Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Leczenie nadciśnienia tętniczego samoistnego i/lub stabilnej choroby wieńcowej u pacjentów, którzy już stosują peryndopryl i amlodypinę w takich samych dawkach.
Dawkowanie
Doustnie. 1 tabl. na dobę w dawce pojedynczej. Preparat złożony nie jest odpowiedni do leczenia początkowego. Jeśli konieczna jest zmiana dawki, należy ją modyfikować poprzez zmianę dawki poszczególnych składników leku. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością nerek eliminacja peryndoprylu jest zmniejszona, dlatego standardowa kontrola medyczna obejmuje kontrolę stężenia kreatyniny i potasu. Preparat można stosować u pacjentów z ClCr ≥60 ml/min. Nie należy stosować u pacjentów z ClCr Sposób podania. Tabletkę przyjmować najlepiej rano, przed posiłkiem.
Działanie
Preparat złożony zawierający inhibitory konwertazy angiotensyny i antagonistę wapnia. Peryndopryl jest inhibitorem enzymu konwertującego angiotensynę I do angiotensyny II. Zahamowanie aktywności ACE powoduje zmniejszenie stężenia angiotensyny II w osoczu, co prowadzi do zwiększenia aktywności reninowej osocza (poprzez zahamowanie ujemnego sprzężenia zwrotnego regulującego wydzielanie reniny) i zmniejszenia wydzielania aldosteronu. Peryndopryl zmniejsza obwodowy opór naczyniowy, co powoduje obniżenie ciśnienia tętniczego, w konsekwencji zwiększenie przepływu obwodowego, bez wpływu na częstość pracy serca. Amlodypina hamuje napływ jonów wapnia do mięśni serca i naczyń. Mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego wynika z bezpośredniego działania zwiotczającego mięśnie gładkie naczyń. Amlodypina rozszerza tętniczki obwodowe, co zmniejsza całkowity opór obwodowy; odciążenie serca zmniejsza zużycie energii przez mięsień sercowy oraz zapotrzebowanie na tlen. Amlodypina prawdopodobnie rozszerza także główne tętnice wieńcowe oraz tętniczki wieńcowe; rozszerzenie naczyń zwiększa dopływ tlenu do mięśnia sercowego u pacjentów z napadem dławicy piersiowej typu Prinzemetala. Po podaniu doustnym peryndopryl wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax we krwi w ciągu 1 h. Peryndopryl jest prolekiem. 27% podanej dawki peryndoprylu wchłania się do krwioobiegu w postaci czynnego metabolitu - peryndoprylatu. Cmax peryndoprylatu we krwi jest osiągane w ciągu 3-4 h. Pokarm zmniejsza przemianę peryndoprylu w peryndoprylat i w związku z tym jego biodostępność. Peryndoprylat jest usuwany z moczem, a końcowy T0,5 frakcji niezwiązanej wynosi ok. 17 h. Amlodypina po podaniu doustnym jest dobrze wchłaniana, osiągając Cmax we krwi po 6-12 h od podania dawki. Bezwzględna biodostępność jest szacowana na 64-80%. Ok. 97,5% krążącej amlodypiny jest związane z białkami osocza. Końcowy T0,5 w fazie eliminacji wynosi około 35-50 h dla dawkowania raz na dobę. Amlodypina jest w dużym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Około 60% podanej dawki ulega wydaleniu z moczem, 10% w postaci niezmienionej.
Skład
Lek zawiera substancję: amlodypina + peryndopryl
Działania niepożądane
Często: ból głowy, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, uczucie mrowienia i drętwienia, senność, zaburzenia widzenia, szum uszny (wrażenie hałasu w uszach), kołatanie serca (bardzo szybka czynność serca), uderzenia gorąca (uczucie gorąca lub ciepła na twarzy), uczucie „pustki” w głowie spowodowane niskim ciśnieniem tętniczym, kaszel, duszność, nudności, wymioty, ból brzucha, zaburzenia smaku, niestrawność lub zaburzenia trawienia, biegunka, zaparcia, reakcje alergiczne (takie jak wysypka skórna, świąd), kurcze mięśni, uczucie zmęczenia, obrzęk (opuchnięcie nóg lub kostek). Niezbyt często: zmiany nastroju, zaburzenia snu, drżenie, omdlenie, utrata czucia bólu, niedrożność nosa lub wyciek z nosa, zmiana częstości wypróżnień, wypadanie włosów, czerwone plamy lub odbarwienia na skórze, ból pleców, mięśni lub stawów, ból w klatce piersiowej, zwiększenie częstości oddawania moczu, szczególnie w nocy, złe samopoczucie, skurcz oskrzeli (ucisk w klatce piersiowej, świszczący oddech i duszność), suchość błony śluzowej jamy ustnej, obrzęk naczynioruchowy (objawy takie jak świszczący oddech, obrzęk twarzy lub języka), zaburzenia dotyczące nerek, impotencja, zwiększona potliwość, powiększenie piersi u mężczyzn, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała. Występowanie po zastosowaniu leku (szczególnie w początkowym okresie leczenia) takich działań niepożądanych jak np.: zawroty głowy lub zmęczenie stwarza niebezpieczeństwo związane z prowadzeniem pojazdów oraz obsługą maszyn. Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, do chwili poznania indywidualnej reakcji na lek Amlessa.
Interakcje
Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu RAA w monoterapii - nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Leki moczopędne oszczędzające potas (np. spironolakton, triamteren, amiloryd), suplementy potasu lub substytuty soli kuchennej zawierające potas mogą powodować hiperkaliemię - stosowanie peryndoprylu w skojarzeniu z tymi lekami nie jest zalecane (peryndopryl stosowany w monoterapii u niektórych pacjentów może spowodować hiperkaliemię), jeżeli jednoczesne stosowanie jest wskazane z powodu wystąpienia hipokaliemii należy zachować ostrożność i często kontrolować stężenie potasu we krwi. Opisywano odwracalne zwiększenie stężenia litu we krwi i jego toksyczności podczas równoczesnego stosowania z inhibitorami ACE - nie zaleca się jednoczesnego podawania peryndoprylu z litem; jeśli takie połączenie jest konieczne należy uważnie kontrolować stężenie litu w surowicy. Jednoczesne stosowanie z estramustyną zwiększa częstość działań niepożądanych, takich jak obrzęk naczynioruchowy - nie zaleca się jednoczesnego podawania. U pacjentów jednocześnie przyjmujących kotrimoksazol (trimetoprym/sulfametoksazol) może występować zwiększone ryzyko hiperkaliemii. Stosowanie NLPZ (kwasu acetylosalicylowego w dawce ≥3 g/dobę, inhibitorów COX-2 oraz nieselektywnych NLPZ) może zmniejszać hipotensyjne działanie inhibitorów ACE i powodować pogorszenie czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek oraz hiperkaliemię, zwłaszcza u pacjentów z istniejącymi wcześniej zaburzeniami czynności nerek. Takie skojarzenie leków należy stosować ostrożnie, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Pacjentów należy odpowiednio nawodnić i kontrolować czynność nerek po wdrożeniu leczenia skojarzonego i okresowo w późniejszym czasie. Jednoczesne podawanie inhibitorów ACE i insuliny lub sulfonamidów o działaniu hipoglikemizującym może nasilać działanie hipoglikemizujące z ryzykiem wystąpienia hipoglikemii. U pacjentów przyjmujących leki moczopędne, a szczególnie u pacjentów z niedoborem objętości płynów i (lub) soli może występować nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi po rozpoczęciu leczenia inhibitorami ACE. Ryzyko niedociśnienia można zmniejszyć, przerywając podawanie leku moczopędnego lub zwiększając objętość przyjmowanych płynów, lub spożycia soli przed rozpoczęciem leczenia z użyciem małych, stopniowo zwiększanych dawek peryndoprylu. Sympatykomimetyki mogą osłabić przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE. U pacjentów leczonych złotem we wstrzyknięciach (aurotiojabłczan sodu) i jednocześnie przyjmujących inhibitory ACE, w tym peryndopryl, rzadko występowały reakcje podobne do objawów po podaniu azotynów (zaczerwienienie twarzy, nudności, wymioty i niedociśnienie tętnicze). Ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego może być większe przy jednoczesnym stosowaniu leku z racekadortylem (lek stosowany w leczeniu ostrej biegunki), a także z inhibitorami mTOR (np. sirolimus, ewerolimus, temsirolimus). Jednoczesne stosowanie z silnym lub umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, makrolidy, takie jak erytromycyna, klarytromycyna, werapamil lub diltiazem) mogą powodować znaczne zwiększenie wpływu amlodypiny na organizm (nasilone działanie hipotensyjne), szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku – u tych pacjentów może być konieczna odpowiednia kontrola kliniczna oraz odpowiednie dostosowanie dawki. Należy zachować ostrożność podczas stosowania amlodypiny razem z induktorami CYP3A4 - ryfampicyną, zielem dziurawca, lekami przeciwpadaczkowymi, tj. karbamazepiną, fenobarbitalem, fenytoiną, fosfenytoiną, prymidonem, ponieważ stężenie amlodypiny może się zmniejszyć; w razie konieczności dostosować dawkę amlodypiny. Stosowanie amlodypiny z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym nie jest wskazane ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności, co u niektórych pacjentów może nasilać działanie hipotensyjne. U zwierząt, po podaniu werapamilu i dożylnym podaniu dantrolenu, obserwowano prowadzące do śmierci migotanie komór i zapaść krążeniową, powiązane z hiperkaliemią. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów wapnia, takich jak amlodypina, u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej. Działanie amlodypiny polegające na obniżaniu ciśnienia tętniczego sumuje się z działaniem innych leków o właściwościach przeciwnadciśnieniowych. Amlodypina podwyższa stężenie takrolimusu we krwi – jednoczesne stosowanie wymaga monitorowania stężenia takrolimusu we krwi i, w razie konieczności, dostosowania jego dawki. Klarytromycyna jest inhibitorem CYP3A4. Istnieje zwiększone ryzyko niedociśnienia u pacjentów otrzymujących klarytromycynę i amlodypinę. Jeśli amlodypina jest podawana jednocześnie z klarytromycyną, zalecana jest ścisła obserwacja pacjenta. U pacjentów po przeszczepieniu nerki, stosujących amlodypinę, należy monitorować stężenie cyklosporyny, a w razie konieczności zmniejszyć jej dawkę. Jednoczesne wielokrotne podawanie amlodypiny (10 mg) z symwastatyną (80 mg) prowadziło do 77% zwiększenia narażenia na symwastatynę w porównaniu do symwastatyny stosowanej w monoterapii. U pacjentów stosujących amlodypinę należy zmniejszyć dawkę symwastatyny do 20 mg na dobę. Podczas jednoczesnego stosowania z lekami β-adrenolitycznymi (bisoprololem, karwedylolem, metoprololem) istnieje ryzyko niedociśnienia i osłabienia czynności serca u pacjentów z niewydolnością serca utajoną lub niekontrolowaną (sumowanie działania inotropowego ujemnego). Ponadto lek β-adrenolityczny może redukować do minimum odruch współczulny w przypadku wzmożonej reakcji hemodynamicznej. W monoterapii amlodypina była bezpiecznie stosowana z tiazydowymi lekami moczopędnymi, inhibitorami ACE, długodziałającymi azotanami, triazotanem glicerolu stosowanym podjęzykowo, digoksyną, warfaryną, atorwastatyną, syldenafilem, lekami zobojętniającymi kwas solny (wodorotlenek glinu w postaci żelu, wodorotlenek magnezu, simetikon), cymetydyną, NLPZ, antybiotykami i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi. Skojarzone podawanie syldenafilu i amlodypiny powodowało, że każdy z tych leków wykazywał własne działanie obniżające ciśnienie tętnicze. Amlodypina nie wpływa na parametry farmakokinetyczne atrowastatyny, digoksyny i warfaryny. Należy zachować szczególna ostrożność podczas jednoczesnego podawania amlodypiny i baklofenu, ze względu na nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego; konieczne jest monitorowanie ciśnienia tętniczego i czynności nerek oraz, jeśli to konieczne, dostosowanie dawki leku przeciwnadciśnieniowego. Jednoczesne stosowanie, które należy rozważyć: leki przeciwnadciśnieniowe (np. leki β-adrenolityczne) i leki rozszerzające naczynia krwionośne - jednoczesne podawanie tych leków może nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe peryndoprylu i amlodypiny; jednoczesne stosowanie z triazotanem glicerolu i innymi azotanami lub innymi lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne może powodować dalsze obniżenie ciśnienia tętniczego; kortykosteroidy, tetrakozaktyd - osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego (zatrzymanie soli i wody wskutek działania kortykosteroidów); leki α-adrenolityczne (prazosyna, alfuzosyna, doksazosyna, tamsulozyna, terazosyna) - nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego oraz zwiększenie ryzyka niedociśnienia ortostatycznego; amifostyna - może nasilać przeciwnadciśnieniowe działanie amlodypiny; trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne/leki przeciwpsychotyczne/środki znieczulające - nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego oraz zwiększenie ryzyka niedociśnienia ortostatycznego.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na peryndopryl, inne inhibitory ACE, amlodypinę, inne dihydropirydyny lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych. Obrzęk naczynioruchowy, związany z wcześniejszym podawaniem inhibitorów ACE w wywiadzie. Dziedziczny lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy. Ciężkie niedociśnienie. Wstrząs, w tym wstrząs kardiogenny. Zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca (np. zwężenie zastawki aortalnej dużego stopnia). Hemodynamicznie niestabilna niewydolność serca po przebytym ostrym zawale mięśnia sercowego. Jednoczesne stosowanie z preparatami zawierających aliskiren u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR 2). II i III trymestr ciąży.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
