Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Lek jest wskazany w leczeniu:
· zaburzeń depresyjnych, w tym depresji z towarzyszącymi objawami lękowymi, a także w zapobieganiu nawrotom epizodów depresji
· zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych u dorosłych i dzieci powyżej 6. roku życia
· zespołu lęku napadowego z agorafobią lub bez niej
· zespołu stresu pourazowego
· zespołu lęku społecznego (fobii społecznej).
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Początek leczenia. Depresja i ZO-K: leczenie należy rozpocząć od dawki 50 mg na dobę. Lęk z napadowy, PTSD, zespół lęku społecznego: leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg na dobę. Po upływie 1 tyg. dawkę można zwiększyć do 50 mg na dobę. Ten schemat dawkowania powoduje zmniejszenie częstości działań niepożądanych charakterystycznych dla początkowej fazy leczenia lęku napadowego. Zwiększanie dawki. Depresja i ZO-K, lęk napadowy, zespół lęku społecznego, PTSD: u pacjentów niereagujących na dawkę 50 mg, korzystne bywa jej zwiększenie. Zmian dawkowania należy dokonywać w odstępach co najmniej 1 tyg., każdorazowo o 50 mg, aż do maksymalnej dawki 200 mg na dobę. Biorąc pod uwagę T0,5 sertraliny (24 h), nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień. Początek działania terapeutycznego może nastąpić w ciągu 7 dni, jednakże zauważalne efekty działania widoczne są zazwyczaj po dłuższym okresie leczenia, szczególnie w przypadku ZO-K. Leczenie podtrzymujące. W terapii długoterminowej należy stosować możliwie jak najmniejsze dawki zapewniające efekt terapeutyczny, dostosowywane zależnie od potrzeby. Depresja: długotrwałe leczenie może być również konieczne w celu zapobiegania nawrotom epizodów dużej depresji. W większości przypadków zalecana dawka jest taka sama, jaką stosuje się w trakcie bieżącego epizodu. Pacjenci z depresją powinni być leczeni wystarczająco długo, przez co najmniej 6 mies., aby upewnić się, że objawy choroby ustąpiły. Lęk napadowy i ZO-K: należy regularnie oceniać potrzebę kontynuowania leczenia, ponieważ nie wykazano skuteczności w zapobieganiu nawrotom tych chorób. Dzieci i młodzież z ZO-K: Wiek 13-17 lat: początkowo 50 mg na dobę; wiek 6-12 lat: początkowo 25 mg raz na dobę; po 1 tyg. dawka może być zwiększona do 50 mg raz na dobę. Gdy brak spodziewanego efektu po dawce 50 mg na dobę, następne dawki mogą być większe w kolejnych tygodniach o 50 mg, w zależności od potrzeb. Dawka maksymalna wynosi 200 mg na dobę. Zwiększając dawkę dobową powyżej 50 mg należy wziąć jednak pod uwagę mniejszą masę ciała u dzieci. Nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień. Nie wykazano skuteczności stosowania leku w przypadkach dużej depresji u dzieci. Brak dostępnych danych dotyczących stosowania leku u dzieci poniżej 6 lat. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością wątroby należy stosować mniejsze dawki lub zmniejszyć częstość podawania leku; nie należy stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. U pacjentów z niewydolnością nerek modyfikacja dawki nie jest wymagana. Sposób podawania. Preparat powinien być podawany raz na dobę, rano lub wieczorem, z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.
Działanie
Lek przeciwdepresyjny - selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Wykazuje niewielki wpływ na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy. W dawkach leczniczych sertralina hamuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi. Wykazano, że nie wywiera działania stymulującego, sedatywnego, cholinolitycznego ani kardiotoksycznego, nie wpływa na sprawność psychomotoryczną. Sertralina nie wpływa na przekaźnictwo katecholaminergiczne oraz nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, serotoninowych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA-ergicznych ani benzodiazepinowych. Nie wykazano, aby sertralina powodowała skłonność do nadużywania. Po podaniu doustnym dawki 50-200 mg raz na dobę przez 14 dni maksymalne stężenie sertraliny w osoczu występowało po 4,5-8,4 h po codziennym podaniu leku. Pokarm nie ma istotnego wpływu na biodostępność. Ok. 98% leku jest związane z białkami osocza. Sertralina podlega intensywnemu metabolizmowi podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Metabolizowana jest na drodze licznych szlaków, w tym przez CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6. Sertralina i jej główny metabolit, desmetylosertralina, są także substratami P-glikoproteiny w warunkach in vitro. Średni T0,5 sertraliny wynosi ok. 26 h (zakres 22-36 h). Zgodnie z końcowym okresem połowicznej eliminacji, następuje ok. 2-krotna kumulacja do stężeń stanu stacjonarnego, które są osiągane po 1 tyg. podawania leku raz na dobę. T0,5 N-desmetylosertraliny pozostaje w zakresie 62-104 h. Zarówno sertralina, jak i N- desmetylosertralina są w znacznym stopniu metabolizowane, a powstające metabolity są wydalane z kałem i z moczem w równych ilościach. Jedynie niewielka ilość (<0,2%) niezmienionej sertraliny jest wydalana z moczem.
Skład
Lek zawiera substancję: sertralina w dawce 100 mg
Działania niepożądane
Bardzo często: bezsenność (19%), zawroty głowy (11%). senność (13%), ból głowy (21%), biegunka (18%), nudności (24%), suchość w jamie ustnej (14%), zaburzenia wytrysku (14%), zmęczenie (10%). Często: zapalenie gardła, zmniejszenie apetytu, zwiększenie apetytu, depresja, depersonalizacja, koszmary senne, lęk, pobudzenie, nerwowość, zmniejszenie libido, bruksizm, parestezje, drżenie, hipertonia, zaburzenia smaku, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, szum uszny, kołatanie serca, uderzenia gorąca, ziewanie, ból brzucha, wymioty, zaparcia, niestrawność, wzdęcia, wysypka, nadmierne pocenie się, bóle stawów, ból mięśni, zaburzenia wzwodu, ból w klatce piersiowej, złe samopoczucie. Niezbyt często: zapalenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosa, nadwrażliwość, niedoczynność tarczycy, omamy, agresja, euforia, apatia, zaburzenia myślenia, drgawki, mimowolne ruchy mięśni, zaburzenia koordynacji, hiperkinezy, amnezja, niedoczulica, zaburzenia mowy, położeniowe zawroty głowy, omdlenia, migrena, rozszerzenie źrenic, ból ucha, tachykardia, nadciśnienie tętnicze, nagłe zaczerwienienie skóry, skurcz oskrzeli, duszność, krwawienie z nosa, zapalenie przełyku, dysfagia, guzy krwawnicowe, nadmierne wydzielanie śliny, zaburzenia języka, odbijanie się ze zwracaniem treści żołądkowej, obrzęk okołooczodołowy, obrzęk twarzy, plamica, łysienie, zimny pot, sucha skóra, pokrzywka, świąd, zapalenie stawów i kości, osłabienie mięśniowe, bóle pleców, tiki mięśniowe, oddawanie moczu w nocy, zatrzymanie moczu, wielomocz, częstomocz, zaburzenia w oddawaniu moczu, nietrzymanie moczu, krwawienia z pochwy, zaburzenia czynności seksualnych, zaburzenia czynności seksualnych u kobiet, nieregularne miesiączkowanie, obrzęki obwodowe, dreszcze, gorączka, astenia, pragnienie, zwiększenie aktywności AlAT i AspAT, zmniejszenie masy ciała, zwiększenie masy ciała. Rzadko: zapalenie uchyłków jelita, zapalenie żołądka i jelit, zapalenie ucha środkowego, nowotwory (1 przypadek), powiększenie węzłów chłonnych, reakcje anafilaktoidalne, cukrzyca, hipercholesterolemia, hipoglikemia, zaburzenia konwersyjne, uzależnienie od leków, zaburzenia psychotyczne, paranoja, myśli i (lub) zachowania samobójcze, lunatyzm, przedwczesny wytrysk, śpiączka, choreoatetoza, dyskineza, przeczulica, zaburzenia czucia, jaskra, zaburzenia wydzielania łez, ubytki pola widzenia, podwójne widzenie, światłowstręt, krwawienie do komory przedniej oka, zawał serca, bradykardia, choroba serca, niedokrwienie obwodowe, krwiomocz, skurcz krtani, hiperwentylacja, niedotlenienie, świst krtaniowy, dysfonia, czkawka, smoliste stolce, obecność świeżej krwi w kale, zapalenie jamy ustnej, owrzodzenie języka, choroby zębów, zapalenie języka, owrzodzenie jamy ustnej, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie skóry, pęcherzowe zapalenie skóry, wysypka grudkowa, nieprawidłowa struktura włosów, nieprawidłowy zapach skóry, zaburzenia kości, skąpomocz, opóźnienie w oddawaniu moczu, krwotok miesiączkowy, zanikowe zapalenie sromu i pochwy, zapalenie żołędzi i napletka, upławy, bolesny wzwód prącia, mlekotok, przepuklina, zmniejszenie tolerancji lekowej, zaburzenia chodu, nieprawidłowe nasienie, zwiększone stężenie cholesterolu, urazy, zabieg rozszerzania naczyń. Częstość nieznana: leukopenia, małopłytkowość, alergia, hiperprolaktynemia, tarczycy, zespół nadmiernego wydzielania wazopresyny, hiponatremia, hiperglikemia, przeżycia senne, zaburzenia ruchowe (w tym zaburzenia pozapiramidowe takie jak: hiperkinezja, hipertonia, zgrzytanie zębami, zaburzenia chodu), objawy związane z zespołem serotoninowym lub złośliwym zespołem neuroleptycznym (takie jak: pobudzenie, splątanie, obfite pocenie się, biegunka, gorączka, nadciśnienie tętnicze, sztywność, tachykardia), akatyzja i niepokój psychoruchowy, skurcz naczyń mózgowych (w tym zespół przemijającego skurczu naczyń mózgowych i zespół Calla-Fleminga), nietypowe widzenie, nierówność źrenic, wydłużenie odstępu QTc, częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes, nieprawidłowe krwawienia (np. krwawienie z przewodu pokarmowego), śródmiąższowe zapalenie płuc, zapalenie trzustki, ciężkie choroby wątroby (w tym zapalenie wątroby, żółtaczka oraz niewydolność wątroby), rzadkie zgłoszenia ciężkich działań niepożądanych ze strony skóry (np. zespół Stevensa-Johnsona oraz martwica naskórka), obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, wrażliwość na światło, reakcja skórna, kurcze mięśni, ginekomastia, nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych, zaburzenia czynności płytek krwi. Badania epidemiologiczne, przeprowadzone głównie u pacjentów w wieku 50 lat i starszych, wykazały zwiększone ryzyko złamań kości u pacjentów otrzymujących leki z grupy SSRI i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (mechanizm powstawania takiego ryzyka jest nieznany). Dzieci i młodzież. Profil reakcji niepożądanych był zazwyczaj podobny do zaobserwowanego w badaniach z udziałem osób dorosłych. W kontrolowanych badaniach zaobserwowano następujące działania niepożądane: bardzo często: bóle głowy (22%), bezsenność (21%), biegunka (11%), i nudności (15%); często: bóle w klatce piersiowej, mania, gorączka, wymioty, anoreksja, labilność emocjonalna, agresja, pobudzenie, nerwowość, zaburzenia uwagi, zawroty głowy, hiperkinezja, migrena, senność, drżenia, zaburzenia widzenia, suchość w jamie ustnej, niestrawność, koszmary nocne, zmęczenie, nietrzymanie moczu, wysypka, trądzik, krwawienie z nosa, wzdęcia; niezbyt często: wydłużenie odcinka QT w EKG, próby samobójcze, drgawki, zaburzenia pozapiramidalne, parestezje, depresja, omamy, plamica, hiperwentylacja, niedokrwistość, zaburzenia czynności wątroby, podwyższony poziom aminotransferazy alaninowej, zapalenie pęcherza, opryszczka, zapalenie ucha zewnętrznego, bóle uszu, bóle oczu, rozszerzenie źrenicy, złe samopoczucie, krwiomocz, wysypka krostkowa, katar, urazy, spadek masy ciała, skurcze mięśni, nieprawidłowe sny, apatia, albuminuria, częstomocz, wielomocz, bóle piersi, zaburzenia miesiączkowania, łysienie, zapalenie skóry, nieprawidłowy zapach skóry, pokrzywka, bruksizm, uderzenia gorąca; częstość nieznana: mimowolne oddawanie moczu. Odstawienie sertraliny (szczególnie nagłe) często powoduje objawy z odstawienia; najczęściej zgłaszanymi reakcjami są: zawroty głowy, zaburzenia czuciowe (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub niepokój, nudności i (lub) wymioty, drżenie i bóle głowy.
Interakcje
Sertraliny nie wolno stosować w połączeniu z nieodwracalnymi inhibitorami MAO, takimi jak selegilina. Nie wolno rozpoczynać stosowania sertraliny w ciągu co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Sertralinę należy odstawić na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Z uwagi na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego nie wolno stosować sertraliny w połączeniu z odwracalnym, selektywnym inhibitorem MAO, takim jak moklobemid. Po zakończeniu leczenia odwracalnym inhibitorem MAO, a przed rozpoczęciem stosowania sertraliny, można zastosować okres odstawiania krótszy niż 14 dni. Zaleca się odstawienie sertraliny na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia odwracalnym inhibitorem MAO. Antybiotyk linezolid jest słabym, odwracalnym i nieselektywnym inhibitorem MAO. Nie należy go podawać pacjentom leczonym sertraliną. Donoszono o ciężkich reakcjach niepożądanych u pacjentów, u których zakończono leczenie inhibitorem MAO wkrótce przed rozpoczęciem stosowania sertraliny lub u których odstawiono sertralinę tuż przed zastosowaniem inhibitora MAO. Reakcje te obejmowały drżenie mięśniowe, mioklonie, obfite poty, nudności, wymioty, nagłe zaczerwienienie skóry, nieukładowe zawroty głowy i hipertermię z cechami przypominającymi złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki i zgon. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie sertraliny i pimozydu. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania sertraliny z lekami działającymi hamująco na OUN i alkoholem. Podawanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę nie nasilało działania alkoholu, karbamazepiny, haloperydolu ani fenytoiny na funkcje poznawcze i sprawność psychomotoryczną u osób zdrowych. Odradza się jednak picia alkoholu podczas stosowania sertraliny. Równoczesne podawanie sertraliny z innymi lekami, które nasilają działanie neuroprzekaźnictwa serotoninergicznego, takimi jak tryptofan lub fenfluramina czy agoniści 5-HT, bądź preparatami zawierającymi dziurawiec, należy podejmować ostrożnie; w miarę możliwości należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków z sertraliną. Należy zachować ostrożność podczas stosowania fentanylu (używany w znieczuleniu ogólnym lub w leczeniu przewlekłego bólu), innych leków serotoninergicznych (w tym innych serotoninergicznych leków przeciwdepresyjnych, tryptanów) oraz innych opioidów. Ryzyko wydłużenia odstępu QTc i (lub) wystąpienia arytmii komorowej (np. torsade de pointes) może się zwiększać w razie jednoczesnego stosowania innych leków wydłużających odstęp QTc (np. niektórych leków przeciwpsychotycznych i antybiotyków). Jednoczesne podawanie sertraliny i litu nie zmieniało farmakokinetyki litu, ale nasilało drżenia - podczas jednoczesnego podawania wskazane jest właściwe monitorowanie pacjentów. Na początku stosowania sertraliny zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w celu właściwego dostosowania jej dawek. Dodatkowo, jednoczesne stosowanie fenytoiny może powodować zmniejszenie stężenia sertraliny w osoczu. Nie można wykluczyć, że inne induktory CYP 3A4, np. fenobarbital, karbamazepina, dziurawiec zwyczajny, ryfampicyna mogą powodować zmniejszenie stężenia sertraliny. W okresie porejestracyjnym opisywano rzadkie przypadki osłabienia, nadmiernej odpowiedzi ruchowej, braku koordynacji, dezorientacji, lęku i pobudzenia podczas jednoczesnego stosowania sertraliny i sumatryptanu. Objawy zespołu serotoninowego mogą również występować po zastosowaniu innych tryptanów. Jeżeli zatem jednoczesne stosowanie sertraliny i tryptanów jest klinicznie uzasadnione, wskazana jest obserwacja pacjenta. Jednoczesne stosowanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę oraz warfaryny powodowało niewielkie, istotne statystycznie wydłużenie czasu protrombinowego, które w rzadkich przypadkach może zmieniać wartość INR - czas protrombinowy powinien być badany przed rozpoczęciem i po zakończeniu leczenia sertraliną. Równoczesne podawanie cymetydyny powodowało znaczny spadek klirensu sertraliny. Znaczenie kliniczne tych zmian jest nieznane. Sertralina nie wykazuje wpływu na zdolność atenololu do blokowania receptorów β-adrenergicznych. Nie zaobserwowano interakcji między sertraliną podawaną w dawce 200 mg na dobę a digoksyną. Podczas podawania leków mających wpływ na czynność płytek (np. NLPZ, kwas acetylosalicylowy i tyklopidyna) lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko krwawień, równocześnie z lekami z grupy SSRI, w tym sertraliny, ryzyko krwawień może się zwiększać. Sertralina może działać jak łagodny lub umiarkowany inhibitor CYP2D6. Mogą wystąpić istotne klinicznie interakcje z innymi substratami CYP2D6 o wąskim indeksie terapeutycznym, takimi jak leki antyarytmiczne klasy 1C, w tym propafenon i flekainid, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i typowe leki przeciwpsychotyczne, zwłaszcza w przypadku stosowania większych dawek sertraliny. Sertralina nie hamuje aktywności CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 i CYP1A2 w stopniu klinicznie istotnym. Potwierdzono to w badaniach z zastosowaniem substratów CYP3A4 (endogennego kortyzolu, karbamazepiny, terfenadyny, alprazolamu), substratu CYP2C19 (diazepamu) i substratów CYP2C9 (tolbutamidu, glibenklamidu i fenytoiny). Badania in vitro wykazały, że sertralina nie wywiera wpływu lub tylko nieznacznie hamuje aktywność CYP1A2. Należy unikać spożywania soku grejpfrutowego podczas leczenia sertraliną. Na podstawie badania interakcji z sokiem grejpfrutowym nie można wykluczyć, że jednoczesne podanie sertraliny i silnych inhibitorów CYP3A4, np. inhibitorów proteazy, ketokonazolu, itrakonazolu, pozakonazolu, worykonazolu, klarytromycyny, telitromycyny i nefazodonu, nie zwiększy jeszcze bardziej narażenia na sertralinę. Dotyczy to także umiarkowanie silnych inhibitorów CYP3A4, takich jak aprepitant, erytromycyna, flukonazol, werapamil czy diltiazem. Podczas leczenia sertraliną należy unikać przyjmowania silnych inhibitorów CYP3A4. Stężenie sertraliny w osoczu jest zwiększone o ok. 50% u osób z wolnym metabolizmem z udziałem CYP2C19 w porównaniu z osobami z szybkim metabolizmem. Nie można wykluczyć występowania interakcji z silnymi inhibitorami CYP2C19, takimi jak: omeprazol, lanzoprazol, pantoprazol, rabeprazol, fluoksetyna, fluwoksamina.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie nieodwracalnych inhibitorów MAO jest przeciwwskazane z uwagi na ryzyko zespołu serotoninowego. Nie należy rozpoczynać stosowania sertraliny w ciągu co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Sertralinę należy odstawić na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Jednoczesne stosowanie pimozydu.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
