Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Lek jest wskazany do stosowania w leczeniu:
· epizodów dużej depresji i zapobieganiu ich nawrotom
· uogólnionych zaburzeń lękowych
· fobii społecznej
· lęku napadowego z agorafobią lub bez niej.
Dawkowanie
Epizody ciężkiej depresji.
Dorośli, doustnie. Dawka początkowa i zalecana wynosi 75 mg/dobę. Jeśli po upływie 2 do 4 tygodni lekarz stwierdzi poprawę stanu zdrowia pacjenta, ale nie jest ona zadowalająca, prawdopodobnie zaleci zwiększenie dawki do 150 mg/dobę, a następnie do 225 mg/dobę Dawka maksymalna wynosi 375 mg/dobę. Jeśli poprawa w ogóle nie wystąpi, lekarz prawdopodobnie zaleci przerwanie stosowania preparatu i poinformuje o dalszym postępowaniu. Leczenie należy kontynuować przez co najmniej 4 do 6 tygodni
Leczenie krótkotrwałe uogólnionych zaburzeń lękowych
Dorośli, doustnie. Dawka początkowa wynosi 75 mg/dobę, może ona być zwiększana o 75 mg co 4 dni, aż do osiągnięcia dawki 225 mg/dobę. Nie udowodniono skuteczności leczenia trwającego powyżej 8 tygodni.
Zespół lęku napadowego
Dorośli, doustnie. Dawka zalecana wynosi 75 mg/dobę. Leczenie należy rozpocząć od dawki 37,5 mg/dobę przez pierwsze 4 do 7 dni, po których należy zwiększyć dawkę do 75 mg/dobę (pod kontrolą lekarza). U osób, które nie wykazują wystarczającej odpowiedzi, lekarz prawdopodobnie zaleci zwiększanie dawki o 75 mg w odstępach około 2-tygodniowych, ale nie krótszych niż 4 dni; dawka maksymalna wynosi 225 mg. Pacjenci z zespołem leku napadowego zazwyczaj wymagają długotrwałego leczenia (co najmniej 6 miesięcy).
U osób z uszkodzeniem nerek lub wątroby może wystąpić konieczność rozpoczęcia leczenia od stosowania wenlafaksyny w postaciach farmaceutycznych o natychmiastowym uwalnianiu.
U osób z ciężką niewydolnością nerek oraz u pacjentów poddawanych hemodializie całkowita dawkę dobową należy zmniejszyć o 50%. U osób z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek należy zachować ostrożność, lekarz rozważy zmniejszenie dawki preparatu.
U pacjentów z łagodnym i umiarkowanym uszkodzeniem wątroby dawkę dobowa należy zmniejszyć o 50% lub więcej, decyzję podejmuje lekarz indywidualnie w przypadku każdego pacjenta.
Brak jest danych dotyczących pacjentów z ciężkim uszkodzeniem wątroby.
U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy rozpocząć od najniższej zalecanej dawki.
Nie należy stosować preparatu u dzieci i młodzieży do 18. roku życia.
Preparat należy stosować w trakcie posiłku, raz na dobę mniej więcej o tej samej porze, rano lub wieczorem. Każdą kapsułkę należy połknąć w całości i popić płynem. Kapsułek nie należy dzielić, kruszyć, rozgryzać, przeżywać ani rozpuszczać w wodzie.
Działanie
Lek przeciwdepresyjny. Mechanizm działania wenlafaksyny polega na wzmocnieniu aktywności neuroprzekaźników w obrębie o.u.n. Wenlafaksyna i jej aktywny metabolit - O-demetylowenlafaksyna (ODV) są inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny. Wenlafaksyna jest również słabym inhibitorem zwrotnego wychwytu dopaminy. Wenlafaksyna i ODV zmniejszają odpowiedź β-adrenergiczną zarówno po podaniu jednorazowym, jak i wielokrotnym. Wenlafaksyna praktycznie nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych cholinergicznych, histaminowych H1 oraz α-adrenergicznych w mózgu szczura in vitro. Nie hamuje aktywności MAO. Praktycznie nie ma powinowactwa do receptorów opioidowych lub beznodiazepinowych. Po podaniu doustnym wenlafaksyna jest intensywnie metabolizowana, głównie do aktywnego metabolitu ODV. Średnie T0,5 wenlafaksyny i ODV wynoszą odpowiednio 5±2 h i 11±2 h. Stężenia leku i ODV osiągają stan stacjonarny w ciągu 3 dni doustnego, wielokrotnego podawania. Po podaniu wenlafaksyny w postaci o przedł. uwalnianiu maksymalne stężenia wenlafaksyny i ODV w osoczu występują odpowiednio w ciągu 5,5 h i 9 h. Całkowita biodostępność wynosi ok. 40-45% w zależności od metabolizmu ogólnoustrojowego. Wenlafaksyna i ODV wiążą się z białkami osocza odpowiednio w 27% i 30%. Wenlafaksyna jest intensywnie metabolizowana w wątrobie do głównego aktywnego metabolitu - ODV przy udziale CYP2D6 oraz do mniej aktywnego metabolitu - N-demetylowenlafaksyny przy udziale CYP3A4. Wenlafaksyna jest słabym inhibitorem CYP2D6, nie hamuje aktywności CYP1A2, CYP2C9 i CYP3A4. Wenlafaksyna i jej metabolity wydalane są głównie przez nerki.
Skład
Lek zawiera substancję: wenlafaksyna w dawce 75 mg
Działania niepożądane
Bardzo często: ból i zawroty głowy, nudności, suchość w jamie ustnej, nadmierne pocenie się (w tym poty nocne). Często: zwiększenie łaknienia, stan splątania, depersonalizacja, brak orgazmu, zmniejszenie libido, bezsenność, nerwowość, niezwykłe sny, senność, drżenie, parestezje, hipertonia, zaburzenia widzenia (w tym niewyraźne widzenie, mydriaza, zaburzenia akomodacji), szumy uszne, kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń (głównie zaczerwienienie), ziewanie, wymioty, biegunka, zaparcie, problemy z oddawaniem moczu (głównie trudności z rozpoczęciem mikcji), częstomocz, zaburzenia krwawienia miesiączkowego związane z nasileniem krwawienia lub nasileniem nieregularnego krwawienia (np. krwotok miesiączkowy, krwotok maciczny), zaburzenia ejakulacji, zaburzenia orgazmu, astenia, zmęczenie, dreszcze, zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi. Niezbyt często: omamy, uczucie oderwania od rzeczywistości, pobudzenie, zaburzenia orgazmu (kobiety), apatia, hipomania, bruksizm, akatyzja/niepokój psychoruchowy, omdlenia, skurcze miokloniczne mięśni, zaburzenia koordynacji, zaburzenia równowagi, zaburzenia smaku, tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne, krwawienie z przewodu pokarmowego, obrzęk naczynioruchowy, reakcje nadwrażliwości, wybroczyny, wysypka, łysienie, zatrzymanie moczu, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała. Rzadko: mania, drgawki, nietrzymanie moczu. Częstość nieznana: trombocytopenia, zaburzenia dotyczące krwi (w tym agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, neutropenia, pancytopenia), reakcje anafilaktyczne, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH), hiponatremia, myśli i zachowania samobójcze, delirium, agresja, złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS), zespół serotoninowy, reakcje pozapiramidowe (w tym dystonia i dyskineza), dyskinezy późne, jaskra z zamkniętym kątem przesączania, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, migotanie komór, tachykardia komorowa (w tym torsade de pointes), niedociśnienie tętnicze, krwawienia (krwawienie z błon śluzowych), eozynofilia płucna, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, nieprawidłowości w badaniach aktywności wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, świąd, pokrzywka, rabdomioliza, wydłużenie odstępu QT, wydłużony czas krwawienia, zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi. Profil działań niepożądanych u dzieci i młodzieży (w wieku 6-17 lat) był podobny do profilu występującego u pacjentów dorosłych. Podobnie jak u dorosłych obserwowano zmniejszenie apetytu, zmniejszenie masy ciała, zwiększenie ciśnienia krwi i zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi. W badaniach klinicznych u dzieci obserwowano wystąpienie myśli samobójczych, zwiększoną liczbę zgłoszeń o występowaniu wrogości oraz, zwłaszcza w przypadku zaburzeń depresyjnych, samookaleczeń. U dzieci i młodzieży w szczególności obserwowano następujące działania niepożądane: ból brzucha, pobudzenie, niestrawność, wybroczyny, krwawienie z nosa, bóle mięśni. Przerwanie leczenia wenlafaksyną (zwłaszcza nagłe) zwykle prowadzi do wystąpienia objawów odstawiennych; najczęściej zgłaszano: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność lub koszmary senne), pobudzenie lub niepokój, nudności i (lub) wymioty, drżenia, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, ból głowy i objawy grypopodobne.
Interakcje
Nie należy stosować preparatu równolegle z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO). Wenlafaksynę można zacząć stosować po upływie 14 dni od zakończenia leczenia inhibitorami MAO; inhibitory MAO można wprowadzić do leczenia po 7 dniach od zakończenia przyjmowania wenlafaksyny.
Stosowanie równolegle z agonistami receptorów serotoninowych (tryptanami), wybiórczymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, litem, tramadolem, lekami osłabiającymi metabolizm serotoniny lub prekursorami serotoniny (np. suplementy tryptofanu) może powodować wystąpienie zespołu serotoninowego.
Wenlafaksyna może zwiększać stężenie stosowanego równolegle litu, może być konieczna modyfikacja dawkowania przez lekarza.
Zaleca się ostrożność u chorych poddawanych elektrowstrząsom, ponieważ w tej grupie chorych odnotowano przedłużenie aktywności drgawkowej.
Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania innych leków wpływających na ośrodkowy układ nerwowy (wenlafaksyna zwiększa stężenie osoczowe równolegle stosowanego haloperydolu, klozapiny).
Cymetydyna hamuje metabolizm pierwszego przejścia wenlafaksyny, nie ma jednak istotnego wpływu na jej eliminację. Interakcja ta może być nasilona u osób w podeszłym wieku lub z niewydolnością wątroby.
Należy zachować ostrożność podczas kojarzenia z lekami hamującymi izoenzym CYP2D6 cytochromu P-450 (np. chinina, paroksetyna, fluoksetyna, fluwoksamina, perfenazyna, haloperydol, lewomepromazyna). U osób leczonych substratami CYP2D6 stosować ostrożnie. U chorych wolno metabolizujących z udziałem enzymu CYP2D6 lub otrzymujących leki hamujące izoenzym CYP3A3/4 (np. ketokonazol, erytromycyna, itrakonazol, rytonawir, atazanawir, klarytromycyna) można się spodziewać zwiększenia stężenia wenlafaksyny.
Należy zachować ostrożność podczas równoległego stosowania leków zwiększających ryzyko krwawień (leki przeciwkrzepliwe, warfaryna, kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ).
Nie zaleca się równoległego stosowania z lekami zmniejszającymi masę ciała.
Ze względu na możliwość wystąpienia tak zwanego złośliwego zespołu neuroleptycznego, należy zachować ostrożność stosując preparat równolegle z lekami neuroleptycznymi.
Nie obserwowano interakcji z alkoholem, nie zaleca się jednak jego spożywania podczas leczenia.
Przeciwwskazania
Nie możesz stosować preparatu jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.
Nie należy stosować preparatu równolegle z lekami przeciwdepresyjnymi z grupy inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) ani w przypadkach, gdy inhibitory MAO podawano w ciągu ostatnich 14 dni poprzedzających leczenie wenlafaksyną. Należy odczekać co najmniej 7 dni po odstawieniu wenlafaksyny przed rozpoczęciem przyjmowania inhibitorów MAO.
Preparatu nie należy stosować u dzieci i młodzieży do 18. roku życia.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
