Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
- Zimnica. Zapobieganie i leczenie ostrych napadów oraz leczenie podtrzymujące zimnicy (malarii) wywoływanej przez Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, Plasmodium ovale oraz wrażliwe na chlorochinę szczepy Plasmodium falciparum.
- Pełzakowica i ropień wątroby wywołane przez Entamoeba histolytica, zwykle w skojarzeniu z lekami przeciw pełzakom, działającymi w świetle jelita.
Chlorochinę stosuje się jako lek drugiego rzutu, jeżeli metronidazol okazał się nieskuteczny lub jest niedostępny.
- Różne postacie tocznia rumieniowatego, postać układowa (SLE), przewlekła i toczeń rumieniowaty krążkowy (DLE).
- Reumatoidalne zapalenie stawów.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli i dzieci powyżej 14 lat. Zimnica: Zapobiegawczo jeden tydz. przed wyjazdem do strefy endemicznej, w okresie przebywania w tej strefie oraz przez 4 tyg. po powrocie: 500 mg 1 raz w tyg. tego samego dnia tygodnia. Leczniczo (napad zimnicy): zakażenie Plasmodium vivax i Plasmodium ovale: pierwsza dawka 1000 mg, po 6 h 500 mg, drugiego dnia 500 mg, trzeciego dnia 500 mg. Zakażenie Plasmodium falciparum i Plasmodium malariae: pierwszy dzień: pierwsza dawka 1000 mg, po 6-8 h 500 mg, drugiego dnia 500 mg, trzeciego dnia 500 mg. Pełzakowica i ropień wątroby: 1000 mg na dobę (2 razy po 500 mg) przez 2 dni, następnie 500 mg na dobę (2 razy po 250 mg) przez 2-3 tyg. W razie konieczności dawkowanie może być zmniejszone lub zwiększone, a leczenie powtórzone. Toczeń rumieniowaty: początkowo 250 mg 2 razy na dobę przez 1-2 tyg., a następnie dawkę podtrzymującą, zwykle 250 mg na dobę. Reumatoidalne zapalenie stawów: zwykle 250 mg na dobę przez kilka tyg. Aby osiągnąć maksymalny efekt wymagane jest kilkumiesięczne leczenie. Jeżeli brak jest poprawy po 6 mies. stosowania, lek należy odstawić. Po odstawieniu leku może wystąpić nawrót choroby. Wskazane jest wówczas wznowienie leczenia chlorochiną, jeżeli nie ma przeciwwskazań okulistycznych. Pacjenci z niewydolnością nerek: w zimnicy u pacjentów z klirensem kreatyniny >50 ml/min oraz 10-50 ml/min dawkowanie nie ulega zmianie. Gdy klirens kreatyniny wynosi >10 ml/min dawkę zmniejsza się o 50% tj. pierwsza dawka 500 mg, po 6 h 250 mg, drugiego dnia 250 mg, trzeciego dnia 250 mg. Nie należy stosować chlorochiny w profilaktyce zimnicy u pacjentów z krańcową niewydolnością nerek. Lek kumuluje się w wątrobie - należy go ostrożnie podawać pacjentom z chorobami wątroby, osobom z chorobą alkoholową. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest zalecane specjalne dawkowanie, ale może być celowe monitorowanie stanu zdrowia pacjenta w celu ustalenia optymalnej dawki leczniczej. Sposób podania. Lek należy przyjmować po posiłkach. Tabletek nie należy dzielić.
Działanie
Lek z grupy 4-aminochinolonów o działaniu przeciwpierwotniakowym oraz przeciwzapalnym. Stosowany jest w zimnicy wywołanej przez 4 gatunki Plasmodium: P. vivax, P. ovale, P. malariae oraz przez wrażliwe szczepy P. falciparum. Chlorochina jest słabą zasadą, działa poprzez podwyższanie pH w organizmach pierwotniaków wywołujących zimnicę. Indukuje szybką aglutynację hemoglobiny (pochodzącej z zaatakowanych erytrocytów człowieka) w wodniczkach pokarmowych pierwotniaka. Strawienie hemoglobiny żywiciela (człowieka) wewnątrz wodniczek pokarmowych Plasmodium uwalnia hem, który posiada właściwości lityczne w stosunku do błon komórkowych pierwotniaka. Hem może być inaktywowany przez enzym - polimerazę Plasmodium do nietoksycznego barwnika hemazoliny. Chlorochina hamuje aktywność tej polimerazy i w związku z tym w obecności chlorochiny zwiększa się stężenie hemu toksycznego dla Plasmodium. Wrażliwość Plasmodium na chlorochinę zależy od zdolności pierwotniaków do akumulowania leku w wodniczkach pokarmowych. Chlorochina działa bezpośrednio toksycznie na pierwotniaki z rodzaju Entamoeba histolytica, wykorzystuje się również fakt, że chlorochina kumuluje się w wątrobie. Chlorochinę wykorzystuje się w dermatologii i reumatologii jako środek przeciwzapalny w kolagenozach i chorobach przebiegających z nadwrażliwością na światło. Mechanizm działania chlorochiny w tych chorobach prawdopodobnie polega na: hamowaniu fosfolipazy A2, działaniu na lizosomy, hamowaniu fagocytozy, hamowaniu syntezy nadtlenków, zwiększeniu wewnątrzkomórkowego pH w wodniczkach, co prowadzi do zmniejszenia pobudzenia limfocytów CD4, hamowaniu uwalniania cytokin z monocytów, hamowaniu produkcji przeciwciał. Chlorochina łączy się z porfirynami i ułatwia ich wydalanie z moczem. Ma również powinowactwo do melaniny i innych barwników, co może być przyczyną retinopatii występującej podczas długotrwałego podawania leku. Powoduje zmniejszenie filtracji i retencji Na+ i Cl- oraz zwiększenie stężenia aldosteronu. Chlorochina dobrze wchłania się po podaniu doustnym, z białkami osocza wiąże się w ok. 50%. Największe stężenie we krwi występuje 3-6 h po podaniu. Podanie leku razem z pokarmem zwiększa wchłanianie i dostępność biologiczną. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi 89%. Chlorochina kumuluje się w tkankach, głównie w wątrobie, śledzionie, nerkach, płucach, w tkankach zawierających melaninę, a w mniejszym stopniu w mózgu i rdzeniu kręgowym. Rozmieszczenie leku zależy od wieku i masy ciała. Jest metabolizowana głównie w wątrobie (w niewielkim stopniu również w nerkach) do deetylochlorochiny, która osiąga stężenie w osoczu w wysokości 20-30% stężenia chlorochiny. Lek bardzo powoli jest wydalany z organizmu, głównie przez nerki (w 50-60%), z tego 70% w postaci nie zmienionej, 25% w postaci deetylochlorochiny i w 5% jako inne metabolity. Kwaśny odczyn moczu przyspiesza wydalanie. T0,5 leku w stanie pełnej wydolności nerek jest zmienny i zazwyczaj wynosi 10-60 dni (T0,5 deetylochlorochiny wynosi ok. 15 dni). Lek można wykryć w moczu nawet po kilku miesiącach od zakończenia leczenia. Chlorochina przenika przez barierę łożyska oraz do mleka matki, w którym wydziela się ok. 2-4% podanej dawki. Chlorochinę po podaniu doustnym wykrywa się również w nasieniu.
Skład
1 tabl. zawiera 250 mg fosforanu chlorochiny.
Działania niepożądane
Rzadko: kardiomiopatia, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, zaburzenia w testach czynnościowych wątroby. Częstość nieznana: niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, leukopenia, trombocytopenia, neutropenia, hamowanie czynności szpiku kostnego, hemoliza u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy G-6-PD, nadwrażliwość na światło, reakcje alergiczne i anafilaktyczne, w tym pokrzywka lub swędząca wysypka, obrzęk naczynioruchowy, trudności w oddychaniu. drgawki, napady padaczkowe, psychozy, lęk, ból głowy, pobudzenie psychoruchowe, myśli samobójcze, przypadki manii, zaburzenia oka dotyczące ciałka rzęskowego (zaburzenia akomodacji, nieostre widzenie - objawy zależne od dawki, przemijają po zakończeniu leczenia), zaburzenia oka dotyczące rogówki (obrzęk, punkcikowate lub liniowe zmętnienia, zmniejszenie wrażliwości na bodźce, złogi w rogówce, nieostre widzenie, halo (poświata) wokół źródeł światła, fotofobia), zaburzenia oka dotyczące siatkówki (obrzęk, atrofia, zaburzenia pigmentacji plamki żółtej i pozostałych części siatkówki, zmiany w tętniczkach, retinopatia), zaburzenia pola widzenia, częściowa lub całkowita utrata wzroku, podwójne widzenie, głuchota (typu nerwowego), niedosłuch u pacjentów z uprzednio istniejącymi uszkodzeniami narządu słuchu, szumy uszne, spadki ciśnienia krwi, zmiany w EKG pod postacią poszerzenia zespołu QRS i załamka T, zaburzenia żołądka i jelit, jadłowstręt, nudności, wymioty, biegunka, kolki, hipoglikemia, siwienie, łysienie, świąd, pokrzywka, wysypka, przebarwienia skóry, błon śluzowych, paznokci, skórne reakcje alergiczne, zmiany typu liszaja płaskiego, rzut łuszczycy, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, neuromiopatia i miopatia.
Interakcje
Chlorochina może powodować zwiększenie stężenia cyklosporyny we krwi. Nie należy podawać śródskórnie ludzkiej szczepionki przeciw wściekliźnie pacjentom przyjmującym chlorochinę, gdyż może ona zmniejszyć odpowiedź przeciwciał. Szczepienie przeciw wściekliźnie powinno być wykonane przed rozpoczęciem leczenia przeciwmalarycznego, w przeciwnym razie skuteczność szczepienia może być zmniejszona. Jednoczesne stosowanie penicylaminy z chlorochiną może zwiększać stężenie penicylaminy we krwi, zwiększając ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych dotyczących układu krwiotwórczego i (lub) nerek oraz skórnych odczynów alergicznych. Chlorochina znacząco zmniejsza stężenie prazykwantelu. Środki zobojętniające (sole glinu, wapnia i magnezu) zmniejszają wchłanianie chlorochiny. Należy zachować około 2 h przerwę pomiędzy przyjęciem chlorochiny i któregokolwiek z wymienionych leków. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie chlorochiny i hydroksychlorochiny z amiodaronem ze względu na ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, w tym rzadkoskurczu komorowego i zaburzenia przewodnictwa w sercu. Chlorochina stosowana równocześnie z meflochiną zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek. Hydroksychlorochina i prawdopodobnie chlorochina zwiększają stężenie digoksyny we krwi. Chlorochina potencjalnie może nasilać objawy miastenii i tym samym zmniejszać działanie neostygminy i pirydostygminy. Cymetydyna zmniejsza metabolizm chlorochiny (zwiększa stężenie chlorochiny w osoczu).
Przeciwwskazania
Zmiany w siatkówce oka lub w polu widzenia spowodowane stosowaniem pochodnych 4-aminochinoliny, nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub pochodne 4-aminochinoliny. Nie stosować w zapobieganiu zimnicy u osób z krańcową niewydolnością nerek.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
