Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Nadciśnienie tętnicze. Choroba niedokrwienna serca (angina pectoris).
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: indywidualnie, dawka początkowa wynosi 5 mg na dobę (w łagodniejszych postaciach nadciśnienia tętniczego przy ciśnieniu rozkurczowym do 105 mmHg można podać 2,5 mg na dobę). W razie konieczności dawkę początkową należy stopniowo zwiększać do 10 mg na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku, u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek o nasileniu lekkim do umiarkowanego zazwyczaj nie ma konieczności dostosowania dawkowania. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr Sposób podania. Tabletki należy przyjmować raz na dobę, zwykle rano o tej samej porze, niezależnie od posiłku, z niewielką ilością płynu. Tabletek nie należy rozgryzać. Tabletkę można podzielić na dwie równe dawki.
Działanie
Bisoprolol jest selektywnym lekiem blokującym receptory β1-adrenergiczne, pozbawionym wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i istotnych właściwości stabilizujących błonę komórkową. Wykazuje niewielkie powinowactwo do receptorów β2 mięśni gładkich oskrzeli i naczyń oraz do receptorów β2 związanych z regulacją metabolizmu. Mechanizm działania w nadciśnieniu nie jest jasny, wiadomo jednak, że bisoprolol znacząco zmniejsza aktywność reninową osocza. Stosowany w ostrych stanach u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca bez przewlekłej niewydolności serca zwalnia czynność serca i objętość skurczową i co za tym idzie - zmniejsza objętość wyrzutową i zużycie tlenu. Podczas długotrwałego podawania początkowo zwiększony opór obwodowy zmniejsza się. Biodostępność bisoprololu po podaniu doustnym wynosi ok. 90%. Bisoprolol wiąże się z białkami osocza w ok. 30%. W 50% jest metabolizowany w wątrobie do nieczynnego metabolitu, który następnie wydalany jest przez nerki; pozostałe 50% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki. T0,5 wynosi 10-12 h i zapewnia 24-godzinną skuteczność w przypadku dawkowania raz na dobę.
Skład
1 tabl. powl. zawiera 10 mg fumaranu bisoprololu; tabletki zawierają laktozę.
Działania niepożądane
Często: zmęczenie, stan wyczerpania, ból i zawroty głowy, uczucie zimna lub drętwienia kończyn, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia. Niezbyt często: zaburzenia snu, depresja, bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, pogorszenie wydolności serca, niedociśnienie (zwłaszcza ortostatyczne), skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc, osłabienie lub kurcze mięśni. Rzadko: zwiększenie stężenia triglicerydów, koszmarne sny, halucynacje, upośledzenie wydzielania łez (istotne, jeśli pacjent używa soczewek kontaktowych), upośledzenie słuchu, alergiczny nieżyt nosa, zwiększenie aktywności AlAT i AspAT, zapalenie wątroby, reakcje nadwrażliwości (świąd, przejściowe nagłe zaczerwienienie, wysypka), zaburzenia potencji. Bardzo rzadko: zapalenie spojówek, łysienie, łuszczyca lub jej nasilenie, wysypka łuszczycopodobna.
Interakcje
Nie należy stosować bisoprololu z następującymi lekami: antagoniści kanału wapniowego typu werapamil i w mniejszym stopniu typu diltiazem (ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe, dożylne podanie werapamilu u pacjentów leczonych β-adrenolitykiem może prowadzić do głębokiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego); ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe, np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rezerpina (możliwe zmniejszenie ośrodkowego napięcia współczulnego, zwolnienie czynności serca i zmniejszenie pojemności wyrzutowej serca oraz rozszerzenie naczyń krwionośnych; nagłe odstawienie tych leków, zwłaszcza przed zakończeniem blokady receptorów β, może zwiększać ryzyko powstania nadciśnienia z odbicia). Ostrożnie stosować z następującymi lekami: antagoniści wapnia z grupy dihydropirydyny, np. nifedypina (ryzyko niedociśnienia, a u pacjentów z niewydolnością serca ryzyko dalszego pogorszenia czynności komór serca); leki przeciwarytmiczne klasy I, np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon (nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i nasilenie ujemnego działania inotropowego); leki przeciwarytmiczne klasy III, np. amiodaron (możliwe nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego); leki parasympatykomimetyczne (możliwe wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększenie ryzyka bradykardii); β-adrenolityki stosowane miejscowo, np. krople do oczu stosowane w jaskrze (możliwe nasilenie ogólnoustrojowego działania bisoprololu); insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe (zwiększone działanie hipoglikemizujące, β-blokery mogą maskować objawy hipoglikemii); ryfampicyna (ryzyko nieznacznego skrócenie T0,5 bisoprololu w wyniku indukcji enzymów wątrobowych, zazwyczaj nie ma konieczności dostosowania dawki); pochodne ergotaminy (zaostrzenie zaburzeń krążenia obwodowego); leki znieczulające (osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia); glikozydy naparstnicy (wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwolnienie częstości pracy serca); NLPZ (osłabienie hipotensyjnego działania bisoprololu); β-sympatykomimetyki, np. orcyprenalina, dobutamina (wzajemne osłabienie działania); leki sympatykomimetyczne pobudzające zarówno receptory α i β, np. noradrenalina, adrenalina (zwężenie naczyń, co wywołuje zwiększenie ciśnienia i nasilenie objawów chromania przestankowego); leki przeciwnadciśnieniowe i inne leki mogące obniżać ciśnienie tętnicze, np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny (ryzyko hipotensji). Połączenia leków do rozważenia: meflochina (nasilenie ryzyka bradykardii); inhibitory MAO, z wyjątkiem inhibitorów MAO-B (nasilenie działania hipotensyjnego i jednocześnie zwiększenie ryzyka przełomu nadciśnieniowego).
Przeciwwskazania
Nie możesz także stosować preparatu jeżeli występuje u Ciebie:
· ostra niewydolność serca, a także w okresach nasilenia niewydolności serca wymagających dożylnego stosowania leków inotropowych
· wstrząs kardiogenny
· blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia u chorych bez stymulatora (rozrusznika) serca
· zespół chorego węzła zatokowego
· blok zatokowo-przedsionkowy
· bradykardia (częstotliwość rytmu serca mniejsza niż 50 uderzeń na minutę przed rozpoczęciem leczenia)
· niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe mniejsze niż 90 mm Hg)
· ciężka astma oskrzelowa lub ciężka POChP (przewlekła obturacyjna choroba płuc)
· zaawansowane stadium choroby zarostowej tętnic obwodowych lub ciężka postać zespołu Raynauda
· kwasica metaboliczna
· nieleczony guz chromochłonny nadnerczy.
Preparatu nie wolno stosować w ciąży o ile w opinii lekarza nie jest to bezwzględnie konieczne (bisoprolol może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży, rozwój płodu i noworodka). Preparat jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
