Spis treści
- Opis
- Działanie
- Dawkowanie
- Przeciwwskazania
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Adres producenta
- Podmiot odpowiedzialny
OpisPomocniczo w leczeniu przewlekłej astmy oskrzelowej o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu.
DziałanieLek przeciwastmatyczny do stosowania ogólnego, wysoce selektywny antagonista cysteinylowego receptora leukotrienowego CysLT1. Montelukast hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD4 - leuktrienów cysteinylowych - eikozanoidów o silnym działaniu zapalnym. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 h od podania. Działanie rozszerzające oskrzela wywołane przez montelukast potęguje efekt działania β-agonisty. Montelukast hamuje wczesną i późną fazę reakcji skurczowej oskrzeli po ekspozycji na alergen. Zmniejsza liczbę granulocytów kwasochłonnych we krwi obwodowej oraz w drogach oddechowych, poprawia kliniczną kontrolę astmy. Po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. powl. 10 mg maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu 3 h, średnia biodostępność wynosi 64%, standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg stężenie maksymalne w osoczu występuje w ciągu 2 h, średnia biodostępność wynosi 73%, standardowy posiłek zmniejsza ją do 63%. U dzieci 2-5 lat po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg stężenie maksymalne osiągane jest w ciągu 2 h; średnie stężenie maksymalne jest o 66% większe, natomiast stężenie minimalne jest mniejsze w porównaniu z wartością osiąganą u osób dorosłych stosujących tabl. 10 mg. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Jest intensywnie metabolizowany z udziałem CYP2C8, z minimalnym udziałem CYP3A4 i CYP2C9. Montelukast i jego metabolity są wydalane niemal wyłącznie z żółcią.
DawkowanieDoustnie. Dorośli i młodzież ≥15 lat: 1 tabl. powl. 10 mg raz na dobę wieczorem. Dzieci 6-14 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg raz na dobę wieczorem. Dzieci 2-5 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg raz na dobę wieczorem. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek lub z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Zalecenia ogólne. Leczenie montelukastem powinno być kontynuowane zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia choroby. Nie należy zastępować montelukastem kortykosteroidów w postaci wziewnej; montelukast można stosować jako lek pomocniczy u pacjentów, u których stosowanie wziewnych kortykosteroidów i doraźnie podawanych krótko działających β-agonistów, nie zapewnia właściwej kontroli astmy. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych należy rozważać tylko wtedy, gdy u pacjentów w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów, oraz jeżeli pacjenci nie są w stanie stosować kortykosteroidów wziewnych. Jeżeli nie udaje się w zadowalającym stopniu opanować objawów choroby, należy rozważyć włączenie dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę leku zgodnie ze schematem leczenia astmy. U pacjentów, u których skurcz oskrzeli wywołany jest wysiłkiem fizycznym może istnieć konieczność zastosowania wziewnych kortykosteroidów, dlatego stan pacjenta należy ocenić po 2-4 tyg. terapii montelukastem, w przypadku braku zadowalającej odpowiedzi należy rozważyć dodatkowe lub inne leczenie. Sposób podania. Tabletki powlekane można przyjmować niezależnie od posiłku. Tabletki do rozgryzaniu i żucia należy przyjmować 1 h przed posiłkiem lub 2 h po posiłku.
PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na montelukast lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
SkładMontelukast
Działania niepożądaneCzęsto: u pacjentów dorosłych i młodzieży od 15 lat - ból brzucha i ból głowy; u dzieci 6-14 lat - ból głowy; u dzieci 2-5 lat - ból brzucha i wzmożone pragnienie. Poniżej przedstawiono działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu leku do obrotu. Bardzo często: zakażenie górnych dróg oddechowych. Często: biegunka, nudności, wymioty, zwiększona aktywność aminotransferaz (AlAT, AspAT), wysypka, gorączka. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości (w tym reakcje anafilaktyczne), nieprawidłowe marzenia senne (w tym koszmary senne), bezsenność, lunatykowanie, lęk, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogość, depresja, pobudzenie psychoruchowe (w tym drażliwość, niepokój ruchowy, drżenie), zawroty głowy, senność, parestezje i (lub) niedoczulica, drgawki, krwawienie z nosa, suchość w jamie ustnej, niestrawność, siniaczenie, pokrzywka, świąd, ból stawów, ból mięśni, kurcze mięśni, astenia, uczucie zmęczenia, złe samopoczucie, obrzęk. Rzadko: zwiększona skłonność do krwawień, zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, kołatanie sercam, obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko: nacieki eozynofilowe w wątrobie, omamy, dezorientacja, myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze), zespół Churga-Strauss (ang. CSS), zapalenie wątroby (również cholestatyczne, wątrobowokomórkowe i mieszane uszkodzenie wątroby), rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy.
InterakcjeMontelukas jest substratem CYP2C8 i w mniejszym stopniu 2C9 i 3A4. Gemfibrozyl (inhibitor zarówno CYP2C8 i 2C9) zwiększa układową ekspozycję na montelukastu 4,4-krotnie - dostosowanie dawki montelukastu podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub innymi inhibitorami CYP2C8 nie jest konieczne, natomiast należy obserwować pacjenta pod kątem nasilenia działań niepożądanych. Nie przewiduje się wystąpienia ważnych klinicznie interakcji ze słabszymi inhibitorami CYP2C8 (np. trimetoprimem). Stosowanie montelukastu z itrakonazolem (silny inhibitor CYP3A4) nie zwiększa znacząco ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast. Leki pobudzające aktywność CYP3A4, 2C8 i 2C9 takie jak: fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna mogą zmniejeszać stężenia montelukastu we krwi - zachować ostrożność. Montelukast nie wchodzi w interakcje z rozyglitazonem (substrat badawczy reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie przez CYP2C8), co sugeruję, iż nie hamuje izoenzymu CYP2C8 in vivo - nie uważa się, że montelukast znacząco zmienia metabolizm leków metabolizowanych przez CYP2C8, takich jak: paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid. Zalecana kliniczna dawka montelukastu nie wpływała istotnie na farmakokinetykę: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiolu z noretyndronem w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy.
Adres producentaZakłady Farmaceutyczne Polpharma S.A.,
ul. Pelplińska 19,
83-200 Starogard Gdański,
PL
Podmiot odpowiedzialnyZakłady Farmaceutyczne Polpharma S.A.,
ul. Pelplińska 19,
83-200 Starogard Gdański,
PL
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
