Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Belara jest hormonalnym środkiem antykoncepcyjnym do stosowania doustnego. Doustny środek antykoncepcyjny, który zawiera dwa hormony, tak jak lek Belara, zwany jest także złożonym hormonalnym środkiem antykoncepcyjnym. Ponieważ w każdej z 21 tabletek powlekanych w opakowaniu przeznaczonym do zużycia w jednym cyklu zawarta jest taka sama ilość obydwu hormonów, lek Belara zwany jest także produktem jednofazowym.
Dawkowanie
Doustnie. Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza.
Działanie
Złożony doustny środek antykoncepcyjny. Stosowanie preparatu powoduje zahamowanie wydzielania FSH i LH w przysadce mózgowej i w związku z tym, zahamowanie owulacji. Dochodzi do zmian w proliferacji i czynności wydzielniczej endometrium. Ulega zmianie konsystencja śluzu szyjki macicy. Po podaniu doustnym octan chlormadynonu wchłania się szybko i prawie całkowicie. Biodostępność układowa jest duża, ponieważ nie podlega on metabolizmowi pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1-2 h. W >95% wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami. Nie wykazuje powinowactwa do globuliny wiążącej hormony płciowe (SHBG) ani globuliny wiążącej kortykosteroidy (CBG). Magazynowany jest głównie w tkance tłuszczowej. W wyniku różnego typu procesów redukcji i oksydacji oraz koniugacji do glukuronidów i siarczanów powstaje wiele różnych metabolitów octanu chlormadynonu. 3-hydroksymetabolit wykazuje podobne działanie antyandrogenowe, jak związek macierzysty. T0,5 octanu chlormadynonu w fazie eliminacji wynosi ok. 34 h (po podaniu pojedynczej dawki) oraz średnio 36-39 h (po podaniu dawek wielokrotnych). Octan chlormadynonu i jego metabolity wydalane są w prawie równych ilościach przez nerki i z kałem. Etynyloestradiol szybko i całkowicie wchłania się po podaniu doustnym, osiągając średnie stężenie po 1,5 h. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi ok. 40%, ze względu na zjawisko koniugacji przedukładowej oraz efekt pierwszego przejścia w wątrobie oraz podlega znacznej zmienności osobniczej (20-65%). W 98% wiąże się z białkami osocza, prawie całkowicie z albuminami. Jest metabolizowany na drodze hydroksylacji pierścienia aromatycznego (z udziałem cytochromu P-450). Głównym metabolitem jest 2-hydroksyetynyloestradiol, który podlega metabolizmowi do dalszych metabolitów i koniugatów. Etynyloestradiol podlega przemianie przedukładowej zarówno w błonach śluzowych dwunastnicy, jak i w wątrobie. Średni T0,5 etynyloestradiolu w osoczu wynosi ok. 12-14 h. Jest wydalany w postaci metabolitów przez nerki i z kałem w stosunku 2:3. Siarczan etynyloestradiolu jest wydzielany do żółci po hydrolizie przez bakterie jelitowe i podlega krążeniu jelitowo-wątrobowemu.
Skład
1 tabl. powl. zawiera 0,03 mg etynyloestradiolu i 2 mg octanu chlormadynonu. Preparat zawiera laktozę.
Działania niepożądane
Bardzo często: nudności, upławy, bolesne miesiączkowanie, brak miesiączki, krwawienie międzymiesiączkowe, plamienie, ból głowy, ból piersi; często: depresja, drażliwość, nerwowość, zawroty głowy, migrena (i/lub nasilenie migreny), zaburzenia widzenia, wymioty, trądzik, ból brzucha, zmęczenie, uczucie ciężkości nóg, obrzęki, zwiększenie masy ciała, zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi. Niezbyt często: ból brzucha, nadwrażliwość na lek, w tym skórne reakcje alergiczne, wzdęcie, biegunka, zaburzenia pigmentacji, brązowe plamy na twarzy, łysienie, suchość skóry, ból pleców, dolegliwości ze strony mięśni, wydzielina z piersi, łagodne zmiany w tkance łącznej piersi, zakażenie grzybicze pochwy, zmniejszenie popędu płciowego, nadmierne pocenie się, zmiany stężenia tłuszczów we krwi, w tym zwiększenie stężenia triglicerydów. Rzadko: szkodliwe zakrzepy krwi w żyle lub tętnicy, na przykład: w nodze lub stopie (np. zakrzepica żył głębokich), w płucach (np. zatorowość płucna), zawał serca, udar, miniudar lub przejściowe objawy udaru, znane jako przemijający napad niedokrwienny, zakrzepy krwi w wątrobie, żołądku/jelicie, nerkach lub oku - prawdopodobieństwo powstania zakrzepów krwi może być większe, jeśli u pacjentki występują jakiekolwiek inne czynniki zwiększają ce to ryzyko, zapalenie spojówek, uczucie dyskomfortu po założeniu soczewek kontaktowych, głuchota, szum w uszach, wysokie ciśnienie tętnicze, niskie ciśnienie tętnicze, zapaść krążeniowa, żylakowatość, pokrzywka, wyprysk, zapalenie skóry, świąd, pogorszenie łuszczycy, nadmierne owłosienie ciała lub twarzy, powiększenie piersi, zapalenie pochwy, przedłużone i (lub) nasilone krwawienie miesiączkowe, zespół napięcia przedmiesiączkowego (zaburzenia fizyczne i emocjonalne przed rozpoczęciem krwawienia miesiączkowego), zwiększenie apetytu; bardzo rzadko: rumień guzowaty, ponadto, stosowanie złożonych hormonalnych środków antykoncepcyjnych zwiększało ryzyko wysępienia poważnych chorób i działań niepożądanych: zakrzepów żylnych lub tętniczych, ryzyko zaburzeń w obrębie dróg żółciowych, ryzyko wystąpienia guzów (takich jak guzy wątroby, które w pojedynczych przypadkach mogą powodować zagrażające życiu krwawienia do jamy brzusznej, rak szyjki macicy i rak piersi, zaostrzenia przewlekłych zapalnych chorób jelit (choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego. Nie jest znany negatywny wpływ złożonych hormonalnych środków antykoncepcyjnych na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Interakcje
Interakcje etynyloestradiolu z innymi lekami mogą prowadzić do zwiększenia lub zmniejszenia stężenia etynyloestradiolu w surowicy. Jeżeli konieczne jest długotrwale leczenie tymi substancjami czynnymi, należy stosować niehormonalne metody antykoncepcyjne. Zmniejszenie stężenia etynyloestradiolu w surowicy może prowadzić do nasilenia częstości występowania krwawienia międzymiesiączkowego oraz zaburzeń cyklu miesiączkowego, a także do zmniejszenia skuteczności antykoncepcyjnej preparatu.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, ciąża, okres karmienia piersią, niedostatecznie kontrolowana cukrzyca, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze lub znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego (utrzymujące się ciśnienie tętnicze >140/90 mm Hg), zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby do czasu, gdy parametry czynności wątroby nie powrócą do wartości prawidłowych, uogólniony świąd i zastój żółci, zwłaszcza gdy wystąpił podczas ostatniej ciąży lub podczas leczenia estrogenami, zespół Dubina i Johnsona, zespół Rotora, zaburzenia wydzielania żółci, występowanie w przeszłości lub obecnie nowotworów wątroby, silny ból w nadbrzuszu, powiększenie wątroby lub objawy krwawienia w obrębie jamy brzusznej, pierwszy lub kolejny epizod porfirii (wszystkich rodzajów, szczególnie porfirii nabytej), występowanie obecnie lub w przeszłości nowotworów zależnych od hormonów, takich jak nowotwory piersi lub macicy, ciężkie zaburzenia metabolizmu lipidów, występowanie obecnie lub w przeszłości zapalenia trzustki, jeśli przebiegało z ciężką hipertriglicerydemią, ciężkie zaburzenia czuciowe, takie jak zaburzenia widzenia lub słuchu, zaburzenia motoryczne (szczególnie niedowład), zwiększenie częstości występowania drgawek padaczkowych, ciężka depresja, nasilenie otosklerozy podczas ostatniej ciąży, brak krwawienia miesiączkowego bez wyjaśnionej przyczyny, przerost endometrium, krwawienie z dróg rodnych o nieustalonej etiologii. Występowanie żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej lub ryzyko jej wystąpienia: czynna żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (leczona lekami przeciwzakrzepowymi), przebyta żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (np. zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna), znana dziedziczna lub nabyta skłonność do występowania żylnej lub tętniczej choroby zakrzepowo-zatorowej (np. oporność na aktywowane białko C , niedobór antytrombiny III, niedobór białka C, niedobór białka S, rozległy zabieg operacyjny związany z długotrwałym unieruchomieniem, duże ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej wskutek występowania wielu czynników ryzyka. Występowanie tętniczych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych lub ryzyko ich wystąpienia: czynne tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe (np. zawał serca) lub objawy prodromalne (np. dławica piersiowa), choroby naczyń mózgowych (czynny lub przebyty udar albo objawy prodromalne w wywiadzie, np. przemijający napad niedokrwienny), stwierdzona dziedziczna lub nabyta skłonność do występowania tętniczych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych np. hiperhomocysteinemia i obecność przeciwciał antyfosfolipidowych (przeciwciała antykardiolipinowe, antykoagulant toczniowy), migrena z ogniskowymi objawami neurologicznymi w wywiadzie, duże ryzyko zaburzeń zakrzepowo-zatorowych tętnic z powodu występowania wielu czynników ryzyka lub występowania jednego z poważnych czynników ryzyka, takich jak: cukrzyca ze zmianami naczyniowymi, ciężkie nadciśnienie tętnicze, ciężka dyslipoproteinemia.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
