Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Preparat jest wskazany:
· w leczeniu nadciśnienia tętniczego
· w zapobieganiu chorobom układu sercowo-naczyniowego – zmniejszenie zachorowalności i umieralności z przyczyn sercowo-naczyniowych u osób z objawową chorobą układu sercowo-naczyniowego o etiologii miażdżycowej (choroba niedokrwienna serca, udar mózgu lub choroba naczyń obwodowych w wywiadzie) oraz u chorych na cukrzycę i z przynajmniej jednym czynnikiem ryzyka chorób układu sercowo-naczyniowego
· w leczeniu chorób nerek:
o cukrzycowej nefropatii kłębuszkowej – stadium początkowe stwierdzone na podstawie mikroalbuminurii
o cukrzycowej nefropatii kłębuszkowej – stadium objawowe, stwierdzone na podstawie białkomoczu, u osób z co najmniej jednym czynnikiem ryzyka chorób układu sercowo-naczyniowego
o niecukrzycowej nefropatii kłębuszkowej – stadium objawowe, stwierdzone na podstawie białkomoczu nie mniejszego niż 3 g na dobę
· w leczeniu objawowej niewydolności serca
· profilaktyka wtórna u chorych po zawale serca – zmniejszenie umieralności w ostrej fazie zawału serca u chorych z objawami klinicznymi niewydolności serca (preparat może zostać włączony do leczenia po upływie co najmniej 48 godzin od wystąpienia zawału serca).
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Po włączeniu ramiprylu do leczenia może wystąpić hipotonia; częstość występowania zwiększa się u pacjentów leczonych jednocześnie diuretykami. Należy zachować ostrożność, ponieważ w tej grupie może występować odwodnienie i (lub) hiponatremia. Jeśli jest to możliwe, leki moczopędne powinny być odstawione 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia ramiprylem. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, u których stosowane są diuretyki, leczenie ramiprylem należy rozpoczynać od dawki 1,25 mg. Dalsze dawkowanie preparatu powinno być ustalane w zależności od docelowych wartości ciśnienia tętniczego. Nadciśnienie tętnicze. Indywidualnie w zależności od profilu pacjenta i kontroli ciśnienia tętniczego. Lek może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z lekami hipotensyjnymi z innych grup. Dawka początkowa wynosi 2,5 mg na dobę. W grupie pacjentów z silną aktywacją układu renina-angiotensyna-aldosteron może dojść do nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego po podaniu dawki początkowej. W tej grupie pacjentów dawka początkowa wynosi 1,25 mg a leczenie należy rozpoczynać pod kontrolą lekarza. Dawka może być zwiększona dwukrotnie w okresie od 2 do 4 tyg. w celu osiągnięcia docelowych wartości ciśnienia tętniczego. Dawka maksymalna wynosi 10 mg/dobę. Lek jest zwykle podawany raz na dobę. Prewencja chorób układu sercowo-naczyniowego. Dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę. Dawkę należy stopniowo zwiększać w zależności od tolerancji pacjenta: zaleca się podwojenie dawki po 1-2 tyg. leczenia, a po kolejnych 2-3 tyg. zwiększenie do docelowej dawki podtrzymującej 10 mg raz na dobę. Leczenie choroby nerek u chorych na cukrzycę z mikroalbuminurią. Dawka początkowa wynosi 1,25 mg raz na dobę. Dawkę należy stopniowo zwiększać w zależności od tolerancji pacjenta na substancję czynną: zaleca się podwojenie dawki do 2,5 mg raz na dobę po 2 tyg., a następnie do 5 mg po kolejnych 2 tyg. Leczenie choroby nerek u chorych na cukrzycę z przynajmniej jednym czynnikiem ryzyka sercowo-naczyniowego. Dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę. Dawka powinna być stopniowo zwiększana w zależności od tolerancji pacjenta na substancję czynną: zalecane jest podwojenie dawki do 5 mg raz na dobę po 1-2 tyg. leczenia, a następnie do 10 mg po kolejnych 2-3 tyg. leczenia. Dawka docelowa wynosi 10 mg. Nefropatia o etiologii innej niż cukrzycowa określona na podstawie białkomoczu ≥3 g/dobę. Dawka początkowa wynosi 1,25 mg raz na dobę. Dawkę należy stopniowo zwiększać w zależności od tolerancji pacjenta na substancję czynną: zaleca się podwojenie dawki do 2,5 mg raz na dobę po 2 tyg., a następnie do 5 mg po kolejnych 2 tyg. Objawowa niewydolność serca. U pacjentów stabilnych, których stan ustabilizowano lekiem moczopędnym zalecana dawka początkowa wynosi 1,25 mg raz na dobę. Podwojenie dawki powinno być przeprowadzane co 1-2 tyg., do maksymalnej dawki 10 mg. Preferowane jest podawanie preparatu w 2 dawkach. Prewencja wtórna po ostrym zawale mięśnia sercowego z niewydolnością serca. U pacjenta stabilnego klinicznie i hemodynamicznie po 48 h od ostrego zawału mięśnia sercowego dawka początkowa wynosi 2,5 mg 2 razy na dobę przez 3 dni. Jeśli początkowa dawka 2,5 mg jest źle tolerowana, należy podawać 1,25 mg 2 razy na dobę przez 2 dni przed zwiększeniem dawki do 2,5 mg, a następnie 5 mg 2 razy na dobę. Jeżeli nie można zwiększyć dawki do 2,5 mg 2 razy na dobę, należy zaprzestać leczenia. Dawka dobowa powinna być stopniowo podwajana w odstępach od 1 do 3 dni, aż do osiągnięcia dawki docelowej 5 mg 2 razy na dobę. W miarę możliwości dawka podtrzymująca powinna być podawana w 2 dawkach. Brak wystarczających danych dotyczących leczenia pacjentów z ciężką (NYHA IV) niewydolnością serca bezpośrednio po zawale, w przypadku podjęcia decyzji dotyczącej leczenia pacjentów z tej grupy, zalecane jest rozpoczynanie od dawki 1,25 mg raz na dobę (wskazane jest zachowanie szczególnej ostrożności podczas zwiększania dawek). Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dobowa dawka powinna być ustalana na podstawie klirensu kreatyniny: klirens kreatyniny ≥60 ml/min dawka początkowa bez zmian (2,5 mg/dobę), maksymalna dawka dobowa 10 mg; klirens kreatyniny 30-60 ml/min dawka początkowa bez zmian (2,5 mg/dobę), maksymalna dawka dobowa 5 mg; klirens kreatyniny 10-30 ml/min dawka początkowa 1,25 mg/dobę, maksymalna dawka dobowa 5 mg; u hemodializowanych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym dawka początkowa wynosi 1,25 mg/dobę a maksymalna dawka dobowa 5 mg, lek powinien być podawany kilka godzin po zakończeniu hemodializy. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby leczenie należy rozpoczynać tylko pod ścisłą kontrolą lekarską, a maksymalna dawka dobowa wynosi 2,5 mg. U pacjentów w podeszłym wieku dawki początkowe powinny być mniejsze, a zwiększanie dawek bardziej stopniowe, zwłaszcza u pacjentów bardzo starych i słabych, należy rozważyć zastosowanie dawki początkowej 1,25 mg. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania u dzieci nie zostały ustalone. Sposób podania. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków, podawać z płynami, o tej samej porze dnia. Tabletek nie powinno się kruszyć ani żuć. Tabl. 2,5 mg można podzielić na dwie równe części.
Działanie
Substancją czynną preparatu jest ramipryl należący do grupy leków zwanych inhibitorami konwertazy angiotensyny. Wspólny mechanizm działania leków z tej grupy polega na hamowaniu aktywności enzymu odpowiedzialnego za powstawanie angiotensyny II (enzym ten to konwertaza angiotensyny, często oznaczana skrótem ACE, który pochodzi od angielskiej nazwy Angiotensin Converting Enzyme). Zahamowanie aktywności tego enzymu powoduje ograniczenie przekształcania (konwersji) nieaktywnej angiotensyny I do aktywnej angiotensyny II. Angiotensyna II odgrywa istotną rolę w patofizjologii nadciśnienia tętniczego. Efektem działania angiotensyny II jest skurcz naczyń krwionośnych oraz nasilenie uwalniania aldosteronu, co prowadzi do zwiększenia ciśnienia tętniczego. Działanie leków z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny prowadzi do zmniejszenia stężenia angiotensyny II, a przez to do obniżenia ciśnienia tętniczego. Ponadto, inhibitory ACE nasilają efekty zależne od bradykininy (substancja działająca rozkurczowo na naczynia krwionośne), wywierają ochronny wpływ na naczynia i wykazują działanie przeciwmiażdżycowe. Stosowane są jako leki obniżające ciśnienie tętnicze oraz w leczeniu i profilaktyce chorób układu sercowo–naczyniowego, a także w leczeniu chorób nerek (nefropatii cukrzycowej i niecukrzycowej). W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność wielu z nich w zmniejszaniu śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych. U chorych z niewydolnością serca inhibitory ACE zmniejszają opór naczyniowy, co poprawia warunki hemodynamiczne i zwiększa wydolność wysiłkową, pozytywnie wpływając na jakość życia.
Ramipryl szybko się wchłania i w wątrobie ulega przekształceniu do postaci aktywnej – ramiprylatu. Stężenie maksymalne ramiprylu uzyskiwane jest w ciągu 1 godziny a ramiprylatu w ciągu 2.–4. godzin po przyjęciu leku. Działanie przeciwnadciśnieniowe rozpoczyna się w ciągu 1–2 godzin po przyjęciu leku i jest najsilniejsze pomiędzy 3.–6. godziną. Pełny rozwój działania przeciwnadciśnieniowego osiąga się po około 3.–4. tygodniach stosowania preparatu.
Skład
1 tabl. zawiera 2,5 mg ramiprylu.
Działania niepożądane
Często: ból i zawroty głowy; nieproduktywny drażniący kaszel, zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok przynosowych, duszność; zapalenie błony śluzowej przewodu pokarmowego, zaburzenia trawienia, dyskomfort w jamie brzusznej, dyspepsja, biegunka, nudności, wymioty; wysypka (zwłaszcza plamisto-grudkowa), skurcze mięśni, bóle mięśniowe, hiperkaliemia; niedociśnienie, hipotonia ortostatyczna, omdlenie; ból w klatce piersiowej, zmęczenie. Niezbyt często: niedokrwienie mięśnia sercowego (w tym dławica piersiowa lub zawał mięśnia sercowego), tachykardia, zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, obrzęki obwodowe; eozynofilia, parestezje, brak lub zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia (w tym nieostre widzenie), skurcz oskrzeli (w tym zaostrzenie objawów astmy), obrzęk błony śluzowej jamy nosowej, zaburzenia trzustki (sporadycznie zgony), zwiększenie aktywności enzymów trzustkowych, obrzęk naczynioruchowy jelita cienkiego, ból w nadbrzuszu, w tym zapalenie błony śluzowej żołądka, zaparcia, suchość w jamie ustnej; zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek), wielomocz, nasilenie uprzednio istniejącego białkomoczu, podwyższone stężenie azotu mocznikowego i kreatyniny we krwi, obrzęk naczynioruchowy (w wyjątkowych przypadkach zakończony zgonem), świąd, nadmierna potliwość; bóle stawów, jadłowstręt, zmniejszenie apetytu, uderzenia gorąca, gorączka, podwyższenie aktywności transaminaz i (lub) bilirubiny sprzężonej, przemijająca impotencja, obniżenie libido, obniżenie nastroju, zaburzenia lękowe, nerwowość, niepokój (zwłaszcza ruchowy), zaburzenia snu (w tym senność). Rzadko: leukopenia (w tym neutropenia lub agranulocytoza), zmniejszenie ilości erytrocytów, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszona ilość płytek krwi; drżenie, zaburzenia równowagi; zapalenie spojówek, zaburzenie słuchu, szumy uszne; zapalenie języka, złuszczające zapalenie skóry, pokrzywka, onycholiza - oddzielanie się paznokcia od łożyska; zwężenia naczyń, hipoperfuzja, zapalenie naczyń; astenia, żółtaczka cholestatyczna, uszkodzenie hepatocytów, zaburzenia świadomości. Bardzo rzadko: nadwrażliwość na światło. Częstość nieznana: aplazja szpiku, pancytopenia, niedokrwistość hemolityczna; niedokrwienie OUN, w tym udar niedokrwienny i przemijający napad niedokrwienny, zaburzenie zdolności psychomotorycznych, uczucie pieczenia, zaburzenia węchu; aftowe zapalenie jamy ustnej, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, pęcherzyca, zaostrzenie łuszczycy, łuszczycopodobne zapalenie skóry, wysypka pęcherzowa lub liszajowata na skórze lub błonie śluzowej, wypadanie włosów, hiponatremia, objaw Raynauda, reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne, zwiększone miano przeciwciał przeciwjądrowych, ostra niewydolność wątroby, cholestatyczne lub cytolityczne zapalenie wątroby (niezmiernie rzadko zgony), ginekomastia, zaburzenia uwagi. Chociaż u dzieci i dorosłych rodzaj i ciężkość działań niepożądanych są podobne, u dzieci częściej występują następujące działania niepożądane: tachykardia, przekrwienie i zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie spojówek (często); drżenie i pokrzywka (niezbyt często).
Interakcje
Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.
Przeciwwskazane są zabiegi z wykorzystaniem krążenia pozaustrojowego, takie jak hemodializa, hemofiltracja oraz afereza lipoprotein o niskiej gęstości, w czasie których krew narażona jest na kontakt z ujemnie naładowanymi powierzchniami. Może to doprowadzić do wystąpienia ciężkich reakcji rzekomoanafilaktycznych. Jeżeli lekarz uzna przeprowadzenie zabiegu za absolutnie konieczne może zastosować innego typu dializatory lub zalecić zmianę leków przeciwnadciśnieniowych.
Równoległe stosowanie leków wpływających na stężenie potasu we krwi (sole potasu, niektóre leki moczopędne i przeciwnadciśnieniowe, trimetoprym, takrolimus, cyklosporyna, heparyna) może prowadzić do zwiększenia stężenia potasu we krwi (hiperkaliemia). Lekarz zaleci regularną kontrolę stężenia potasu we krwi.
Leki przeciwnadciśnieniowe i inne leki mogące obniżać ciśnienie tętnicze (np. leki moczopędne, azotany, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki znieczulające, baklofen, alfuzosyna, doksazosyna, prazosyna, tamsulozyna, terazosyna) a także alkohol mogą nasilać przeciwnadciśnieniowe działanie preparatu zwiększając ryzyko niedociśnienia tętniczego.
U osób przyjmujących równolegle leki moczopędne istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia powikłań wynikających z gwałtownego i znacznego niedociśnienia tętniczego. O ile to możliwe, lekarz zaleci przerwanie stosowanie leków moczopędnych na 2–3 dni przed rozpoczęciem przyjmowania preparatu.
Nie zaleca się stosowania preparatu w skojarzeniu z innymi lekami działającymi na układ renina–angiotensyna–aldosteron (np. z lekami z grupy antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenem) ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego, zwiększenia stężenia potasu we krwi (hiperkaliemia) oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek.
Stosowanie preparatu równoległe z aliskirenem jest przeciwwskazane u chorych na cukrzycę lub z zaburzeniem czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego GFR mniejszy niż 60 ml/min/1,73 m2).
Leki zwiększające ciśnienie tętnicze (np. sympatykomimetyki, izoproterenol, dobutamina, dopamina, epinefryna) mogą zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie preparatu. Należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze.
Leki mogące wpływać na morfologię krwi (allopurynol, leki immunosupresyjne, kortykosteroidy, prokainamid, cytostatyki) zwiększają ryzyko wystąpienia zaburzeń hematologicznych.
Preparat może nasilać toksyczne działanie litu. Należy kontrolować stężenie litu we krwi.
Stosowanie preparatu równolegle z lekami przeciwcukrzycowymi (preparaty doustne, insulina) może nasilać zmniejszenie stężenia glukozy we krwi i zwiększać ryzyko hipoglikemii. Należy uważnie kontrolować stężenie glukozy we krwi.
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (np. kwas acetylosalicylowy, ibuprofen, ketoprofen, inhibitory COX-2) mogą osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie preparatu oraz powodować zaburzenia czynności nerek i zwiększenie stężenia potasu we krwi.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek z substancji pomocniczych bądź inny inhibitor ACE. Obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie (dziedziczny, idiopatyczny lub wywołany uprzednim stosowaniem inhibitorów ACE bądź antagonistów receptora angiotensyny II - AIIRA). Pozaustrojowe procedury lecznicze prowadzące do kontaktu krwi z powierzchniami o ujemnym ładunku elektrycznym. Istotne obustronne zwężenie tętnic nerkowych lub zwężenie tętnicy do jedynej czynnej nerki. II i III trymestr ciąży. Nie stosować u pacjentów z hipotonią i niestabilnych hemodynamicznie. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR 2).
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
