Spis treści
- Opis
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Leczenie pierwszego rzutu zaawansowanego raka piersi posiadającego receptory dla hormonów, u kobiet po menopauzie. Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet z naturalną lub sztucznie wywołaną menopauzą, które wcześniej leczone były lekami blokującymi receptory estrogenowe i u których wystąpił nawrót lub progresja choroby.
Działanie
Lek przeciwnowotworowy - niesteroidowy inhibitor aromatazy (inhibitor biosyntezy estrogenów), przekształcającej androgeny (głównie androstenedion i testosteron) do estronu i estradiolu. Letrozol wpływa na aromatazę poprzez odwracalne wiązanie z cytochromem P-450 aromatazy, w wyniku czego hamuje biosyntezę estrogenów we wszystkich tkankach, w których są obecne. U kobiet po menopauzie z zaawansowanym nowotworem piersi, dobowe dawki letrozolu zmniejszały stężenia estradiolu, estronu i siarczanu estronu o 75-95% w stosunku do stężeń początkowych. Blokada syntezy estrogenów nie prowadzi do kumulacji prekursorów androgenowych. Stężenia LH i FSH we krwi oraz czynność tarczycy również nie ulegały zmianie po podawaniu letrozolu. Po podaniu doustnym letrozol jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego (średnia całkowita biodostępność wynosi 99,9%). Spożywanie posiłków nieznacznie wpływa na szybkość wchłaniania leku, co nie powinno mieć klinicznego znaczenia. Wiąże się z białkami osocza w około 60%. Jest szybko i intensywnie dystrybuowany do tkanek. Główną drogą metabolizmu letrozolu jest redukcja do farmakologicznie nieaktywnego metabolitu - karbinolu, która przebiega przy udziale izoenzymów 3A4 i 2A6 cytochromu P-450. Jest wydalany głównie z moczem w postaci metabolitu, w niewielkiej ilości z kałem. T0,5 wynosi około 2 dni. Stężenia leku w stanie stacjonarnym utrzymują się na stałym poziomie, nie występuje kumulacja letrozolu.
Skład
Lek zawiera substancję: letrozol w dawce 2,5 mg
Działania niepożądane
Bardzo często: uderzenia gorąca. Często: brak łaknienia, zwiększenie łaknienia, zwiększenie stężenia cholesterolu w surowicy, depresja, bóle głowy, zawroty głowy, nudności, wymioty, niestrawność, zaparcie, biegunka, łysienie, zwiększona potliwość, wysypka (w tym: wysypka rumieniowa i wysypka plamisto-grudkowa, przypominająca zmiany łuszczycowe, pęcherzykowa), bóle kostno-mięśniowe (w tym bóle mięśni, kości i stawów), uczucie zmęczenia (w tym osłabienie), złe samopoczucie, obrzęki obwodowe, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: zakażenia układu moczowego, ból nowotworowy, leukopenia, obrzęki ogólne, lęk (w tym nerwowość i drażliwość), senność, bezsenność, zaburzenia pamięci, nieprawidłowe odczuwanie bodźców (w tym parestezje, niedoczulica), zaburzenia smaku, udar naczyniowo-mózgowy, zaćma, podrażnienie oka, zaburzenia widzenia, kołatanie serca, tachykardia, zakrzepowe zapalenie żył (w tym żył powierzchniowych i głębokich), nadciśnienie, niedokrwienie mięśnia sercowego, duszność, ból brzucha, zapalenie jamy ustnej, suchość w jamie ustnej, świąd, suchość skóry, pokrzywka, zwiększenie częstości oddawania moczu, krwawienia z dróg rodnych, obfite białe upławy, suchość pochwy, bóle piersi, gorączka, suchość błon śluzowych, pragnienie, zmniejszenie masy ciała, zwiększenie aktywności aminotransferaz. Rzadko: zator płuc, zakrzepica tętnic, udar niedokrwienny mózgu.
Interakcje
Brak istotnych klinicznie interakcji podczas jednoczesnego stosowania letrozolu z cymetydyną i warfaryną. Dodatkowo stosując metodę przeglądu klinicznych baz danych nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji letrozolu z innymi powszechnie stosowanymi lekami. Nie ma doświadczenia w stosowaniu leku w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnowotworowymi. In vitro letrozol jest inhibitorem izoenzymu 2A6 cytochromu P-450 oraz słabym inhibitorem izoenzymu 2C19. CYP2A6 nie odgrywa istotnej roli w metabolizmie leku, należy jednak zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania letrozolu z lekami, których metabolizm jest zależny od powyższych izoenzymów i które mają wąski przedział terapeutyczny.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stan przed menopauzą. Ciąża i okres karmienia piersią. Ciężka niewydolność wątroby (w skali Child-Pugh stopnia 3).
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
