Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala).
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: w nadciśnieniu tętniczym i dławicy piersiowej dawka początkowa wynosi 5 mg raz na dobę. Dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej 10 mg, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym amlodypinę stosowano jednocześnie z tiazydowym lekiem moczopędnym, lekiem α-adrenolitycznym, lekiem β-adrenolitycznym lub z inhibitorem ACE. W leczeniu dławicy piersiowej amlodypinę można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi u pacjentów z dławicą oporną na azotany i (lub) odpowiednie dawki β-adrenolityków. Nie jest konieczne dostosowanie dawki amlodypiny stosowanej jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, β-adrenolitykami i inhibitorami ACE. Dzieci 6-17 lat: w leczeniu nadciśnienia tętniczego dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę, jeśli po 4 tyg. nie osiągnięto docelowego ciśnienia krwi, dawkę zwiększa się do 5 mg raz na dobę. Nie badano dawek większych niż 5 mg na dobę. Dzieci brak dostępnych danych. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się zazwyczaj stosowaną dawkę, należy jednak zachować ostrożność podczas zwiększania dawki. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek; amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy. Nie ustalono schematu dawkowania u pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby; należy zachować ostrożność i zacząć leczenie od najmniejszej dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, leczenie należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie powoli ją zmniejszać.
Działanie
Antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Amlodypina hamuje transport jonów wapniowych do komórek mięśnia sercowego i mięśni gładkich naczyń. Działa przeciwnadciśnieniowo poprzez bezpośrednie działanie rozkurczowe na mięśnie gładkie naczyń. Zmniejsza niedotlenienie mięśnia serca poprzez dwa mechanizmy: rozszerza tętniczki obwodowe i w ten sposób zmniejsza opór obwodowy (obciążenie następcze) - ponieważ częstość skurczów serca pozostaje niezmieniona działanie to zmniejsza zużycie energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowanie na tlen; rozszerza duże tętnice i tętniczki wieńcowe zarówno w obszarach niezmienionych, jak i zmienionych wskutek niedokrwienia - zwiększa to zaopatrzenie w tlen u chorych ze skurczem naczyń wieńcowych (dławica Prinzmetala). Amlodypina dobrze, niezależnie od obecności pokarmu, wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność wynosi 64-80%). Cmax osiąga w ciągu 6-12 h od podania. W ok. 97,5% wiąże się z białkami osocza. Jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieczynnych metabolitów. Wydalana jest głównie z moczem w postaci metabolitów (60%) oraz w postaci niezmienionej (10%). T0,5 w fazie eliminacji wynosi około 35-50 h.
Skład
1 tabl. zawiera 10 mg amlodypiny w postaci bezylanu.
Działania niepożądane
Bardzo często: obrzęk. Często: senność, zawroty głowy, ból głowy (zwłaszcza na początku leczenia), zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie), kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie skóry (zwłaszcza twarzy), duszność, ból brzucha, nudności, niestrawność, zmiana rytmu wypróżnień (w tym biegunka i zaparcie), obrzęk kostek, kurcze mięśni, uczucie zmęczenia, osłabienie. Niezbyt często: bezsenność, zmiany nastroju (w tym niepokój), depresja, drżenie, zaburzenia smaku, omdlenie, niedoczulica, parestezje, szumy uszne, zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, tachykardia komorowa i migotanie przedsionków), niedociśnienie tętnicze, kaszel, zapalenie błony śluzowej nosa, wymioty, suchość w jamie ustnej, łysienie, plamica, odbarwienie skóry, nadmierne pocenie się, świąd, wysypka, wykwit skórny, pokrzywka, bóle stawów, bole mięśni, ból pleców, zaburzenia oddawania moczu, nokturia, zwiększona częstość oddawania moczu, impotencja, ginekomastia, ból w klatce piersiowej, ból, złe samopoczucie, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała. Rzadko: splątanie. Bardzo rzadko: leukocytopenia, małopłytkowość, reakcje alergiczne, hiperglikemia, wzmożone napięcie, neuropatia obwodowa, zawał mięśnia sercowego, zapalenie naczyń, zapalenie trzustki, zapalenie błony śluzowej żołądka, przerost dziąseł, zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (najczęściej z zastojem żółci), obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło. Częstość nieznana: zaburzenia pozapiramidowe, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka.
Interakcje
Silne lub umiarkowanie silne inhibitory CYP3A4 (inhibitory proteazy, azolowe leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe, takie jak erytromycyna lub klarytromycyna, werapamil lub diltiazem) mogą znacząco zwiększać ekspozycję na amlodypinę. Znaczenie kliniczne tych zmian może być większe u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego może być konieczna kontrola stanu klinicznego pacjenta i dostosowanie dawki. Stosowanie amlodypiny jednocześnie ze znanymi induktorami CYP3A4 może zmieniać jej stężenie w osoczu. podczas stosowania, zwłaszcza z silnymi induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyny, ziela dziurawca) oraz po zakończeniu leczenia należy kontrolować ciśnienie krwi i rozważyć konieczność modyfikacji dawki. Nie zaleca się podawania amlodypiny jednocześnie z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym ze względu na możliwość zwiększenia jej biodostępności i nasilenia działania hipotensyjnego. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikać jednoczesnego podawania amlodypiny pacjentom podatnym na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej (werapamil, dantrolen dożylnie). Hipotensyjne działanie amlodypiny i innych leków przeciwnadciśnieniowych może się nasilać podczas łącznego podawania. Amlodypina nie wpływa na farmakokinetykę: atorwastatyny, digoksyny, warfaryny i cyklosporyny. Jednoczesne wielokrotne podawanie amlodypiny w dawce 10 mg i symwastatyny w dawce 80 mg powodowało zwiększenie ekspozycji na symwastatynę o 77% w porównaniu z podawaniem samej symwastatyny - dawkę symwastatyny należy ograniczyć do 20 mg na dobę. Istnieje ryzyko zwiększenia stężenia we krwi takrolimusu stosowanego jednocześnie z amlodypiną (podczas stosowania amlodypiny upacjentów leczonych takrolimusem konieczne jest kontrolowanie jego stężenia we krwi i dostosowanie dawki, gdy jest to konieczne). Podczas leczenia, u pacjentów po przeszczepieniu nerki obserwowano zmienne zwiększenie minimalnego stężenia cyklosporyny (śr. 0%-40%); u tych pacjentów należy kontrolować stężenie cyklosporyny i w razie konieczności zmniejszyć jej dawkę.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na pochodne dihydropirydyny, amlodypinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie niedociśnienie tętnicze. Wstrząs, w tym wstrząs sercopochodny. Zwężenie drogi odpływu z lewej komory (np. ze znacznym zwężeniem zastawki aortalnej). Niestabilna hemodynamicznie niewydolność serca po ostrym zawale mięśnia sercowego.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
