Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Leczenie nadciśnienia tętniczego pierwotnego. Preparat jest wskazany w leczeniu zastępczym pacjentów, u których ciśnienie tętnicze jest odpowiednio kontrolowane podczas jednoczesnego stosowania losartanu i amlodypiny w takich samych dawkach jak w tym leku złożonym.
Dawkowanie
Lek należy przyjmować 1 raz na dobę, popijając wodą. Można przyjmować niezależnie od posiłków. Nie przekraczaj zaleconych dawek ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu skonsultuj się z lekarzem.
Dorośli: 1 tabletka 1 raz na dobę.
Preparat nie jest odpowiedni do rozpoczynania leczenia. Przed rozpoczęciem stosowania preparatu złożonego, o ustalonej zawartości substancji czynnych, lekarz indywidualnie dostosuje dawkę amlodypiny i losartanu, stosowanych w postaci odrębnych preparatów.
U osób w podeszłym wieku zalecana jest ostrożność podczas zwiększania dawki. U osób po 75. roku życia lekarz rozważy dawkę początkową losartanu 25 mg 1 raz na dobę.
U osób ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową (np. w przypadku przyjmowania dużych dawek leków moczopędnych) lekarz rozważy dawkę początkową losartanu 25 mg 1 raz na dobę.
Nie ma konieczności dostosowywania dawki u dorosłych z zaburzeniami czynności nerek.
Stosowanie preparatu równolegle z aliskirenem u chorych na cukrzycę lub z zaburzeniem czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego GFR mniejszy niż 60 ml/min/1,73 m2) jest przeciwwskazane.
Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby. U osób z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność; lekarz dostosuje dawkowanie.
Dzieci i młodzież:
Nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu u dzieci i młodzieży do 18. roku życia. Z tego powodu nie należy stosować preparatu w tej grupie wiekowej.
Działanie
Preparat stanowi połączenie losartanu - antagonisty receptora angiotensyny II oraz amlodypiny - antagonisty wapnia. Losartan i jego aktywny metabolit (kwas karboksylowy) selektywnie wiążą się z receptorem AT1, blokując efekty działania angiotensyny II bez wpływu na źródło i drogę jej syntezy; nie wiążą się i nie blokują innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych istotnych dla regulacji w układzie krążenia. Losartan potasu nie jest inhibitorem kininazy II (enzymu rozkładającego bradykininę), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. Dobrze wchłania się po podaniu doustnym (biodostępność około 33%), podlega efektowi pierwszego przejścia, około 14% podanej dawki przekształca się w aktywny metabolit. Cmax we krwi losartan osiąga po około 1 h (czynny metabolit po około 3-4 h). Losartan i jego aktywny metabolit wiążą się z białkami osocza w ≥99%. Losartan i jego metabolity są wydalane z moczem (35%) i z kałem (58%). T0,5 wynosi około 2 h dla losartanu, około 6-9 h dla aktywnego metabolitu. Amlodypina jest antagonistą wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Hamuje napływ jonów wapnia przez błonę komórkową do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych i komórek mięśnia sercowego. Działa przeciwnadciśnieniowo poprzez bezpośredni wpływ rozkurczający na mięśnie gładkie naczyń. W dusznicy bolesnej wykazuje dwukierunkowe działanie: rozszerza tętniczki obwodowe, co powoduje zmniejszenie oporu obwodowego i obciążenia następczego serca oraz rozszerza główne tętnice i tętniczki wieńcowe. Amlodypina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax w ciągu 6-12 h po podaniu. Biodostępność wynosi 64-80%. Pokarm nie wpływa na biodostępność amlodypiny. W 97,5% wiąże się z białkami osocza. Jest w dużym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Wydala się z moczem w postaci metabolitów (60%) i postaci niezmienionej (10%). Nie jest usuwana z organizmu podczas dializy. T0,5 amlodypiny wynosi 35-50 h i umożliwia dawkowanie raz na dobę
Skład
Lek zawiera substancję: amlodypina + losartan
Działania niepożądane
Losartan. Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, hiperkaliemia. Niezbyt często: senność, ból głowy, zaburzenia snu, kołatanie serca, dławica piersiowa, niedociśnienie ortostatyczne (w tym objawy ortostatyczne zależne od dawki; w szczególności u pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową, np. z ciężką niewydolnością serca lub leczonych dużymi dawkami leków moczopędnych), ból brzucha, zaparcie, wysypka, zmęczenie, obrzęk, astenia. Rzadko: reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk krtani, głośni, warg, gardła i (lub) języka), zapalenie naczyń krwionośnych (w tym plamica Schonleina-Henocha), reakcje nadwrażliwości, zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności AlAT. Częstość nieznana: zakażenia dróg moczowych, małopłytkowość, niedokrwistość, depresja, zaburzenia smaku, migrena, szumy uszne, kaszel, biegunka, zapalenie trzustki, zaburzenia czynności wątroby, świąd, pokrzywka, nadwrażliwość na światło, bóle mięśni, bóle stawów, rabdomioliza, ból pleców, zaburzenia erekcji/impotencja, złe samopoczucie, objawy grypopodobne, hiponatremia. Ponadto podczas stosowania losartanu obserwowano: omdlenie, migotanie przedsionków, incydent naczyniowo-mózgowy, duszność, nudności wymioty, zaburzenia czynności nerek, niewydolność nerek, zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi, hiperkaliemię, hipoglikemię. Amlodypina. Bardzo często: obrzęk. Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, senność, ból głowy, kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie skóry (zwłaszcza twarzy), ból brzucha, nudności, obrzęk okolicy kostek, zmęczenie, zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie), duszność, niestrawność zmiana częstości wypróżnień (w tym biegunka i zaparcie), kurcze mięśni, astenia. Niezbyt często: bezsenność, zmiany nastroju (w tym lęk), depresja, parestezja, niedoczulica, drżenie, zaburzenia smaku, omdlenie, szumy uszne, niedociśnienie tętnicze, zapalenie błony śluzowej nosa, kaszel, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wysypka, łysienie, plamica, przebarwienia skóry, wzmożona potliwość, wykwit skórny, świąd, bóle mięśni, bóle stawów, ból pleców, zaburzenia w oddawaniu moczu (w tym oddawanie moczu w nocy i częste oddawanie moczu), zaburzenia erekcji/impotencja, ginekomastia, złe samopoczucie, ból, ból w klatce piersiowej, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała, zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, tachykardia komorowa i migotanie przedsionków), pokrzywka. Rzadko: stany splątania. Bardzo rzadko: leukopenia, małopłytkowość, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk krtani, głośni, warg, gardła i (lub) języka), reakcje nadwrażliwości, hiperglikemia, hipertonia, neuropatia obwodowa, zawał mięśnia sercowego, zapalenie naczyń krwionośnych, zapalenie błony śluzowej żołądka, rozrost dziąseł, zapalenie wątroby, zapalenie trzustki, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (w większości przypadków odpowiadające cholestazie), nadwrażliwość na światło, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk Quinckego. Częstość nieznana: zespół pozapiramidowy, toksyczne martwicze oddzielenie się naskórka.
Interakcje
Losartan. Inne leki przeciwnadciśnieniowe mogą nasilać hipotensyjne działanie losartanu. Jednoczesne podawanie innych substancji mogących powodować niedociśnienie jako działanie niepożądane (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, baklofen i amifostyna) może zwiększać ryzyko niedociśnienia. Losartan jest głównie metabolizowany przez izoenzym CYP2C9 cytochromu P450 do czynnego metabolitu karboksy-kwasu. Flukonazol (inhibitor CYP2C9) zmniejsza stężenie czynnego metabolitu o około 50%. Jednoczesne leczenie losartanem i ryfampicyną (induktor enzymów metabolizujących) powoduje 40% zmniejszenie stężenia czynnego metabolitu w osoczu. Nie odnotowano różnicy stężenia podczas jednoczesnego stosowania fluwastatyny (słaby inhibitor CYP2C9). Stosowanie diuretyków oszczędzających potas (np. spironolakton, amiloryd i triamteren), suplementów potasu, zamienników soli zawierających potas lub innych substancji mogących powodować zwiększenie stężenia potasu (np. heparyna), suplementów potasu lub zamienników soli zawierających potas może prowadzić do hiperkaliemii - jednoczesne stosowanie tych leków nie jest wskazane. Obserwowano odwracalne zwiększenie stężenia litu w surowicy i nasilenie jego toksyczności podczas jednoczesnego podawania - jeśli takie leczenie skojarzone jest konieczne, zaleca się monitorowanie stężenia litu w surowicy. Podczas jednoczesnego stosowania antagonistów angiotensyny II i NLPZ (selektywnych inhibitorów COX-2, kwasu acetylosalicylowego w dawkach przeciwzapalnych i nieselektywnych NLPZ), może wystąpić osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego. Jednoczesne stosowanie antagonistów angiotensyny II i NLPZ może powodować zwiększone ryzyko pogorszenia czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek oraz hiperkaliemii, w szczególności u pacjentów z istniejącym zaburzeniem czynności nerek. Należy zachować ostrożność podczas takiego leczenia skojarzonego, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Należy zapewnić odpowiednie nawodnienie pacjenta i kontrolować czynność nerek po rozpoczęciu leczenia skojarzonego i regularnie w późniejszym okresie. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu renina-angiotensyna-aldosteron w monoterapii. Amlodypina. Jednoczesne stosowanie amlodypiny z silnymi lub umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, makrolidy, takie jak erytromycyna lub klarytromycyna; werapamil lub diltiazem) może powodować znaczne zwiększenie narażenia na amlodypinę skutkujące zwiększonym ryzykiem zmniejszenia ciśnienia tętniczego. Znaczenie kliniczne zmian w farmakokinetyce może być bardziej widoczne u pacjentów w podeszłym wieku. Dlatego konieczna może być odpowiednia kontrola kliniczna oraz dostosowanie dawki. Stosowanie amlodypiny jednocześnie ze znanymi induktorami CYP3A4 może zmieniać jej stężenie w osoczu. Dlatego też, zarówno podczas stosowania amlodypiny razem z induktorami CYP3A4, a szczególnie z silnymi induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca), jak i po jego zakończeniu, należy kontrolować ciśnienie krwi i rozważyć konieczność modyfikacji dawki. Nie należy stosować amlodypiny z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym, ponieważ u niektórych pacjentów może wystąpić zwiększenie biodostępności, skutkujące nasileniem działania obniżającego ciśnienie tętnicze. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikania jednoczesnego podawania antagonistów wapnia, takich jak amlodypina, u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej (werapamil i dantrolen we wlewie). Działanie amlodypiny obniżające ciśnienie tętnicze sumuje się z działaniem innych leków o przeciwnadciśnieniowych. Amlodypina nie wpływa na właściwości farmakokinetyczne atorwastatyny, digoksyny lub warfaryny. Jednoczesne podawanie wielokrotnych dawek 10 mg amlodypiny i 80 mg symwastatyny prowadziło do zwiększenia o 77% narażenia na symwastatynę w porównaniu do monoterapii symwastatyną. U pacjentów przyjmujących amlodypinę należy zmniejszyć dawkę symwastatyny do 20 mg na dobę. W przypadku jednoczesnego podawania amlodypiny z takrolimusem istnieje ryzyko podwyższonego stężenia takrolimusu we krwi, aby uniknąć toksycznego działania takrolimusu, należy monitorować jego stężenie we krwi i, w razie konieczności, dostosować dawkę. Klarytromycyna jest inhibitorem CYP3A4. Istnieje zwiększone ryzyko niedociśnienia u pacjentów otrzymujących klarytromycynę i amlodypinę. Jeśli amlodypina jest podawana jednocześnie z klarytromycyną, zalecana jest ścisła obserwacja pacjenta. Nie przeprowadzono badań interakcji pomiędzy cyklosporyną i amlodypiną u zdrowych ochotników lub jakiejkolwiek innej populacji, z wyjątkiem pacjentów po przeszczepie nerki, u których zaobserwowano zmienne zwiększenie stężenia cyklosporyny (przedział 0- 40%). U pacjentów po przeszczepie nerki, stosujących amlodypinę, należy kontrolować stężenie cyklosporyny, a w razie konieczności zmniejszyć jej dawkę.
Przeciwwskazania
Nie możesz stosować preparatu jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu lub na inny lek z grupy antagonistów wapnia pochodnych dihydropirydyny.
Nie możesz także stosować preparatu jeżeli występują u Ciebie:
· ciężkie zaburzenia czynności wątroby
· ciężkie niedociśnienie tętnicze
· wstrząs, w tym wstrząs kardiogenny
· zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca (np. znaczne zwężenie zastawki aortalnej)
· hemodynamicznie niestabilna niewydolność serca po zawale serca
Nie stosować równolegle z aliskirenem u chorych na cukrzycę lub z zaburzeniem czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego GFR mniejszy niż 60 ml/min/1,73 m2).
Preparat jest przeciwwskazany w II i III trymestrze ciąży oraz w okresie karmienia piersią. Nie zaleca się stosowania preparatu w I trymestrze ciąży.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
