Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
W leczeniu nadciśnienia tętniczego różnego pochodzenia. Jako lek wspomagający w niewydolności krążenia pochodzenia sercowego.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Po włączeniu ramiprylu do leczenia może wystąpić hipotonia; częstość występowania zwiększa się u pacjentów leczonych jednocześnie diuretykami. Należy zachować ostrożność, ponieważ w tej grupie może występować odwodnienie i (lub) hiponatremia. Jeśli jest to możliwe, leki moczopędne powinny być odstawione 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia ramiprylem. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, u których stosowane są diuretyki, leczenie ramiprylem należy rozpoczynać od dawki 1,25 mg. Dalsze dawkowanie preparatu powinno być ustalane w zależności od docelowych wartości ciśnienia tętniczego. Nadciśnienie tętnicze. Indywidualnie w zależności od profilu pacjenta i kontroli ciśnienia tętniczego. Lek może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z lekami hipotensyjnymi z innych grup. Dawka początkowa wynosi 2,5 mg na dobę. W grupie pacjentów z silną aktywacją układu renina-angiotensyna-aldosteron może dojść do nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego po podaniu dawki początkowej. W tej grupie pacjentów dawka początkowa wynosi 1,25 mg a leczenie należy rozpoczynać pod kontrolą lekarza. Dawka może być zwiększona dwukrotnie w okresie od 2 do 4 tyg. w celu osiągnięcia docelowych wartości ciśnienia tętniczego. Dawka maksymalna wynosi 10 mg/dobę. Lek jest zwykle podawany raz na dobę. Prewencja chorób układu sercowo-naczyniowego. Dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę. Dawkę należy stopniowo zwiększać w zależności od tolerancji pacjenta: zaleca się podwojenie dawki po 1-2 tyg. leczenia, a po kolejnych 2-3 tyg. zwiększenie do docelowej dawki podtrzymującej 10 mg raz na dobę. Leczenie choroby nerek u chorych na cukrzycę z mikroalbuminurią. Dawka początkowa wynosi 1,25 mg raz na dobę. Dawkę należy stopniowo zwiększać w zależności od tolerancji pacjenta na substancję czynną: zaleca się podwojenie dawki do 2,5 mg raz na dobę po 2 tyg., a następnie do 5 mg po kolejnych 2 tyg. Leczenie choroby nerek u chorych na cukrzycę z przynajmniej jednym czynnikiem ryzyka sercowo-naczyniowego. Dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę. Dawka powinna być stopniowo zwiększana w zależności od tolerancji pacjenta na substancję czynną: zalecane jest podwojenie dawki do 5 mg raz na dobę po 1-2 tyg. leczenia, a następnie do 10 mg po kolejnych 2-3 tyg. leczenia. Dawka docelowa wynosi 10 mg. Nefropatia o etiologii innej niż cukrzycowa określona na podstawie białkomoczu ≥3 g/dobę. Dawka początkowa wynosi 1,25 mg raz na dobę. Dawkę należy stopniowo zwiększać w zależności od tolerancji pacjenta na substancję czynną: zaleca się podwojenie dawki do 2,5 mg raz na dobę po 2 tyg., a następnie do 5 mg po kolejnych 2 tyg. Objawowa niewydolność serca. U pacjentów stabilnych, których stan ustabilizowano lekiem moczopędnym zalecana dawka początkowa wynosi 1,25 mg raz na dobę. Podwojenie dawki powinno być przeprowadzane co 1-2 tyg., do maksymalnej dawki 10 mg. Preferowane jest podawanie preparatu w 2 dawkach. Prewencja wtórna po ostrym zawale mięśnia sercowego z niewydolnością serca. U pacjenta stabilnego klinicznie i hemodynamicznie po 48 h od ostrego zawału mięśnia sercowego dawka początkowa wynosi 2,5 mg 2 razy na dobę przez 3 dni. Jeśli początkowa dawka 2,5 mg jest źle tolerowana, należy podawać 1,25 mg 2 razy na dobę przez 2 dni przed zwiększeniem dawki do 2,5 mg, a następnie 5 mg 2 razy na dobę. Jeżeli nie można zwiększyć dawki do 2,5 mg 2 razy na dobę, należy zaprzestać leczenia. Dawka dobowa powinna być stopniowo podwajana w odstępach od 1 do 3 dni, aż do osiągnięcia dawki docelowej 5 mg 2 razy na dobę. W miarę możliwości dawka podtrzymująca powinna być podawana w 2 dawkach. Brak wystarczających danych dotyczących leczenia pacjentów z ciężką (NYHA IV) niewydolnością serca bezpośrednio po zawale, w przypadku podjęcia decyzji dotyczącej leczenia pacjentów z tej grupy, zalecane jest rozpoczynanie od dawki 1,25 mg raz na dobę (wskazane jest zachowanie szczególnej ostrożności podczas zwiększania dawek). Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dobowa dawka powinna być ustalana na podstawie klirensu kreatyniny: klirens kreatyniny ≥60 ml/min dawka początkowa bez zmian (2,5 mg/dobę), maksymalna dawka dobowa 10 mg; klirens kreatyniny 30-60 ml/min dawka początkowa bez zmian (2,5 mg/dobę), maksymalna dawka dobowa 5 mg; klirens kreatyniny 10-30 ml/min dawka początkowa 1,25 mg/dobę, maksymalna dawka dobowa 5 mg; u hemodializowanych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym dawka początkowa wynosi 1,25 mg/dobę a maksymalna dawka dobowa 5 mg, lek powinien być podawany kilka godzin po zakończeniu hemodializy. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby leczenie należy rozpoczynać tylko pod ścisłą kontrolą lekarską, a maksymalna dawka dobowa wynosi 2,5 mg. U pacjentów w podeszłym wieku dawki początkowe powinny być mniejsze, a zwiększanie dawek bardziej stopniowe, zwłaszcza u pacjentów bardzo starych i słabych, należy rozważyć zastosowanie dawki początkowej 1,25 mg. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania u dzieci nie zostały ustalone. Sposób podania. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków, podawać z płynami, o tej samej porze dnia. Tabletek nie powinno się kruszyć ani żuć. Tabl. 2,5 mg można podzielić na dwie równe części.
Działanie
Ramiprylat - aktywny metabolit proleku ramiprylu jest inhibitorem konwertazy angiotensyny - enzymu katalizującego przemianę angiotensyny I do angiotensyny II, jak również rozpad bradykininy. Zmniejszenie tworzenia angiotensyny II, jak również zahamowanie rozpadu bradykininy prowadzi do rozkurczu naczyń. Podanie ramiprylu prowadzi do zmniejszenia wydzielania aldosteronu. U pacjentów z nadciśnieniem ramipryl powoduje obniżenie ciśnienia tętniczego krwi w pozycji leżącej i stojącej bez kompensacyjnego zwiększenia czynności serca. Początek działania hipotensyjnego występuje u większości pacjentów około 1-2 h po podaniu leku. Maksymalne działanie po przyjęciu pojedynczej dawki występuje zwykle w ciągu 3 do 6 h; działanie hipotensyjne utrzymuje się zwykle przez 24 h. Maksymalne działanie hipotensyjne w przypadku terapii długotrwałej występuje zwykle w ciągu 3-4 tyg. Nagłe zaprzestanie przyjmowania ramiprylu nie wywołuje nagłego zwiększenia ciśnienia tętniczego z odbicia. U pacjentów z niewydolnością serca stwierdzono korzystny wpływ ramiprylu na hemodynamikę w sercu (obniżone ciśnienie napełniania prawej i lewej komory, obniżony całkowity obwodowy opór naczyniowy, podwyższona pojemność minutowa oraz lepszy wskaźnik sercowy). Zmniejsza również aktywację neuroendokrynną. Po podaniu doustnym ramipryl wchłania się szybko z przewodu pokarmowego (pokarm nie wpływa na wchłanianie). Biodostępność ramiprylatu po doustnym podaniu 2,5 mg i 5 mg ramiprylu wynosi 45%. Wiązanie ramiprylu z białkami osocza wynosi 73%, a ramiprylatu około 56%. Ramipryl jest prawie całkowicie hydrolizowany do ramiprylatu. Metabolity są wydalane głównie przez nerki. Po wielokrotnych dawkach ramiprylu przyjmowanych raz na dobę efektywny T0,5 ramiprylatu wynosi 13-17 h dla dawek 5-10 mg, jest dłuższy w przypadku mniejszych dawek 1,25-2,5 mg. U pacjentów z niewydolnością nerek wydalanie ramiprylatu przez nerki się zmniejsza. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby metabolizm ramiprylu do rampirylatu jest opóźniony; stężenie ramiprylu w osoczu jest podwyższone; Cmax rampirylatu się nie zmienia.
Skład
1 tabl. zawiera 10 mg ramiprylu.
Działania niepożądane
Suchy kaszel, ból głowy, zaburzenia równowagi, kołatanie serca, osłabienie, senność, zawroty głowy lub zaburzenia reakcji na bodźce; zaburzenie czynności nerek; obrzęk naczynioruchowy; wysypka skórna, świąd, pokrzywka; nudności, żółtaczka; zapalenie spojówek. Rzadko: obrzęk obwodowy, uderzenia gorąca, szumy uszne, zmęczenie, nerwowość, depresja, drżenie, niepokój, zaburzenia widzenia, zaburzenia snu, splątanie, lęk, przemijająca impotencja, kołatanie serca, nadmierne pocenie się, zaburzenia słuchu, senność, dławica piersiowa, zaburzenia rytmu serca i omdlenia, ciężkie niedociśnienie; podwyższony poziom potasu we krwi; przekrwienie błony śluzowej nosa, zapalenie zatok, zapalenie oskrzeli, skurcz oskrzeli, duszność; suchość w jamie ustnej, zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, dyskomfort w obrębie jamy.
Interakcje
Ramipryl jest przeciwwskazany podczas przeprowadzania pozaustrojowych zabiegów prowadzących do kontaktu krwi z ujemnie naładowanymi powierzchniami, takich jak hemodializa lub hemofiltracja z zastosowaniem niektórych błon o dużej przepuszczalności (np. błony poliakrylonitrylowe) oraz aferezy lipoprotein o niskiej gęstości z użyciem siarczanu dekstranu ze względu na podwyższone ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji anafilaktoidalnych - jeśli przeprowadzenie powyższych zabiegów jest konieczne, należy rozważyć zastosowanie innego typu dializatorów lub leków hipotensyjnych z innej grupy. Sole potasu, heparyna, leki moczopędne zatrzymujące potas oraz inne leki zwiększające stężenie potasu we krwi (w tym antagoniści angiotensyny II, trymetoprym, takrolimus, cyklosporyna) mogą zwiększać ryzyko hiperkaliemii (należy kontrolować stężenie potasu we krwi). Leki hipotensyjne (np. diuretyki) i inne substancje o działaniu hipotensyjnym (np. azotany, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, leki znieczulające, ostre zatrucie alkoholem, baklofen, alfuzosyna, doksazosyna, prazosyna, tamsulozyna, trazosyna) zwiększają ryzyko hipotonii. Sympatykomimetyki i inne substancje wazopresyjne (np. izoproterenol, dobutamina, dopamina, epinefryna) mogą zmniejszać hipotensyjne działanie ramiprylu (należy kontrolować ciśnienie tętnicze). Jednoczesne stosowanie ramiprylu z allopurinolem, lekami immunosupresyjnymi, kortykosteroidami, prokainamidem, cytostatykami zwiększa ryzyko reakcji hematologicznych. Wydalanie litu może być zmniejszone przez inhibitory ACE, przez co toksyczność litu może być nasilona (należy kontrolować stężenie litu). Podczas jednoczesnego stosowania ramiprylu z lekami przeciwcukrzycowymi, w tym z insuliną mogą wystąpić reakcje hipoglikemiczne (należy kontrolować stężenie glukozy we krwi). Podczas jednoczesnego stosowania ramiprylu z lekami z grupy NLPZ (w tym z kwasem acetylosalicylowym) należy uwzględnić możliwość zmniejszenia hipotensyjnego działania ramiprylu. Jednoczesne leczenie inhibitorami ACE i NLPZ może zwiększać ryzyko pogorszenia czynności nerek i hiperkaliemii. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu renina-angiotensyna-aldosteron w monoterapii.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek z substancji pomocniczych bądź inny inhibitor ACE. Obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie (dziedziczny, idiopatyczny lub wywołany uprzednim stosowaniem inhibitorów ACE bądź antagonistów receptora angiotensyny II - AIIRA). Pozaustrojowe procedury lecznicze prowadzące do kontaktu krwi z powierzchniami o ujemnym ładunku elektrycznym. Istotne obustronne zwężenie tętnic nerkowych lub zwężenie tętnicy do jedynej czynnej nerki. II i III trymestr ciąży. Nie stosować u pacjentów z hipotonią i niestabilnych hemodynamicznie. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR 2).
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
