Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Lek jest stosowany w leczeniu: - wysokiego ciśnienia tętniczego (nadciśnienia tętniczego), - bólu w klatce piersiowej spowodowanego zwężeniem tętnic wieńcowych serca (dławica piersiowa) lub występującego niezbyt często bólu w klatce piersiowej, spowodowanego skurczem tętnic wieńcowych serca.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: dawka początkowa zarówno w leczeniu nadciśnienia tętniczego, jaki dławicy piersiowej wynosi 5 mg raz na dobę; dawkę można zwiększyć maksymalnie do 10 mg na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, preparat stosowano jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami α- i β-adrenolitycznymi oraz inhibitorami ACE. U pacjentów z dławicą piersiową, preparat może być stosowany w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi. Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków β-adrenolitycznych oraz inhibitorów ACE nie wymaga modyfikowania dawki amlodypiny. Dzieci 6-17 lat: w leczeniu nadciśnienia tętniczego dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę, jeśli po 4 tyg. nie osiągnięto docelowego ciśnienia krwi, może być zwiększona do 5 mg raz na dobę. Nie badano stosowania amlodypiny u dzieci i młodzieży w dawkach większych niż 5 mg na dobę. Dzieci poniżej 6 lat: brak dostępnych danych. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek; amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dawka początkowa powinna być możliwie najmniejsza spośród wszystkich dostępnych. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się zazwyczaj stosowaną dawkę, należy jednak zachować ostrożność podczas zwiększania dawki.
Działanie
Antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Amlodypina hamuje transport jonów wapniowych do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych i komórek mięśnia sercowego. Działa przeciwnadciśnieniowo poprzez bezpośredni wpływ rozkurczający na mięśnie gładkie naczyń. Zmniejsza niedotlenienie mięśnia serca poprzez dwa mechanizmy: rozszerza tętniczki obwodowe, zmniejszając w ten sposób całkowity opór obwodowy (obciążenie następcze) - ponieważ częstość skurczów serca pozostaje niezmieniona działanie to zmniejsza zużycie energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowanie na tlen; rozszerza duże tętnice i tętniczki wieńcowe zarówno w obszarach niezmienionych, jak i zmienionych w skutek niedokrwienia - działanie to zwiększa zaopatrzenie w tlen u chorych ze skurczem naczyń wieńcowych (dławica piersiowa Prinzmetala). Amlodypina dobrze, niezależnie od obecności pokarmu, wchłaniana się z przewodu pokarmowego (biodostępność 64-80%), osiągając Cmax w czasie 6-12 h. W ok. 97,5% wiąże się z białkami osocza. Jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieczynnych metabolitów. Wydalana jest głównie z moczem w postaci metabolitów (60%) oraz w postaci niezmienionej (10%). T0,5 w fazie eliminacji wynosi około 35-50 h. Pacjenci z niewydolnością wątroby mają zmniejszony klirens amlodypiny.
Skład
1 tabl. zawiera 5 mg amlodypiny w postaci bezylanu.
Działania niepożądane
Często: senność, zawroty głowy, ból głowy (zwłaszcza na początku leczenia), kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy), ból brzucha, nudności, obrzęk okolicy kostek, obrzęk, zmęczenie. Niezbyt często: bezsenność, zmiany nastroju (w tym lęk), depresja, drżenie, zaburzenia smaku, omdlenie, niedoczulica, parestezja, zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie), szum uszny, niedociśnienie tętnicze, duszność, nieżyt błony śluzowej nosa, wymioty, niestrawność, zmiana rytmu wypróżnień (w tym biegunka i zaparcie), suchość błony śluzowej jamy ustnej, łysienie, plamica, odbarwienia skóry, nadmierne pocenie się, świąd, wysypka, wykwity, ból stawów, ból mięśni, kurcze mięśni, ból pleców, zaburzenia oddawania moczu, oddawanie moczu w nocy, zwiększenie częstości oddawania moczu, impotencja, ginekomastia, ból w klatce piersiowej, osłabienie, ból, złe samopoczucie, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała. Rzadko: splątanie. Bardzo rzadko: leukopenia, małopłytkowość, reakcje alergiczne, hiperglikemia, wzmożone napięcie, neuropatia obwodowa, zawał serca, zaburzenia rytmu (w tym bradykardia, częstoskurcz komorowy i migotanie przedsionków), zapalenie naczyń krwionośnych, kaszel, zapalenie trzustki, zapalenie żołądka, rozrost dziąseł, zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, pokrzywka, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło. Częstość nieznana: zaburzenia pozapiramdowe, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka.
Interakcje
Silne lub umiarkowane inhibitory CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, makrolidy np. erytromycyna, klarytromycyna, werapamil lub diltiazem) mogą znacznie zwiększać stężenie amlodypiny we krwi (co może zwiększać ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego) szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku - może być konieczna kontrola kliniczna oraz odpowiednie dostosowanie dawki. Stosowanie amlodypiny z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym nie jest wskazane, ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności, co u niektórych pacjentów może nasilać działanie hipotensyjne. Stosowanie amlodypiny z induktorami CYP3A4 może zmieniać jej stężenie w osoczu. Podczas stosowania amlodypiny, zwłaszcza z silnymi induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyny, ziela dziurawca) jak i po jego zakończeniu, należy kontrolować ciśnienie krwi i w razie konieczności rozważyć modyfikację dawki. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów kanału wapniowego u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej (dantrolen i.v.). Jednoczesne stosowanie innych leków przeciwnadciśnieniowych z amlodypiną nasila działanie hipotensyjne. Istnieje ryzyko zwiększenia stężenia takrolimusu we krwi podczas jednoczesnego stosowania z amlodypiną, aby uniknąć toksyczności takrolimusu, podawanie amlodypiny u pacjentów leczonych takrolimusem wymaga monitorowania stężenia takrolimusu we krwi i w razie potrzeby dostosowanie jego dawki. U pacjentów po przeszczepie nerki obserwowano zmienne wzrosty minimalnego stężenia cyklosporyny (średnia 0% -40%); należy rozważyć monitorowanie stężenia cyklosporyny u pacjentów po przeszczepie nerki przyjmujących amlodypinę, oraz zmniejszenie dawki cyklosporyny w razie potrzeby. Wielokrotne podawanie amlodypiny w dawce 10 mg z symwastatyną w dawce 80 mg spowodowało 77% wzrost ekspozycji na symwastatynę w porównaniu do monoterapii symwastatyną - u pacjentów leczonych amlodypiną należy ograniczyć dawki symwastatyny do 20 mg na dobę. Amlodypina nie wpływa na farmakokinetykę atorwastatyny, digoksyny, warfaryny lub cyklosporyny.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na amlodypinę, inne pochodne dihydropirydyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie niedociśnienie. Wstrząs, w tym wstrząs kardiogenny. Zwężenie drogi odpływu z lewej z lewej komory serca (np. zwężenie zastawki aortalnej znacznego stopnia). Niestabilna hemodynamicznie niewydolność serca po ostrym zawale mięśnia sercowego.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
