Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Leczenie schizofrenii. Leczenie choroby afektywnej dwubiegunowej: z epizodami maniakalnymi o nasileniu od umiarkowanego do ciężkiego; z epizodami ciężkiej depresji w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej; zapobiegawczo w nawrotach choroby afektywnej dwubiegunowej u pacjentów z epizodami maniakalnymi lub depresyjnymi odpowiadającymi klinicznie na leczenie kwetiapiną.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Leczenie schizofrenii: lek podawać 2 razy na dobę. Całkowita dobowa dawka przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 50 mg - 1. dzień, 100 mg - 2. dzień, 200 mg - 3. dzień, 300 mg - 4. dzień, od 4. dnia dawkę należy zwiększać do dawki skutecznej wynoszącej zazwyczaj 300-450 mg na dobę. W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leku, dawkę można dostosowywać w zakresie 150-750 mg na dobę. Leczenie epizodów maniakalnych w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej: lek podawać 2 razy na dobę. Całkowita dobowa dawka przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 100 mg - 1. dzień, 200 mg - 2. dzień, 300 mg - 3. dzień, 400 mg - 4. dzień, następnie dawka może być zwiększana maksymalnie o 200 mg na dobę do dawki dobowej 800 mg w 6. dniu leczenia. W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leku, dawkę można dostosowywać w zakresie 200-800 mg na dobę; zwykle skuteczna dawka wynosi 400-800 mg na dobę. Leczenie epizodów depresyjnych w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej: lek podawać raz na dobę, przed snem. Całkowita dobowa dawka przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 50 mg - 1. dzień, 100 mg - 2. dzień, 200 mg - 3. dzień, 300 mg - 4. dzień, zalecana dzienna dawka to 300 mg. U niektórych pacjentów korzystne jest podawanie dawki 600 mg na dobę. Dawki większe niż 300 mg powinny być wprowadzane przez lekarza doświadczonego w leczeniu choroby afektywnej dwubiegunowej. U niektórych pacjentów, u których występują problemy z tolerancją leku, można rozważyć zmniejszenie dawki do 200 mg na dobę. Zapobieganie nawrotom w chorobie afektywnej dwubiegunowej: w celu zapobiegania nawrotom epizodów manii, mieszanych lub depresji w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej, u pacjentów z zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi, którzy odpowiedzieli na leczenie kwetiapiną, należy kontynuować leczenie tą samą dawką. Dawka może być modyfikowana, w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji pacjenta, w zakresie 300-800 mg, podawana 2 razy na dobę. W leczeniu podtrzymującym należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku średni klirens osoczowy kwetiapiny jest o 30-50% mniejszy; zależnie od reakcji pacjenta i tolerancji, zwiększanie dawki należy spowolnić, a dobową dawkę terapeutyczną zmniejszyć w stosunku do dawki stosowanej u młodszych pacjentów; nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u pacjentów >65 lat z epizodami depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dawka początkowa powinna wynosić 25 mg na dobę; dawka powinna być zwiększana codziennie o 25-50 mg na dobę aż do uzyskania skutecznej dawki, zależnie od reakcji klinicznej pacjenta i tolerancji leczenia. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma potrzeby zmiany dawkowania.
Lek można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku. Tabl. 100 mg, 200 mg i 300 mg można dzielić na połowy.
Działanie
Atypowy lek przeciwpsychotyczny. Kwetiapina i jej aktywny farmakologicznie metabolit - norkwetiapina działają na wiele receptorów neuroprzekaźników. Działanie przeciwpsychotyczne wynika głównie z blokowania w mózgu receptorów serotoninowych (5-HT2) oraz dopaminowych (D1 i D2). Dodatkowo norkwetiapina wykazuje silne powinowactwo do transportera norepinefryny (NET). Kwetiapina i norkwetiapina mają także duże powinowactwo do receptorów histaminowych i α1-adrenergicznych oraz mniejsze powinowactwo do receptorów α2-adrenergicznych i serotoninowych 5-HT1. Powinowactwo do receptorów cholinergicznych muskarynowych oraz benzodiazepinowych jest nieznaczne. Kwetiapina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (pokarm nie wpływa na jej biodostępność). Wiąże się z białkami osocza w 83%. Jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie, głównie z udziałem CYP3A4. Mniej niż 5% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z kałem i moczem. Około 73% metabolitów kwetiapiny jest wydalane z moczem, 21% z kałem. T0,5 kwetiapiny w fazie eliminacji wynosi około 7 h, norkwetiapiny - 12 h.
Skład
Lek zawiera substancję: kwetiapina w dawce 100 mg
Działania niepożądane
Bardzo często: zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zwiększenie stężenie trójglicerydów, cholesterolu całkowitego (głównie frakcji LDL), zmniejszenie stężenie cholesterolu HDL, zwiększenie masy ciała, zawroty głowy, senność, ból głowy, suchość błony śluzowej jamy ustnej, objawy odstawienne (bezsenność, nudności, ból głowy, biegunka, wymioty, zawroty głowy i drażliwość). Często: leukopenia, zmniejszenie liczby neutrofilów, zwiększenie liczby eozynofilów, hiperprolaktynemia, zmniejszenie stężenia całkowitej T4, zmniejszenie stężenia wolnej T4, zmniejszenie stężenia całkowitej T3, zwiększenie stężenia TSH, zwiększenie apetytu, zwiększenie stężenia glukozy we krwi aż do stężenia hiperglikemicznego, złe sny, koszmary senne, myśli i zachowania samobójcze, omdlenia, objawy pozapiramidowe, zaburzenia mowy, tachykardia, kołatanie serca, niewyraźne widzenie, hipotonia ortostatyczna, zapalenie błony śluzowej nosa, duszność, zaparcia, niestrawność, wymioty, zwiększenie aktywności AlAT, AspAT, GGT, osłabienie, obrzęki obwodowe, drażliwość, gorączka. Niezbyt często: trombocytopenia, niedokrwistość, reakcje nadwrażliwości (w tym skórne reakcje alergiczne), zmniejszenie stężenia wolnej T3, niedoczynność tarczycy, hiponatremia, cukrzyca, padaczka, zespół niespokojnych nóg, dyskinezy późne, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia przełykania, zaburzenia seksualne. Rzadko: agranulocytoza, zespół metaboliczny, somnambulizm i związane z tym reakcje (takie jak mówienie przez sen i zaburzenie odżywiania związane ze snem), żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, zapalenie trzustki, żółtaczka, zapalenie wątroby, priapizm, mlekotok, obrzęk piersi, zaburzenia miesiączkowania, złośliwy zespół neuroleptyczny, hipotermia, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej. Bardzo rzadko: reakcja anafilaktyczna, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, rabdomioliza. Częstość nieznana: neutropenia, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, rumień wielopostaciowy, noworodkowy zespół odstawienny. Ponadto, podczas stosowania neuroleptyków obserwowano: wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu, zatrzymanie akcji serca, torsades de pointes oraz przypadki nagłych niespodziewanych zgonów. Działania niepożądane, które występują częściej u dzieci i młodzieży (10-17 lat) niż u dorosłych oraz działania niepożądane, których nie stwierdzono u dorosłych: bardzo często: zwiększenie apetytu, zwiększenie stężenia prolaktyny, zwiększenie ciśnienia krwi, objawy pozapiramidowe; często: drażliwość - lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci.
Interakcje
Podczas jednoczesnego stosowania kwetiapiny z inhibitorami CYP3A4 zwiększa się AUC kwetiapiny - łączne podawanie jest przeciwwskazane. Nie zaleca się również picia soku grejpfrutowego podczas leczenia kwetiapiną. Leki indukujące enzymy wątrobowe (m.in. karbamazepina, fenytoina) zwiększają klirens kwetiapiny i zmniejszają jej stężenie we krwi, osłabiając skuteczność leczenia kwetiapiną - u pacjentów stosujących leki indukujące enzymy wątrobowe leczenie kwetiapiną można rozpocząć tylko wtedy, gdy korzyści z leczenia kwetiapiną przewyższają ryzyko odstawienia leku przyspieszającego metabolizm wątrobowy; wszystkie zmiany leczenia lekiem indukującym należy przeprowadzać stopniowo i, jeśli to konieczne, zastąpić lekiem niewykazującym właściwości indukujących, np. walproinianem. Farmakokinetyka kwetiapiny nie zmienia się znacząco podczas jednoczesnego stosowania z imipraminą (inhibitor CYP2D6), fluoksetyną (inhibitor CYP3A4 i CYP2D6), rysperydonem, haloperydolem lub cymetydyną. Stosowanie kwetiapiny w skojarzeniu z tiorydazyną powoduje zwiększenie klirensu kwetiapiny o około 70%. Farmakokinetyka soli litu nie zmienia się podczas jednoczesnego stosowania z kwetiapiną. Farmakokinetyka walproinianu sodu i kwetiapiny nie podlega klinicznie istotnym zmianom podczas jednoczesnego stosowania obu leków. Należy zachować ostrożność, stosując kwetiapinę jednocześnie z innymi lekami działającymi na o.u.n. lub z alkoholem, z lekami wydłużającymi odstęp QT, z preparatami wpływającymi na gospodarkę elektrolitową.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na kwetiapinę lub inne składniki preparatu. Nie stosować jednocześnie z inhibitorami CYP3A4, takimi jak: inhibitory proteazy HIV, azolowe leki przeciwgrzybicze, erytromycyna, klarytromycyna, nefazodon.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
