Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Preparat jest wskazany w leczeniu:
· nadciśnienia tętniczego
· przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej
· dławicy naczynioskurczowej (Prinzmetala).
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: dawka początkowa zarówno w leczeniu nadciśnienia tętniczego, jak i choroby niedokrwiennej wynosi 5 mg raz na dobę; dawkę można zwiększyć maksymalnie do 10 mg na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, preparat stosowano jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami α- i β-adrenolitycznymi oraz inhibitorami ACE. U pacjentów z dławicą piersiową, preparat może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi u pacjentów z dławicą oporną na azotany i (lub) odpowiednie dawki leków blokujących receptory β-adrenergiczne. Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków β-adrenolitycznych oraz inhibitorów ACE nie wymaga modyfikowania dawki amlodypiny. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dawka początkowa powinna być możliwie najmniejsza spośród wszystkich dostępnych. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się zazwyczaj stosowaną dawkę; należy jednak zachować ostrożność podczas zwiększania dawki. Dzieci 6-17 lat: w leczeniu nadciśnienia tętniczego dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę, jeśli po 4 tyg. nie uzyska się pożądanych wartości ciśnienia tętniczego, może być zwiększona do 5 mg na dobę. Dawki >5 mg na dobę nie były badane u dzieci i młodzieży.
Działanie
Antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Amlodypina hamuje napływ jonów wapniowych przez błonę komórkową do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych i komórek mięśnia sercowego. Działa przeciwnadciśnieniowo poprzez zmniejszenie napięcia mięśni gładkich naczyń. W dławicy piersiowej wykazuje dwukierunkowe działanie: rozszerza tętniczki obwodowe i tym samym zmniejsza całkowity opór obwodowy (obciążenie następcze) oraz rozszerza główne tętnice i tętniczki wieńcowe. Po podaniu doustnym amlodypina powoli wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax w ciągu 6-12 h. Biodostępność wynosi 64-80% (pokarm nie wpływa na biodostępność). Wiąże się z białkami osocza w około 98%. W dużym stopniu jest metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. 10% amlodypiny jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, a 60% w postaci metabolitów. Nie jest usuwana przez dializę. T0,5 wynosi 35-50 h. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i u pacjentów w podeszłym wieku okres półtrwania jest wydłużony a AUC zwiększone.
Skład
1 tabl. zawiera 5 mg amlodypiny w postaci bezylanu.
Działania niepożądane
Bardzo często: obrzęki. Często: senność, ból i zawroty głowy (zwłaszcza na początku leczenia), kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy), duszność, ból brzucha, nudności, niestrawność, zmiana rytmu wypróżnień (w tym biegunka i zaparcie), obrzęk okolicy kostek, kurcze mięśni, zmęczenie, osłabienie. Niezbyt często: depresja, zmiany nastroju (w tym lęk), bezsenność, drżenie, zaburzenia smaku, omdlenie, niedoczulica, parestezja, zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie), szum uszny, zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, tachykardia komorowa i migotanie przedsionków), niedociśnienie, kaszel, nieżyt błony śluzowej nosa, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej, łysienie, plamica, zmiana koloru skóry, wzmożona potliwość, świąd, wysypka, wykwit skórny, pokrzywka, ból stawów, ból mięśni, ból pleców, zaburzenia mikcji, moczenie nocne, zwiększenie częstotliwości oddawania moczu, impotencja, ginekomastia, ból w klatce piersiowej, ból, złe samopoczucie, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała. Rzadko: splątanie. Bardzo rzadko: leukopenia, małopłytkowość, reakcje alergiczne, hiperglikemia, wzmożone napięcie, neuropatia obwodowa, zawał serca, zapalenie naczyń, zapalenie trzustki, nieżyt żołądka, rozrost dziąseł, zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (najczęściej wraz z cholestazą), obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło. Częstość nieznana: zaburzenia pozapiramidowe.
Interakcje
Silne lub umiarkowane inhibitory CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, werapamil, diltiazem, makrolidy takie jak erytromycyna, klarytromycyna) mogą znacznie podwyższać stężenie amlodypiny, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Istnieje zwiększone ryzyko niedociśnienia u pacjentów otrzymujących klarytromycynę i amlodypinę. Jeśli amlodypina jest podawana jednocześnie z klarytromycyną, zalecana jest ścisła obserwacja pacjenta. Jednoczesne stosowanie induktorów CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) może powodować zmniejszenie stężenia amlodypiny w osoczu. Stosowanie amlodypiny z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym nie jest wskazane (możliwość zwiększenia biodostępności, co u niektórych pacjentów może nasilać działanie hipotensyjne). Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania dantrolenu i antagonistów kanału wapniowego u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej. Jednoczesne stosowanie innych leków przeciwnadciśnieniowych z amlodypiną nasila działanie hipotensyjne. Amlodypina nie wpływa na farmakokinetykę atorwastatyny, digoksyny, warfaryny. Istnieje ryzyko zwiększenia stężenia takrolimusu we krwi w przypadku jednoczesnego stosowania amlodypiny. Aby uniknąć toksyczności takrolimusu, stosowanie amlodypiny u pacjenta leczonego takrolimusem wymaga monitorowania stężeń takrolimusu we krwi i w razie potrzeby modyfikacji dawki takrolimusu. Nie przeprowadzono badań interakcji pomiędzy cyklosporyną i amlodypiną u zdrowych ochotników lub jakiejkolwiek innej populacji, z wyjątkiem pacjentów po przeszczepieniu nerki, u których zaobserwowano zmienne zwiększenie stężenia cyklosporyny (przedział 0% - 40%). U pacjentów po przeszczepieniu nerki, stosujących amlodypinę, należy monitorować stężenie cyklosporyny, a w razie konieczności zmniejszyć jej dawkę. Jednoczesne, wielokrotne podawanie amlodypiny w dawce 10 mg z symwastatyną w dawce 80 mg skutkowało zwiększeniem narażenia na symwastatynę o 77%, w porównaniu ze stosowaniem symwastatyny w monoterapii. Z tego względu dawkę symwastatyny u pacjentów przyjmujących amlodypinę należy zmniejszyć do 20 mg na dobę.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na amlodypinę, inne pochodne dihydropirydyny lub pozostałe składniki preparatu. Ciężkie niedociśnienie. Wstrząs (w tym wstrząs kardiogenny). Zwężenie drogi odpływu z lewej komory (np. stenoza aortalna dużego stopnia). Hemodynamicznie niestabilna niewydolność serca po przebyciu ostrego zawału mięśnia sercowego.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
