Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Hipercholesterolemia. Leczenie pierwotnej hipercholesterolemii lub mieszanej dyslipidemii, jako uzupełnienie diety, gdy reakcja na dietę i inne niefarmakologiczne metody leczenia (np. ćwiczenia fizyczne, zmniejszenie masy ciała) jest niewystarczająca. Leczenie rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii, jako uzupełnienie diety i innych metod prowadzących do zmniejszenia stężenia lipidów (np. aferezy LDL) lub gdy metody te okażą się niewłaściwe. Zapobieganie zdarzeniom ze strony układu sercowo-naczyniowego. Zmniejszenie śmiertelności i zachorowalności na choroby serca i naczyń u pacjentów z objawową miażdżycą naczyń mięśnia sercowego lub cukrzycą, z prawidłowym lub podwyższonym stężeniem cholesterolu, jako leczenie wspomagające, mające na celu skorygowanie innych czynników ryzyka i uzupełnienie innej terapii zapobiegającej chorobom serca.
Dawkowanie
Doustnie. Dawkę i częstotliwość przyjmowania leku ustala lekarz.
Działanie
Aktywny metabolit symwastatyny (beta-hydroksykwas) jest inhibitorem reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylokoenzymu A (HMG-CoA). Enzym ten katalizuje konwersję HMG-CoA do mewalonianu, czyli wczesny i zarazem kontrolny etap biosyntezy cholesterolu. Symwastatyna zmniejsza zarówno prawidłowe, jak i zwiększone stężenie cholesterolu LDL. Mechanizm zmniejszenia stężenia cholesterolu LDL przez symwastatynę może być wynikiem zarówno zmniejszenia stężenia cholesterolu VLDL, jak i pobudzenia receptora LDL, co prowadzi do zmniejszenia wytwarzania i zwiększenia katabolizmu cholesterolu LDL. Obserwuje się również znaczne zmniejszenie stężenia apolipoproteiny B. Ponadto, symwastatyna umiarkowanie zwiększa stężenie cholesterolu HDL i zmniejsza stężenie triglicerydów w osoczu. Po podaniu doustnym mniej niż 5% dawki dostaje się do krążenia ogólnego w postaci beta-hydroksykwasu. Maksymalne stężenie czynnych inhibitorów w osoczu występuje po ok. 1-2 h od podania. Symwastatyna i czynny metabolit wiążą się z białkami osocza w ponad 95%. Symwastatyna jest substratem dla CYP3A4, głównymi metabolitami są: beta-hydroksykwas i 4 inne aktywne metabolity. 13% dawki wydalane jest z moczem, 60% z kałem.
Skład
Lek jest wskazany w leczeniu:
· pierwotnej hipercholesterolemii lub mieszanej dyslipidemii, z zachowaniem diety, gdy dieta i inne sposoby leczenia niefarmakologicznego (ćwiczenia fizyczne, zmniejszenie masy ciała) okazały się niewystarczające;
· rodzinnej hipercholesterolemii homozygotycznej w skojarzeniu z dietą i innymi metodami leczenia, lub gdy inne metody leczenia są niewłaściwe lub niedostępne;
oraz w zapobieganiu zdarzeniom ze strony układu sercowo-naczyniowego u osób z miażdżycą naczyń serca lub cukrzycą, z prawidłowym lub podwyższonym stężeniem cholesterolu (zmniejszenie zachorowalności i śmiertelności) jako leczenie wspomagające.
Działania niepożądane
Rzadko: zwiększona aktywność aminotransferaz (AlAT, AspAT, γ-GT), zwiększona aktywność fosfatazy zasadowej, zwiększona aktywność kinazy kreatynowej CK, niedokrwistość, ból i zawroty głowy, parestezje, neuropatia obwodowa, zaparcia, ból brzucha, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, niestrawność, biegunka, nudności, wymioty, zapalenie trzustki, wysypka, świąd, łysienie, miopatia, rabdomioliza, ból mięśniowy, skurcze mięśni, astenia, zapalenie wątroby/żółtaczka, przypadki zespołu rzekomej nadwrażliwości (z towarzyszącymi objawami: obrzękiem naczynioruchowym, zespołem toczniopodobnym, polimialgią reumatyczną, zapaleniem skórno-mięśniowym, zapaleniem naczyń, trombocytopenią, eozynofilią, zwiększonym OB, zapaleniem stawów i bólami stawów, pokrzywką, nadwrażliwością na światło, gorączką, zaczerwienieniem skóry, dusznością i złym samopoczuciem). Bardzo rzadko: utrata pamięci, niewydolność wątroby. Ponadto podczas stosowania statyn odnotowano następujące działania niepożądane: zaburzenia snu (w tym bezsenność i koszmary senne), utrata pamięci, zaburzenia seksualne, depresja, pojedyncze przypadki śródmiąższowej choroby płuc, szczególnie podczas długotrwałej terapii.
Interakcje
Przeciwwskazane jest stosowanie symwastatyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, flukonazol, pozakonazol, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna, inhibitory proteazy HIV (np. nelfinawir) i nefazodon). Należy unikać jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem, w razie konieczności nie przekraczać dobowej dawki symwastatyny 10 mg. Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania symwastatyny z: fibratami (oprócz fenofibratu) i niacyną (w dawce ≥1g/dobę), z cyklosporyną, danazolem - podczas jednoczesnego stosowania nie przekraczać dobowej dawki symwastatyny 10 mg. Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy u pacjentów stosujących jednocześnie symwastatynę i amiodaron lub werapamil, dawka symwastatyny nie powinna być większa niż 20 mg na dobę, chyba że przewidywana korzyść przeważa nad zwiększonym ryzykiem miopatii i rabdomiolizy. Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy podczas jednoczesnego stosowania symwastatyny i diltiazemu, dawka symwastatyny nie powinna być większa niż 40 mg na dobę, chyba że przewidywana korzyść przeważa nad zwiększonym ryzykiem miopatii i rabdomiolizy. W okresie jednoczesnego stosowania symwastatyny z kwasem fusydowym pacjenci powinni być dokładnie monitorowani; należy też rozważyć czasowe zaprzestanie stosowania symwastatyny. Należy unikać picia soku grejpfrutowego podczas leczenia symwastatyną. Podczas jednoczesnego stosowania symwastatyny i kolchicyny odnotowano przypadki miopatii lecz dostępne dane są ograniczone. Ryfampicyna jest induktorem CYP3A4; u pacjentów długotrwale przyjmujących ryfampicynę (np. leczonych na gruźlicę) jednocześnie z symwastatyną należy kontrolować stężenie cholesterolu w osoczu. W celu zapewnienia zadowalającego zmniejszenia stężeń lipidów uzasadnione może być odpowiednie dostosowanie dawki symwastatyny. W badaniu farmakokinetyki leku u zdrowych ochotników stwierdzono zmniejszenie pola pod krzywą AUC stężeń kwasu symwastatyny w osoczu o 93% w okresie jednoczesnego stosowania ryfampicyny. Jednoczesne stosowanie symwastatyny z amlodypiną powodowało 1,4-krotne zwiększenie Cmax i 1,3-krotne zwiększenie pola pod krzywą AUC stężenia czynnych metabolitów symwastatyny, bez wpływu na działanie zmniejszające stężenie cholesterolu. Znaczenie kliniczne tych interakcji nie jest znane. Symwastatyna umiarkowanie nasila działanie leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny. U pacjentów przyjmujących te leki należy oznaczyć czas protrombinowy przed rozpoczęciem leczenia symwastatyną oraz powtarzać oznaczenia odpowiednio często w początkowym okresie terapii, w celu uniknięcia znaczących zmian czasu protrombinowego. Po osiągnięciu stabilnych wartości czasu protrombinowego pomiary można powtarzać w odstępach czasu zalecanych podczas terapii pochodnymi kumaryny. Powyższą procedurę należy powtórzyć w przypadku zmiany dawki symwastatyny lub przerwania stosowania tego leku. Leczenie symwastatyną nie powodowało wystąpienia krwawień ani zmian w czasie protrombinowym u pacjentów nieprzyjmujących leków przeciwzakrzepowych. Symwastatyna nie wpływa hamująco na CYP3A4 - nie wpływa na stężenie w osoczu innych substancji metabolizowanych z udziałem CYP3A4.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na symwastatynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Czynna choroba wątroby lub niewyjaśnione, utrzymujące się zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy. Ciąża i okres karmienia piersią. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 (np. itrakonazolu, ketokonazolu, flukonazolu, pozakonazolu, inhibitory proteazy HIV (np. nelfinawir), erytromycyny, klarytromycyny, telitromycyny i nefazodonu.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
