Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Nadciśnienie tętnicze samoistne. Przewlekła, stabilna dławica piersiowa. Leczenie wspomagające umiarkowanej do ciężkiej stabilnej niewydolności serca.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze samoistne. Lek stosuje się w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, zwłaszcza z tiazydowymi lekami moczopędnymi. Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę przez 2 dni; następnie leczenie kontynuuje się dawką 25 mg na dobę; w razie konieczności dawkę można zwiększać stopniowo w odstępach co najmniej 2-tygodniowych; maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 50 mg. U pacjentów w podeszłym wieku zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę; dawka ta może być wystarczająca także w dalszym leczeniu; w razie konieczności dawkę można zwiększać stopniowo w odstępach co najmniej 2-tygodniowych. Przewlekła stabilna dławica piersiowa. Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg 2 razy na dobę przez 2 dni; następnie leczenie kontynuuje się dawką 25 mg 2 razy na dobę; w razie konieczności dawkę można zwiększać stopniowo w odstępach co najmniej 2-tygodniowych; maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 100 mg (w 2 dawkach podzielonych). U pacjentów w podeszłym wieku dawka początkowa wynosi 12,5 mg 2 razy na dobę przez 2 dni; następnie leczenie kontynuuje się dawką 25 mg 2 razy na dobę, co odpowiada maksymalnej zalecanej dawce dobowej. Niewydolność serca. Preparat jest stosowany w leczeniu umiarkowanej do ostrej niewydolności serca jako uzupełnienie konwencjonalnej terapii podstawowej za pomocą leków moczopędnych, inhibitorów ACE, glikozydów naparstnicy i (lub) leków rozszerzających naczynia. Pacjent powinien znajdować się w stabilnym stanie klinicznym (bez zmiany NYHA, bez hospitalizacji z powodu niewydolności serca). Terapia podstawowa musi być ustalona od co najmniej 4 tyg. przed rozpoczęciem leczenia karwedylolem. Dodatkowo, pacjent powinien mieć zmniejszoną frakcję wyrzutową lewej komory serca, częstość serca powinna wynosić >50 uderzeń/min, a skurczowe ciśnienie krwi >85 mmHg. Dawka początkowa wynosi 3,125 mg 2 razy na dobę przez 2 tyg.; w przypadku dobrej tolerancji można zwiększać dawkę w odstępach co najmniej 2-tygodniowych, najpierw do 6,25 mg 2 razy na dobę, następnie do 12,5 mg 2 razy na dobę i ostatecznie do 25 mg 2 razy na dobę (zaleca się zwiększanie dawki do największej dawki tolerowanej przez pacjenta); zalecana dawka maksymalna wynosi 25 mg 2 razy na dobę u pacjentów o mc. 85 kg, z wyłączeniem pacjentów z ciężką niewydolnością serca. Zwiększenie dawki do 50 mg 2 razy na dobę powinno być prowadzone ostrożnie, pod ścisłym nadzorem lekarza. Na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki może wystąpić przemijające zaostrzenie objawów niewydolności serca, szczególnie u pacjentów z ciężką niewydolnością serca i (lub) leczonych dużymi dawkami leków moczopędnych. Zwykle nie wymaga to przerwania leczenia, a tylko zaprzestania dalszego zwiększania dawki. Pacjent powinien być kontrolowany przez lekarza kardiologa po rozpoczęciu leczenia karwedylolem oraz po zwiększaniu dawki. Przed każdym zwiększeniem dawki należy wykonać badanie w celu wykrycia objawów zaostrzenia niewydolności serca lub objawów nadmiernego rozszerzenia naczyń (np. czynność nerek, masa ciała, ciśnienie krwi, częstość akcji serca i rytm serca). Zaostrzenie niewydolności serca lub zatrzymanie płynów leczy się zwiększeniem dawki leku moczopędnego, natomiast dawki karwedylolu nie należy zwiększać do czasu ustabilizowania się stanu pacjenta. W przypadku wystąpienia bradykardii lub wydłużenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, w pierwszej kolejności należy oznaczyć stężenie digoksyny. Czasami konieczne może być zmniejszenie dawki karwedylolu lub tymczasowe przerwanie leczenia. Nawet w tych przypadkach dostosowywanie dawki karwedylolu możne być często z powodzeniem kontynuowane. W przypadku, gdy przerwa w leczeniu karwedylolem jest dłuższa niż 2 tyg., leczenie należy rozpocząć od dawki 3,125 mg 2 razy na dobę, a następnie stopniowo zwiększać dawkę zgodnie z ww. zaleceniami. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy określić indywidualnie, jednak na podstawie parametrów farmakokinetycznych nie stwierdzono konieczności dostosowania dawkowania. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby może być konieczne dostosowanie dawkowania. Sposób podania. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłku, jedynie pacjentom z niewydolnością serca zaleca się przyjmowanie tabletek z posiłkiem. Tabletki można dzielić na połowy.
Działanie
Nieselektywny lek β-adrenolityczny rozszerzający naczynia krwionośne, który zmniejsza naczyniowy opór obwodowy w wyniku selektywnego blokowania receptorów α1-adrenergiczych oraz hamuje układ renina-angiotensyna na skutek nieselektywnego blokowania receptorów β-adrenergicznych. Nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej; działa stabilizująco na błony komórkowe. Karwedylol jest mieszaniną racemiczną dwóch stereoizomerów: oba enancjomery wykazują działanie blokujące receptory α-adrenergiczne; nieselektywne blokowanie receptorów adrenergicznych β1 i β2 przypisuje się enancjomerowi S(-). U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym obniżenie ciśnienia nie powoduje jednoczesnego zwiększenia oporu obwodowego, jak w przypadku wybiórczych β-blokerów. Częstość akcji serca zmniejsza się nieznacznie; objętość wyrzutowa pozostaje bez zmian. Przepływ krwi przez nerki, czynność nerek i opór obwodowy się nie zmieniają. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym karwedylol zwiększa stężenie noradrenaliny we krwi. W długotrwałym leczeniu u pacjentów z dławicą piersiową karwedylol przeciwdziałał niedokrwieniu i zmniejszał nasilenie bólu; ponadto zmniejszał obciążenie wstępne i następcze komór serca. U pacjentów z niewydolnością lewej komory lub zastoinową niewydolnością serca karwedylol wykazuje korzystny wpływ na hemodynamikę oraz frakcję wyrzutową i wymiary lewej komory. Karwedylol nie wykazuje ujemnego wpływu na profil lipidów i na stężenie elektrolitów we krwi. Całkowita biodostępność karwedylolu po podaniu doustnym wynosi ok. 25%. Maksymalne stężenie we krwi występuje po ok. 1 h. U pacjentów, którzy wolno hydroksylują debryzochinę, stężenia karwedylolu w osoczu są 2-3 razy wyższe w porównaniu z pacjentami szybko metabolizującymi. Pokarm nie wpływa na dostępność biologiczną leku, choć wydłuża czas osiągnięcia Cmax. Karwedylol wiąże się z białkami osocza w 98-99%. Jest metabolizowany w wątrobie, częściowo do aktywnych metabolitów. Średni T0,5 wynosi 6-10 h. Wydalany jest głównie z żółcią, w mniejszym stopniu z moczem.
Skład
1 tabl. powl. zawiera 12,5 mg karwedylolu. Preparat zawiera laktozę.
Działania niepożądane
Bardzo często: ból i zawroty głowy, niewydolność serca, niedociśnienie tętnicze, osłabienie. Często: zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenia dróg moczowych, niedokrwistość, zwiększenie masy ciała, hipercholesterolemia, pogorszenie kontroli stężenia glukozy we krwi (hiperglikemia, hipoglikemia) u pacjentów z cukrzycą, depresja, obniżenie nastroju, zaburzenia widzenia, zespół suchego oka, podrażnienie oka, bradykardia, obrzęki, hiperwolemia, zatrzymanie płynów, niedociśnienie ortostatyczne, ziębnięcie kończyn, choroby naczyń obwodowych, nasilenie chromania przestankowego, objaw Raynauda, duszność, obrzęk płuc, astma u podatnych pacjentów, nudności, biegunka, wymioty, niestrawność, ból brzucha, bóle kończyn, niewydolność nerek i zaburzenie czynności nerek u pacjentów z uogólnioną miażdżycą i (lub) zaburzoną czynnością nerek, trudności w oddawaniu moczu, ból. Niezbyt często: zaburzenia snu, splątanie, stany przedomdleniowe, omdlenia, parestezje, blok przedsionkowo-komorowy, dławica piersiowa, reakcje skórne (np. osutka alergiczna, zapalenie skóry, pokrzywka, świąd, zmiany skórne o charakterze łuszczycowym lub liszaja płaskiego), nasilone pocenie, wypadnie włosów, zaburzenia wzwodu. Rzadko: trombocytopenia, niedrożność nosa, suchość błony śluzowej jamy ustnej. Bardzo rzadko: leukopenia, reakcje nadwrażliwości, zwiększenie aktywności AlAT, AspAT i GGT, ciężkie postacie wysypki skórnej (rumień wielopostaciowy) z zaczerwienieniem, gorączką, pęcherzami lub wrzodami (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna martwica naskórka), nietrzymanie moczu u kobiet. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, podczas zwiększania dawki karwedylolu może wystąpić nasilenie niewydolności serca i zatrzymanie płynów. Przemijające pogorszenie czynności nerek obserwowano podczas leczenia karwedylolem pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, niskim ciśnieniem tętniczym, chorobą niedokrwienną serca, uogólnioną miażdżycą i (lub) zaburzeniami czynności nerek. Leki ß-adrenolityczne, mogą powodować ujawnienie utajonej cukrzycy, nasilenie objawów istniejącej cukrzycy oraz pogorszenie kontroli stężenia glukozy we krwi.
Interakcje
Karwedylol jest substratem i inhibitorem glikoproteiny P - może zwiększać biodostępność leków przez nią transportowanych. Ponadto pod wpływem leków indukujących lub hamujących glikoproteinę P zmianom może ulegać biodostępność karwedylolu. Leki hamujące lub indukujące CYP2D6 i CYP2C9 mogą stereoselektywnie zmieniać układowy lub przedukładowy metabolizm karwedylolu, prowadząc do zwiększenia lub zmniejszenia stężenia karwedylolu R i S. Podczas jednoczesnego podania karwedylolu i digoksyny, może wystąpić zwiększenie o ok. 15% stężenia digoksyny w osoczu - zaleca się monitorowanie stężeń digoksyny w czasie włączania, zmieniania dawki lub odstawiania karwedylolu. Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących ryfampicynę (ryzyko zmniejszenia stężeń karwedylolu w surowicy). Karwedylol zwiększa wchłanianie cyklosporyny podanej doustnie. Próbując utrzymać terapeutyczne stężenia cyklosporyny konieczne było zmniejszenie dawki cyklosporyny przeciętnie o 20%. Z powodu istnienia dużej zmienności indywidualnej w reakcji pacjenta, zaleca się kontrolę stężenia cyklosporyny po rozpoczęciu leczenia karwedylolem i ewentualne dostosowanie dawki cyklosporyny. U pacjentów z niewydolnością serca amiodaron zmniejszał klirens karwedylolu S, prawdopodobnie poprzez hamowanie CYP2C9 (średnie stężenie karwedylolu R w osoczu nie ulegało zmianie) - istnieje potencjalne ryzyko nasilenia blokady receptorów β-adrenergicznych przez zwiększone stężenie karwedylolu S w osoczu. U pacjentów z niewydolnością serca jednoczesne podawanie fluoksetyny (silnego inhibitora CYP2D6), powodowało stereoselektywne hamowanie metabolizmu karwedylolu, ze zwiększeniem AUC enancjomeru R(+) o 77%. Nie zaobserwowano jednak żadnych różnic między grupami w zakresie występowania zdarzeń niepożądanych, ciśnienia tętniczego lub czynności serca. Cymetydyna może zwiększać stężenie karwedylolu w surowicy. Leki β-adrenolityczne mogą nasilać działanie obniżające stężenie cukru we krwi wywierane przez insulinę i doustne leki hipoglikemizujące. Objawy hipoglikemii mogą ulec zamaskowaniu lub osłabieniu (szczególnie tachykardia). U pacjentów przyjmujących insulinę lub doustne leki hipoglikemizujące zaleca się regularną kontrolę stężeń glukozy we krwi. Pacjentów przyjmujących jednocześnie leki β-adrenolityczne i lek zmniejszający stężenie katecholamin (np. rezerpinę lub inhibitory MAO) należy starannie obserwować pod kątem hipotonii i (lub) ciężkiej bradykardii. Jednoczesne stosowanie karwedylolu i digoksyny może spowalniać przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Werapamil, diltiazem lub inne leki antyarytmiczne w połączeniu z karwedylolem mogą zwiększać ryzyko zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego - konieczna jest staranna kontrola EKG i ciśnienia tętniczego. Nie należy podawać tych leków dożylnie. Jednoczesne stosowanie klonidyny i leków β-adrenolitycznych może nasilać działanie obniżające ciśnienie i zwalniające czynność serca. W razie przerywania jednoczesnego leczenia lekami β-adrenolitycznymi i klonidyną, najpierw należy odstawić lek β-adrenolityczny. Leczenie klonidyną można zakończyć kilka dni później, stopniowo zmniejszając dawkę. Karwedylol może nasilać działanie innych jednocześnie podawanych leków działających przeciwnadciśnieniowo (np. antagonistów receptorów α1-adrenergicznych) lub wywołujących hipotonię jako działanie niepożądane. W czasie znieczulenia zaleca się staranne monitorowanie objawów życiowych z uwagi na synergistyczne działanie inotropowo-ujemne i przeciwnadciśnieniowe karwedylolu i leków znieczulających. Jednoczesne stosowanie NLPZ i leków β-adrenolitycznych może prowadzić do zwiększenia ciśnienia tętniczego i gorszej kontroli ciśnienia. Niekardioselektywne leki β-adrenolityczne osłabiają działanie rozszerzające oskrzela leków β-adrenomimetycznych. Zaleca się monitorowanie stanu pacjenta. Stosowanie dihydropirydyn i karwedylolu należy prowadzić pod ścisłą kontrolą lekarską, ze względu na zgłoszenia dotyczące występowania niewydolności serca i ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Estrogeny lub kortykosteroidy mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe karwedylolu w wyniku zatrzymania sodu i wody w organizmie. Równoczesne podawanie z ergotaminą powoduje nasilone działanie zwężające naczynia. Karwedylol nasila działanie leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe.
Przeciwwskazania
Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu. Nie możesz także stosować preparatu jeżeli występuje u Ciebie:
·niestabilna i/lub niewyrównana niewydolność serca
·objawowe zaburzenia czynności wątroby
·kwasica metaboliczna
·blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia (u chorych bez stymulatora serca)
·ciężka bradykardia (częstotliwość rytmu serca mniejsza niż 50 uderzeń na minutę)
·zespół chorej zatoki (w tym blok zatokowo-przedsionkowy)
·ciężkie niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe niższe niż 85 mm Hg)
·wstrząs kardiogenny
·stany skurczowe oskrzeli lub astma oskrzelowa (także w przeszłości).
Preparatu nie wolno stosować w ciąży o ile w opinii lekarza nie jest to bezwzględnie konieczne. Preparat jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
