trwającej dłużej niż 2 tyg., ponowne leczenie należy rozpocząć podając dawki początkowe i zwiększając je wg zasad stosowanych u pacjentów rozpoczynających leczenie. Sposób podania. Tabletki należy popijać odpowiednią ilością płynu. Nie jest konieczne przyjmowanie leku wraz z posiłkiem, jednak pacjenci z przewlekłą, objawową niewydolnością serca powinni zażywać tabletki w trakcie posiłku, aby zmniejszyć szybkość wchłaniania i ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego.
Działanie
Nieselektywny lek blokujący receptory adrenergiczne typu ß. Działa również umiarkowanie hamująco na receptory adrenergicze typu a1. Obniża ciśnienie krwi, rozszerzając naczynia krwionośne w wyniku hamującego działania na receptory adrenergiczne typu a1. Lek zmniejsza opór naczyń obwodowych poprzez zahamowanie aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron. Nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej; działa stabilizująco na błony komórkowe. Karwedilol jest racemiczną mieszaniną dwóch stereoizomerów: izomer S(-) jest odpowiedzialny za blokowanie receptorów ß-adrenergicznych, natomiast obydwa enancjomery - S(-) i R(+) wykazują taką samą aktywność hamującą na receptory adrenergiczne typu a1. Karwedilol jest potencjalnym przeciwutleniaczem, wykazuje także właściwości przeciwproliferacyjne. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym nie występuje zwiększenie całkowitego oporu obwodowego, który obserwuje się w przypadku leków adrenolitycznych działających wyłącznie na receptory typu ß. Częstotliwość akcji serca ulega nieznacznemu zmniejszeniu. Nie wpływa na przepływ krwi przez nerki i czynność nerek oraz na obwodowy przepływ krwi. U pacjentów ze stabilną dławicą piersiową, karwedilol działa przeciwdławicowo, zmniejsza obciążenie wstępne i następcze serca. U pacjentów z niewydolnością lewokomorową i przewlekłą niewydolnością krążenia karwedilol poprawiał wskaźniki hemodynamiczne serca, zwiększał frakcję wyrzutową i zmniejszał wymiary lewej komory. Karwedilol nie wpływa na profil lipidowy osocza i na stężenie elektrolitów we krwi. Po podaniu doustnym wchłania się szybko i niemal całkowicie z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 1 h. Wiąże się z białkami osocza w 98-99%. Podlega efektowi pierwszego przejścia, biodostępność wynosi 25-30% dla izomeru R i 15% dla formy S. Jest metabolizowany w wątrobie, częściowo do aktywnych metabolitów. Średni T0,5 wynosi 6-10 h. Wydalany jest z głównie z żółcią (około 60% z kałem w postaci metabolitów), w mniejszym stopniu z moczem. Lek przenika przez barierę łożyska.
Skład
1 tabl. zawiera 6,25 mg karwedylolu. Preparat zawiera laktozę.
Działania niepożądane
Bardzo często: zawroty głowy, ból głowy, niewydolność serca, niedociśnienie tętnicze, osłabienie (zmęczenie). Często: zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenia układu moczowego, niedokrwistość, zwiększenie masy ciała, hipercholesterolemia, pogorszenie kontroli stężenia glukozy we krwi (hiperglikemia, hipoglikemia) u pacjentów ze stwierdzoną cukrzycą, depresja, obniżenie nastroju, zaburzenia widzenia, zmniejszone wydzielanie łez (suchość oka), podrażnienie oka, bradykardia, obrzęk, hiperwolemia, nadmiar płynów, niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia krążenia obwodowego (zimne kończyny, choroby naczyń obwodowych, nasilenie chromania przestankowego i zespół Raynaud’a), nudności, biegunka, wymioty, niestrawność, bóle brzucha, ból kończyn, niewydolność nerek i zaburzenia czynności nerek u pacjentów z uogólnioną chorobą naczyń i (lub) w przebiegu niewydolności nerek, zaburzenia w oddawaniu moczu, ból. Niezbyt często: zaburzenia snu, stan przedomdleniowy, omdlenie, parestezje, blok przedsionkowo-komorowy, dławica piersiowa, reakcje skórne (np. wysypka alergiczna, zapalenie skóry, pokrzywka, świąd, zmiany skóry łuszczycowe i o typie liszaja płaskiego), łysienie, impotencja. Rzadko: małopłytkowość, niedrożność nosa. Bardzo rzadko: leukopenia, nadwrażliwość (reakcja alergiczna), zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT), aminotransferazy asparaginowej (AspAT) oraz gammaglutamylotransferazy (GGT), ciężkie skórne działania niepożądane (np. rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa- Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka).
Interakcje
Karwedilol jest substratem i inhibitorem glikoproteiny P - może zwiększać biodostępność leków transportowanych przez glikoproteinę P. Ponadto pod wpływem leków indukujących lub hamujących glikoproteinę P zmianom może ulegać biodostępność karwedilolu. Leki hamujące lub indukujące CYP2D6 i CYP2C9 mogą stereoselektywnie zmieniać układowy lub przedukładowy metabolizm karwedilolu, prowadząc do zwiększenia lub zmniejszenia stężenia karwedilolu R i S. Podczas jednoczesnego podania karwedilolu i digoksyny, może wystąpić zwiększenie o ok. 15% stężenia digoksyny w osoczu - zaleca się monitorowanie stężeń digoksyny w czasie włączania, zmieniania dawki lub odstawiania karwedilolu. Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących ryfampicynę (ryzyko zmniejszenia stężeń karwedilolu w surowicy). Karwedilol zwiększa wchłanianie cyklosporyny podanej doustnie. Próbując utrzymać terapeutyczne stężenia cyklosporyny konieczne było zmniejszenie dawki cyklosporyny przeciętnie o 20%. Z powodu istnienia dużej zmienności indywidualnej w reakcji pacjenta, zaleca się kontrolę stężenia cyklosporyny po rozpoczęciu leczenia karwedilolem i ewentualne dostosowanie dawki cyklosporyny. U pacjentów z niewydolnością serca amiodaron zmniejszał klirens karwedilolu S, prawdopodobnie poprzez hamowanie CYP2C9 (średnie stężenie karwedilolu R w osoczu nie ulegało zmianie) - istnieje potencjalne ryzyko nasilenia blokady receptorów β-adrenergicznych przez zwiększone stężenie karwedilolu S w osoczu. U pacjentów z niewydolnością serca jednoczesne podawanie fluoksetyny (silnego inhibitora CYP2D6), powodowało stereoselektywne hamowanie metabolizmu karwedilolu, ze zwiększeniem AUC enancjomeru R(+) o 77%. Nie zaobserwowano jednak żadnych różnic między grupami w zakresie występowania zdarzeń niepożądanych, ciśnienia tętniczego lub czynności serca. Leki β-adrenolityczne mogą nasilać działanie obniżające stężenie cukru we krwi wywierane przez insulinę i doustne leki hipoglikemizujące. Objawy hipoglikemii mogą ulec zamaskowaniu lub osłabieniu (szczególnie tachykardia). U pacjentów przyjmujących insulinę lub doustne leki hipoglikemizujące zaleca się regularną kontrolę stężeń glukozy we krwi. Pacjentów przyjmujących jednocześnie leki β-adrenolityczne i lek zmniejszający stężenie katecholamin (np. rezerpinę lub inhibitory MAO) należy starannie obserwować pod kątem hipotonii i (lub) ciężkiej bradykardii. Jednoczesne stosowanie karwedilolu i digoksyny może spowalniać przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Werapamil, diltiazem lub inne leki antyarytmiczne w połączeniu z karwedilolem mogą zwiększać ryzyko zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego - konieczna jest staranna kontrola EKG i ciśnienia tętniczego. Nie należy podawać tych leków dożylnie. Jednoczesne stosowanie klonidyny i leków β-adrenolitycznych może nasilać działanie obniżające ciśnienie i zwalniające czynność serca. W razie przerywania jednoczesnego leczenia lekami β-adrenolitycznymi i klonidyną, najpierw należy odstawić lek β-adrenolityczny. Leczenie klonidyną można zakończyć kilka dni później, stopniowo zmniejszając dawkę. Karwedilol może nasilać działanie innych jednocześnie podawanych leków działających przeciwnadciśnieniowo (np. antagonistów receptorów α1-adrenergicznych) lub wywołujących hipotonię jako działanie niepożądane. W czasie znieczulenia zaleca się staranne monitorowanie objawów życiowych z uwagi na synergistyczne działanie inotropowo-ujemne i przeciwnadciśnieniowe karwedilolu i leków znieczulających. Jednoczesne stosowanie NLPZ i leków β-adrenolitycznych może prowadzić do zwiększenia ciśnienia tętniczego i gorszej kontroli ciśnienia. Nieselektywne leki β-adrenolityczne osłabiają działanie rozszerzające oskrzela leków β -adrenomimetycznych. Zaleca się monitorowanie stanu pacjenta.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na karwedylol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niestabilna i (lub) niewyrównana niewydolność serca. Niedrożność dróg oddechowych. Klinicznie istotne zaburzenia czynności wątroby. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. (chyba, że pacjent ma na stałe stymulator serca). Ciężka bradykardia (phaeochromocytoma).
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
