Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Przeciwwskazania
- Interakcje
Opis
Wskazany jest w leczeniu choroby Parkinsona zarówno w leczeniu początkowym w monoterapii w celu opóźnienia wprowadzenia do leczenia lewodopy jak również w leczeniu skojarzonym z lewodopą w okresie, gdy działanie lewodopy staje się niewystarczające lub staje się zmiennei pojawia się fluktuacja efektu terapeutycznego (efekt „końca dawki” lub typu „włączenie-wyłączenie”).
Dawkowanie
Dorośli
Zaleca się indywidualne dobranie dawki w zależności od skuteczności i tolerancji leku.
Rozpoczynanie leczenia
Początkowa dawka ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosi 2 mg raz na dobę przez pierwszy tydzień leczenia; począwszy od drugiego tygodnia terapii dawkę leku należy zwiększyć do 4 mg raz na dobę. Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawki 4 mg ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu raz na dobę.
Pacjenci, którzy rozpoczęli terapię ropinirolem od dawki 2 mg ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu raz na dobę, u których wystąpią uciążliwe działania niepożądane, których nie są w stanie znieść, mogą odnieść korzyść ze zmiany terapii na leczenie ropinirolem w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) w mniejszej dawce dobowej, podzielonej na trzy równe dawki.
Schemat leczenia
Terapię należy kontynuować, stosując najmniejszą dawkę ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu umożliwiającą kontrolę objawów klinicznych.
Jeśli dawka dobowa ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosząca 4 mg raz na dobę nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów klinicznych, wówczas można zwiększać dawkę dobową o 2 mg w odstępach tygodniowych lub dłuższych, aż do osiągnięcia dawki 8 mg ropinirolu raz na dobę w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
Jeśli dawka dobowa ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosząca 8 mg raz na dobę nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów klinicznych, wówczas można zwiększać dawkę o 2 mg do 4 mg w odstępach dwutygodniowych lub dłuższych. Maksymalna dobowa dawka ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosi 24 mg.
Zaleca się przepisywanie pacjentom jak najmniejszej liczby tabletek ropinirolu o przedłużonym uwalnianiu, która jest niezbędna do osiągnięcia zaleconej dawki, poprzez zastosowanie największych dostępnych mocy ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
Jeśli terapia zostanie przerwana na dobę lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia ze stopniowym zwiększaniem dawki leku aż do osiągnięcia dawki terapeutycznej (patrz powyżej).
Stosowanie ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu w skojarzeniu z lewodopą może umożliwić stopniowe zmniejszenie dawki lewodopy, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. W badaniach klinicznych u pacjentów stosujących równocześnie ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu udało się stopniowo zmniejszyć dawkę lewodopy o około 30%. W zaawansowanej chorobie Parkinsona w leczeniu skojarzonym z lewodopą, w trakcie początkowego zwiększania dawki ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu mogą wystąpić dyskinezy. W badaniach klinicznych wykazano, że zmniejszenie dawki lewodopą może złagodzić dyskinezy.
W przypadku zmiany leczenia innym lekiem z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, przed wprowadzeniem ropinirolu należy ściśle przestrzegać zaleceń podmiotu odpowiedzialnego dotyczących odstawienia leku.
Podobnie jak w przypadku innych agonistów dopaminy, ropinirol należy koniecznie odstawiać stopniowo, poprzez zmniejszanie podawanej w ciągu doby dawki leku przez okres jednego tygodnia.
Zmiana z terapii z ropinirolu w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu na ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu
Zmiany leczenia z ropinirolu w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu na ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu można dokonać z dnia na dzień. Dawkę ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wylicza się w oparciu o całkowitą dobową dawkę ropinirolu w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu, którą chory przyjmował dotychczas. Poniższa tabela przedstawia zalecaną dawkę ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu u pacjentów stosujących uprzednio ropinirol w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu:
Zmiana z terapii z ropinirolu w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu na ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu
|
Ropinirol w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu
Całkowita dawka dobowa (mg)
|
Ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu
Całkowita dawka dobowa (mg)
|
|
0,75 – 2,25
|
2
|
|
3 – 4,5
|
4
|
|
6
|
6
|
|
7,5 – 9
|
8
|
|
12
|
12
|
|
15 – 18
|
16
|
|
21
|
20
|
|
24
|
24
|
Po zmianie terapii na leczenie ropinirolem w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu całkowita dawka dobowa może być dostosowana, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie (patrz powyżej „Rozpoczynanie leczenia” oraz „Schemat leczenia”).
Pacjenci w podeszłym wieku
U pacjentów w wieku powyżej 65 roku życia klirens ropinirolu jest zmniejszony o około 15%. Mimo, że dostosowanie dawki nie jest wymagane dawka ropinirolu powinna być dobrana indywidualnie w zależności od odpowiedzi klinicznej pacjenta na leczenie. U pacjentów w wieku 75 lat i starszych można rozważyć wolniejsze zwiększanie dawki podczas rozpoczynania leczenia
Zaburzenia czynności nerek
U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny pomiędzy 30 a 50 ml/min) nie obserwowano zmiany w klirensie ropinirolu, co wskazuje, że nie ma potrzeby specjalnego dobierania dawki w tej grupie pacjentów.
Badania dotyczące stosowania ropinirolu u pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (u pacjentów poddawanych hemodializie) wykazały, że dostosowanie dawki u tych pacjentów jest wymagane w następujący sposób: zalecana dawka początkowa ropinirolu wynosi 2 mg raz na dobę. Dalsze zwiększenie dawki powinny być oparte na tolerancji i skuteczności. Zalecana dawka maksymalna ropinirolu wynosi 18 mg / dobę u pacjentów otrzymujących regularne hemodializy. Dawki uzupełniające po hemodializie nie są wymagane.
Stosowanie ropinirolu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml / min) bez regularnych hemodializ nie było badane.
Dzieci i młodzież
Z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności nie zaleca się stosowania ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.
Sposób podawania
Podanie doustne
Ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu należy przyjmować raz na dobę, o podobnej porze każdego dnia. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu mogą być przyjmowane razem z pokarmem lub niezależnie od posiłków.
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości, nie wolno ich żuć, kruszyć, ani dzielić, ponieważ otoczka tabletki ma na celu zapewnienie przedłużonego uwalniania.
Działanie
Substancją czynną leku Aparxon PR 4 mg, w postaci tabletek jest ropinirol, który należy do grupy leków zwanych agonistami dopaminy. Agoniści dopaminy działają w mózgu podobnie do naturalnie występującej substancji zwanej dopaminą.
Skład
Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 2 mg, ropinirolu (w postaci ropinirolu chlorowodorku).
Substancje pomocnicze:
Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 156,48 mg, laktozy.
Działania niepożądane
Częstości występowania określono w następujący sposób:
bardzo często (≥1/10),
często (≥1/100 do < 1/10),
niezbyt często (≥1/1000 do < 1/100),
rzadko (≥1/10 000 do < 1/1000),
bardzo rzadko (< 1/10 000),
częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania działania niepożądane wymienione są zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.
Zaburzenia w kontrolowaniu odruchów
Objawy takie jak patologiczny hazard, zwiększone libido, nadaktywność seksualna, kompulsywne wydatki lub zakupy, niepohamowany apetyt oraz kompulsywny apetyt, mogą wystąpić u pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym ropinirolem.
Działania niepożądane stwierdzone u pacjentów z chorobą Parkinsona w trakcie badań klinicznych z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, w dawkach do 24 mg/dobę.
| |
Monoterapia
|
Leczenie skojarzone
|
|
Zaburzenia psychiczne
|
|
Często
|
omamy
|
omamy
|
|
Zaburzenia układu nerwowego
|
|
Bardzo często
|
senność
|
dyskinezy
|
|
Często
|
zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego)
|
senność, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego)
|
|
Zaburzenia naczyniowe
|
|
Często
|
|
niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie
|
|
Niezbyt często
|
niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie
|
|
|
Zaburzenia żołądka i jelit
|
|
Bardzo często
|
nudności
|
|
|
Często
|
zaparcia
|
nudności, zaparcia
|
|
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
|
|
Często
|
obrzęki obwodowe
|
obrzęki obwodowe
|
Poza działaniami niepożądanymi wymienionymi powyżej u pacjentów z chorobą Parkinsona leczonych ropinirolem w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu (w dawkach do 24 mg/dobę) w trakcie badań klinicznych i (lub) po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano następujące zdarzenia.
| |
Monoterapia
|
Leczenie skojarzone
|
|
Zaburzenia układu odpornościowego
|
|
Częstość nieznana
|
reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd)
|
reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd)
|
|
Zaburzenia psychiczne
|
|
Często
|
|
dezorientacja
|
|
Niezbyt często
|
reakcje psychotyczne (inne niż omamy) w tym majaczenie, urojenia, paranoja
|
reakcje psychotyczne (inne niż omamy) w tym majaczenie, urojenia, paranoja
|
|
Zaburzenia układu nerwowego
|
|
Bardzo często
|
omdlenie
|
senność
|
|
Niezbyt często
|
nagłe napady snu, nadmierna senność w czasie dnia*
|
nagłe napady snu, nadmierna senność w czasie dnia*
|
|
Zaburzeni naczyniowe
|
|
Niezbyt często
|
niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie (rzadko ciężkie)
|
niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie (rzadko ciężkie)
|
|
Zaburzenia żołądka i jelit
|
|
Bardzo często
|
|
nudności
|
|
Często
|
wymioty, zgaga, ból brzucha
|
zgaga
|
|
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
|
|
Częstość nieznana
|
reakcje wątrobowe (głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych)
|
reakcje wątrobowe (głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych)
|
|
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
|
|
Często
|
Obrzęk nóg
|
|
* Stosowanie ropinirolu wiąże się z występowaniem senności oraz niezbyt często z nadmierną sennością podczas dnia oraz nagłymi napadami snu.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) bez regularnych hemodializ
Zaburzenia czynności wątroby
Interakcje
Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub domperydonem, powodujących konieczność dostosowania dawki któregokolwiek z wymienionych leków.
Neuroleptyki oraz inne działające ośrodkowo leki z grupy antagonistów dopaminy, takie, jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszyć skuteczność ropinirolu, w związku, z czym należy unikać stosowania tych leków jednocześnie z ropinirolem.
U pacjentów leczonych dużymi dawkami estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu w surowicy krwi. U pacjentów już otrzymujących hormonalną terapię zastępczą (HTZ) można rozpocząć leczenie ropinirolem zgodnie z zazwyczaj stosowanym schematem dawkowania. Jeśli jednak HTZ zostanie przerwana lub rozpoczęta podczas terapii ropinirolem, konieczne może być ponowne dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie.
Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450. Badanie farmakokinetyki leku u pacjentów z chorobą Parkinsona (przeprowadzone z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu w dawce 2 mg, podawane trzy razy na dobę) ujawniło, że cyprofloksacyna zwiększała C max i AUC ropinirolu odpowiednio o 60% i 84%, z potencjalnym zwiększeniem ryzyka działań niepożądanych. Dlatego też u pacjentów leczonych ropinirolem konieczne może być skorygowanie jego dawki w przypadku dołączenia lub odstawienia leków o znanych właściwościach hamujących CYP1A2, takich jak np. cyprofloksacyna, enoksacyna, lub fluwoksamina.
Badania interakcji farmakokinetycznych u chorych z chorobą Parkinsona pomiędzy ropinirolem (przeprowadzone z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu w dawce 2 mg, podawane trzy razy na dobę) a teofiliną, substratem enzymu CYP1A2, nie wykazały zmiany właściwości farmakokinetycznych zarówno ropinirolu, jak i teofiliny.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
