Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Przeciwwskazania
Opis
WskazaniaLeczenie objawowe przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej. Iwabradyna jest wskazana w leczeniu objawowym przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej u dorosłych z chorobą niedokrwienną serca, z prawidłowym rytmem zatokowym oraz z częstością akcji serca ≥70 uderzeń/min. Iwabradyna jest wskazana: u dorosłych z nietolerancją lub z przeciwwskazaniem do stosowania β-adrenolityków lub w skojarzeniu z β-adrenolitykami u pacjentów niewystarczająco kontrolowanych za pomocą optymalnej dawki β-adrenolityku. Leczenie przewlekłej niewydolności serca. Iwabradyna jest wskazana w przewlekłej niewydolności serca II do IV stopnia wg klasyfikacji NYHA, z zaburzeniami czynności skurczowej, u pacjentów z rytmem zatokowym, u których częstość akcji serca wynosi ≥75 uderzeń/min, w skojarzeniu z leczeniem standardowym, w tym z β-adrenolitykiem lub gdy leczenie β-adrenolitykiem jest przeciwwskazane albo nie jest tolerowane.
Dawkowanie
Pacjenci ze stabilną dławicą piersiową
Dawka początkowa nie powinna być większa niż jedna tabletka o mocy 5 mg leku Bixebra przyjmowana dwa razy na dobę. Jeśli u pacjenta nadal występują objawy dławicy piersiowej i dobrze toleruje dawkę 5 mg dwa razy na dobę, dawka może być zwiększona. Dawka podtrzymująca nie powinna być większa niż 7,5 mg dwa razy na dobę. Lekarz przepisze odpowiednią dawkę dla danego pacjenta. Zazwyczaj stosowana dawka to jedna tabletka rano i jedna tabletka wieczorem. W niektórych przypadkach (np. jeśli pacjent jest w podeszłym wieku) lekarz może przepisać połowę dawki, tj. połowę tabletki o mocy 5 mg leku Bixebra (co odpowiada 2,5 mg iwabradyny) rano i połowę tabletki o mocy 5 mg wieczorem.
Pacjenci z przewlekłą niewydolnością serca
Zazwyczaj zalecana dawka początkowa to jedna tabletka o mocy 5 mg leku Bixebra przyjmowana dwa razy na dobę, w razie konieczności dawka może być zwiększona do jednej tabletki o mocy 7,5 mg leku Bixebra przyjmowanej dwa razy na dobę. Lekarz ustali odpowiednią dawkę dla danego pacjenta. Zazwyczaj stosowana dawka to jedna tabletka rano i jedna tabletka wieczorem.
W niektórych przypadkach (np. jeśli pacjent jest w podeszłym wieku) lekarz może zalecić połowę dawki, tj. połowę tabletki o mocy 5 mg leku Bixebra (co odpowiada 2,5 mg iwabradyny) rano i połowę tabletki o mocy 5 mg wieczorem.
Działanie
Iwabradyna jest lekiem o swoistym działaniu zmniejszającym częstość pracy serca poprzez wybiórcze i swoiste działanie na prąd If rozrusznika serca, który kontroluje samoistną depolaryzację węzła zatokowego w okresie rozkurczu i reguluje częstość pracy serca. Iwabradyna działa wyłącznie na węzeł zatokowy i nie ma wpływu na czas przewodnictwa w przedsionkach, węźle przedsionkowo-komorowym lub komorach serca ani na kurczliwość mięśnia sercowego lub repolaryzację komory. Podczas podawania leku w zazwyczaj zalecanych dawkach stwierdzono zmniejszenie częstości pracy serca o ok. 10 uderzeń/min w spoczynku i podczas wysiłku. Prowadzi to do zmniejszenia obciążenia serca oraz zużycia tlenu przez mięsień sercowy. Iwabradyna nie ma wpływu na przewodnictwo wewnątrzsercowe, kurczliwość lub repolaryzację komór. W warunkach fizjologicznych iwabradyna jest szybko uwalniana z tabletek i jest dobrze rozpuszczalna w wodzie. Iwabradyna jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym. Cmax w osoczu występuje w przybliżeniu po 1 h od przyjęcia leku na czczo. Bezwzględna biodostępność tabletek powlekanych wynosi ok. 40% ze względu na efekt pierwszego przejścia. Pokarm opóźnia wchłanianie o ok. 1 h oraz zwiększa ekspozycję na lek w osoczu o 20-30%. Iwabradyna jest w ok. 70% związana z białkami osocza. Jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie i w jelitach w procesie oksydacji wyłącznie poprzez cytochrom P-450 3A4 (CYP3A4). Głównym czynnym metabolitem jest pochodna N-demetylowa. Ekspozycja na tę substancję odpowiada około 40% ekspozycji na substancję macierzystą. Metabolizm tego czynnego metabolitu również zachodzi z udziałem CYP3A4. Iwabradyna jest wydalana z głównym T0,5 w fazie eliminacji w osoczu wynoszącym 2 h. Efektywny T0,5 wynosi 11 h. Metabolity są wydalane w podobnym stopniu z kałem i z moczem, ok. 4% dawki doustnej jest wydalane w moczu w postaci niezmienionej.
Skład
Bixebra, 5 mg: każda tabletka powlekana zawiera 5 mg iwabradyny (co odpowiada 5,390 mg iwabradyny chlorowodorku).
Pozostałe składniki (substancje pomocnicze) to: maltodekstryna, laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian (E 470b) i hypromeloza 3 cP w rdzeniu tabletki oraz hypromeloza 6 cP, tytanu dwutlenek (E 171), talk, glikol propylenowy, żelaza tlenek żółty (E 172) i żelaza tlenek czerwony (E 172) w otoczce tabletki. Patrz punkt 2 ,,Bixebra zawiera laktozę’’.
Działania niepożądane
Bardzo często: zaburzenia widzenia (wrażenie widzenia silnego światła). Często: ból głowy (głównie w pierwszym miesiącu leczenia), zawroty głowy (prawdopodobnie związane z bradykardią), niewyraźne widzenie, bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy Ist. (wydłużony odstęp PQ w zapisie EKG), dodatkowe skurcze komorowe, migotanie przedsionków, niekontrolowane ciśnienie tętnicze. Niezbyt często: eozynofilia, zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi, omdlenie (prawdopodobnie związane z bradykardią), podwójne widzenie, osłabione widzenie, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, kołatanie serca, dodatkowe skurcze nadkomorowe, niedociśnienie (prawdopodobnie związane z bradykardią), duszność, nudności, zaparcia, biegunka, ból brzucha, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, kurcze mięśni, astenia i zmęczenie (prawdopodobnie związane z bradykardią), zwiększone stężenie kreatyniny we krwi, wydłużenie odstępu QT w EKG. Rzadko: rumień, świąd, pokrzywka, złe samopoczucie (prawdopodobnie związane z bradykardią). Bardzo rzadko: blok przedsionkowo-komorowy II st. lub IIIst., zespół chorego węzła zatokowego. Zaburzenia widzenia, opisywane jako przemijające wrażenia widzenia silnego światła w ograniczonej części pola widzenia, zgłaszało 14,5% pacjentów. Zaburzenia te zazwyczaj są wywołane przez nagłe zmiany natężenia światła. Zaburzenia widzenia mogą być także opisywane jako aureola, dekompozycja obrazu (efekt stroboskopowy lub kalejdoskopowy), kolorowe jasne światła lub zwielokrotnione obrazy (przetrwałe wrażenie wzrokowe na siatkówce). Zaburzenia widzenia na ogół występują w ciągu pierwszych 2 mies. leczenia. Na ogół opisywano zaburzenia widzenia jako lekkie lub o umiarkowanym nasileniu. Wszystkie zaburzenia widzenia w postaci wrażenia widzenia silnego światła ustępowały w czasie leczenia lub po jego zakończeniu. Mniej niż 1% pacjentów zmieniło tryb zwykłych czynności życia codziennego albo przerwało leczenie w związku z opisanymi zaburzeniami widzenia. Bradykardia była zgłaszana u 3,3% pacjentów, szczególnie w ciągu pierwszych 2-3 miesięcy leczenia. U 0,5% pacjentów występowała ciężka bradykardia, z częstością pracy serca wynoszącą ≤40 uderzeń/min. W badaniu migotanie przedsionków obserwowano u 5,3% pacjentów przyjmujących iwabradynę, w porównaniu do 3,8% pacjentów w grupie placebo. W sumarycznej analizie wszystkich kontrolowanych badań klinicznych fazy II/III z podwójnie ślepą próbą, z czasem trwania co najmniej 3 miesiące, obejmujących ponad 40 000 pacjentów, wskaźnik zapadalności na migotanie przedsionków wyniósł 4,86% u pacjentów leczonych iwabradyną w porównaniu do 4,08% w grupie kontrolnej.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Częstość pracy serca w spoczynku przed leczeniem <70 uderzeń/min. Wstrząs kardiogenny. Świeży zawał mięśnia sercowego. Ciężkie niedociśnienie (<90/50 mmHg). Ciężka niewydolność wątroby. Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Niestabilna lub ostra niewydolność serca. Konieczność stosowania stymulatora serca (częstość akcji serca narzucona wyłącznie przez stymulator serca). Niestabilna dławica piersiowa. Blok przedsionkowo-komorowy IIIst.. Jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami cytochromu P450 3A4, takimi jak: azolowe pochodne przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol), antybiotyki makrolidowe (klarytromycyna, erytromycyna podawana doustnie, jozamycyna, telitromycyna), inhibitory proteazy HIV (nelfinawir, rytonawir) i nefazodon. Jednoczesne stosowanie z werapamilem lub diltiazemem, które są umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 zmniejszającymi częstości akcji serca. Ciąża, karmienie piersią oraz leczenie u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują odpowiednich metod zapobiegania ciąży.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
