Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Nadciśnienie tętnicze różnego pochodzenia. Ponadto jako lek wspomagający w przewlekłej niewydolności krążenia pochodzenia sercowego.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 150 mg. Nadciśnienie tętnicze: dawka początkowa wynosi 25-50 mg 2 razy na dobę. Dawka może być stopniowo zwiększana, w odstępach co najmniej dwutygodniowych do 100-150 mg/dobę w 2 dawkach podzielonych. Kaptopryl może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, np. tiazydami (przy dawkowaniu kaptoprylu raz na dobę). U pacjentów z dużą aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron (hiperwolemia, nadciśnienie nerkowo-naczyniowe, dekompensacja sercowa) zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 6,25 mg lub 12,5 mg raz na dobę. Rozpoczęcie leczenia powinno być ściśle kontrolowane. Następnie dawki podawane są 2 razy na dobę. Dawka może być stopniowo zwiększana do 50 mg lub 100 mg na dobę i podawana w 1-2 dawkach. Niewydolność serca: początkowo 6,25-12,5 mg 2-3 razy na dobę. Przejście z dawki podtrzymującej do maksymalnej dawki 150 mg na dobę w dawkach podzielonych powinno odbywać się w zależności od odpowiedzi klinicznej danego pacjenta. Dawka powinna być zwiększana stopniowo, w odstępach co najmniej dwutygodniowych. Leczenie niewydolności serca kaptoprylem powinno być ściśle kontrolowane. Zawał serca. Krótkotrwałe leczenie. Leczenie preparatem powinno zacząć się w szpitalu tak szybko jak to możliwe do momentu gdy pacjent będzie stabilny. Początkowa dawka wynosi 6,25 mg, następnie po 2 h należy podać 12,5 mg, a po kolejnych 12 h podać 25 mg. Następnie 100 mg kaptoprylu w 2 dawkach podzielonych przez 4 tyg. pod warunkiem, że nie występowały niekorzystne reakcje hemodynamiczne. Pod koniec 4 tyg. leczenia, przed decyzją o podjęciu leczenia pozawałowego należy określić stan pacjenta. Długotrwałe leczenie. Jeżeli leczenie kaptoprylem nie zostało podjęte w ciągu 24 h po ciężkim zawale serca, należy je rozpocząć pomiędzy 3-16 dniem, pod warunkiem, że przed rozpoczęciem leczenia spełnione będą odpowiednie warunki (stabilna hemodynamika, pełna diagnoza szczątkowego niedokrwienia). Leczenie powinno zacząć się w szpitalu pod ścisłą kontrolą lekarską, aż do osiągnięcia dawki 75 mg. Dawka początkowa musi być niewielka, szczególnie gdy pacjent wykazuje normalne albo obniżone ciśnienie krwi podczas początkowego stadium leczenia. Dawka początkowa wynosi 6,25-12,5 mg 3 razy na dobę przez 2 dni, następnie 25 mg 3 razy na dobę, o ile nie wystąpiły niekorzystne zmiany hemodynamiczne. Dla osiągnięcia efektu kardiprotekcyjnego zaleca się dawkę 75-150 mg na dobę w 2-3 dawkach podzielonych. W przypadku objawowego niedociśnienia, które występuje w niewydolności serca, dawka diuretyku i (lub) innego towarzyszącego leku rozszerzającego naczynia może być zmniejszona w odniesieniu do określonej stałej dawki kaptoprylu. Kaptopryl może być stosowany w połączeniu z innymi preparatami stosowanymi w niewydolności serca takimi jak preparaty trombolityczne, β-blokery albo kwas acetylosalicylowy. Nefropatia cukrzycowa typu I: 75-100 mg w dawkach podzielonych. Jeżeli dodatkowo wskazane jest obniżenie ciśnienia można zastosować lek przeciwnadciśnieniowy. Szczególne grupy pacjentów. Niewydolność nerek (dawkowanie powinno być zredukowane lub przerwy w dawkowaniu powinny być zwiększone; dawka dobowa może być ustalona tak, aby unikać odkładania się kaptoprylu): klirens kreatyniny >40 ml/min/1,73 m2 dobowa dawka początkowa 25-50 mg, maksymalna dawka dobowa 150 mg; klirens kreatyniny 21-40 ml/min/1,73 m2 dobowa dawka początkowa 25 mg, maksymalna dawka dobowa 100 mg; klirens kreatyniny 10-20 ml/min/1,73 m2, dobowa dawka początkowa 12,5 mg, maksymalna dawka dobowa 75 mg; klirens kreatyniny 2, dobowa dawka początkowa 6,25 mg, maksymalna dawka dobowa 37,5 mg. Jeżeli konieczne jest stosowanie jednocześnie diuretyków u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, preferowane są diuretyki pętlowe (np. furosemid) zamiast tiazydów. Pacjenci w podeszłym wieku: początkowo 6,25 mg 2 razy na dobę; dawka powinna być ustalona w zależności od ciśnienia krwi pacjenta, powinna być stosowana jak najniższa dawka podtrzymująca. Dzieci i młodzież: skuteczność i bezpieczeństwo stosowania kaptoprylu nie zostało dokładnie ocenione; stosowanie preparatu powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarską, początkowa dawka: 0,3 mg/kg mc., u pacjentów wymagających szczególnej uwagi (dzieci z zaburzoną czynnością nerek, wcześniaki, noworodki, niemowlęta) dawka początkowa wynosi 0,15 mg/kg mc; lek podaje się zazwyczaj 3 razy na dobę, ale dawka i odstępy między dawkami powinny być ustalone indywidualnie. Sposób podania. Tabletki mogą być podawane niezależnie od posiłku.
Działanie
Inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE) - hamuje przekształcenie angiotensyny I w angiotensynę II. Inhibitory ACE powodują blokowanie układu renina-angiotensyna-aldosteron. U chorych z nadciśnieniem kaptopryl powoduje obniżenie ciśnienia krwi, zarówno w pozycji stojącej jak i leżącej, bez wpływu na częstość akcji serca i na zatrzymanie wody i sodu. Kaptopryl powoduje również wyraźną redukcję obwodowego oporu tętniczego. U pacjentów z niewydolnością kaptopryl zmniejsza całkowity obwodowy opór naczyniowy i zwiększa pojemność żylną, co wpływa na obniżenie ciśnienia wstępnego i następczego (zmniejszenie ciśnienia napełniania komory). Ponadto, zaobserwowano zwiększenie pojemności minutowej serca, poprawę wskaźnika sercowego i wydolności wysiłkowej. Kaptopryl wiąże się z białkami osocza w ok. 25-30%. Obecność pokarmu zmniejsza absorpcję o około 30-40%. Cmax we krwi osiąga po 60-90 min. T0,5 wynosi około 2 h. Około 95% leku jest wydalane się z moczem w ciągu 24 h.
Skład
1 tabl. zawiera 12,5 mg kaptoprylu. Tabletki zawierają laktozę.
Działania niepożądane
Zaburzenia czynności układu krążenia (niedociśnienie, przyśpieszenie pracy serca). Skórne reakcje alergiczne (wysypki, pokrzywka, zaczerwienienie skóry, świąd, uczulenie na światło, zespół Stevensa Johnsona. Pokrzywka i świąd przemijają bez leczenia po kilku dniach stosowania zmniejszonej dawki). Zaburzenia czynności przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka a także zaparcia, utrata apetytu). Bóle i zawroty głowy, uczucie nadmiernego zmęczenia, bezsenność, parestezje w obrębie kończyn górnych, uczucie suchości w ustach, owrzodzenia w jamie ustnej. Zaburzenia odczuwania smaku (przemijająca bez leczenia utrata smaku, uczucie metalicznego smaku), zwykle ustępujące po 2 - 3 tygodniach leczenia, suchy męczący kaszel, rzadziej obrzęk naczynioruchowy. Zmiany w obrazie morfologicznym krwi. Zaburzenia w gospodarce wodno-elektrolitowej; wzrost stężenia potasu zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek; spadek stężenia sodu zwłaszcza u pacjentów stosujących dietę niskosodową i równocześnie leki moczopędne. W przypadku wystąpienia innych, niewymienionych objawów niepożądanych należy poinfromować lekarza. Występowanie po zastosowaniu leku takich działań niepożądanych jak np. bóle i zawroty głowy (zwłaszcza w początkowym okresie leczenia, po zwiększeniu dawki oraz u pacjentów stosujących dietę niskosodową lub stosujących lek w zastoinowej niewydolności krążenia), stwarza niebezpieczeństwo związane z prowadzeniem pojazdów i obsługą maszyn.
Interakcje
Inhibitory ACE łagodzą zmniejszenie stężenia potasu wywołane środkami moczopędnymi. Leki moczopędne oszczędzające potas (np. spironolakton, triamteren lub amiloryd), suplementy potasu lub zamienniki soli kuchennej zawierające potas, mogą prowadzić do znacznej hiperkaliemii - gdy jednoczesne stosowanie jest wskazane z powodu stwierdzonej hipokaliemii, należy stosować je ostrożnie i często kontrolować stężenie potasu w surowicy. U pacjentów wcześniej leczonych dużymi dawkami tiazydowych lub pętlowych leków moczopędnych, na początku leczenia kaptoprylem, może dojść do obniżenia poziomu płynów co może doprowadzić do hipotonii. Efekt hipotonii można zmniejszyć przez przerwanie przyjmowania leku moczopędnego, zwiększenie objętości płynów lub spożycie soli lub przez rozpoczęcie terapii od zastosowania małej dawki kaptoprylu. Żadnych znaczących klinicznie interakcji nie zaobserwowano podczas badań z hydrochlorotiazydami czy furosemidem. Kaptopryl może być bezpiecznie stosowany razem z powszechnymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. z β-blokerami i długodziałającymi blokerami kanału wapniowego). Wspólne stosowanie tych leków może nasilać działanie hipotensyjne. Ostrożnie stosować kaptopryl łącznie z nitrogliceryną i innymi azotanami lub z innymi środkami rozszerzającymi naczynia. Kaptopryl może być stosowany łącznie z kwasem acetylosalicylowym (w dawkach kardiologicznych), lekami trombolitycznymi, β-blokerami i (lub) azotanami u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego. Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE obserwowano odwracalne zwiększenie stężeń litu w surowicy oraz zwiększenie jego toksyczności. Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych z grupy tiazydów może zwiększać ryzyko toksycznego działania litu oraz nasilać już zwiększone ryzyko toksycznego działania litu przy przyjmowaniu inhibitorów ACE. Nie zaleca się stosowania kaptoprylu z litem, jeżeli jednak stosowanie tych leków łącznie jest konieczne, należy często oznaczać stężenia litu w surowicy. Inhibitory ACE mogą zwiększać działanie podciśnieniowe pewnych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i przeciwpsychotycznych. Może dochodzić do podciśnienia posturalnego. Jednoczesne stosowanie z kaptoprylem prokainamidu, cytostatyku, leków immunosupresyjnych lub allopurynolu może zwiększać ryzyko leukopenii, szczególnie kiedy drugi lek jest stosowany w większej niż powszechnie zalecanej dawce. NLPZ stosowane jednocześnie z inhibitorami ACE wykazują działanie addycyjne prowadzące do hiperkaliemii, co może prowadzić do pogorszenia czynności nerek. Rzadko może wystąpić ostra niewydolność nerek, przeważnie u pacjentów z ryzykiem rozwoju niewydolności nerek, tj. u pacjentów w podeszłym wieku lub odwodnionych. Przewlekłe stosowanie NLPZ może osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitora ACE. Leki symaptykomimetyczne mogą zmniejszać hipotensyjne działanie inhibitorów ACE (pacjenci powinni być dokładnie monitorowani). Inhibitory ACE mogą wspólnie z insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, takimi jak sulfonylomocznik, spowodować hipoglikemię u cukrzyków. Konieczne może być zmniejszenie dawki leku przeciwcukrzycowego. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu renina-angiotensyna-aldosteron w monoterapii.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na kaptopryl lub inny lek z grupy inhibitorów ACE lub pozostałe składniki preparatu. Obrzęk naczynioruchowy spowodowany leczeniem inhibitorami ACE. Dziedziczny bądź samoistny obrzęk angioneurotyczny. II i III trymestr ciąży. Okres karmienia piersią. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR 2).
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
