Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania
Opis
Nadciśnienie tętnicze. W monoterapii oraz w terapii skojarzonej u tych pacjentów, u których nie osiągnięto prawidłowej kontroli ciśnienia krwi po zastosowaniu jednego leku przeciwnadciśnieniowego. Amlodypinę można stosować w skojarzeniu z diuretykami tiazydowymi, lekami blokującymi receptory α-adrenergiczne, lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne lub inhibitorami ACE. Choroba niedokrwienna serca. Zapobieganie wystąpieniu bólu w stabilnej chorobie niedokrwiennej serca oraz leczenie dławicy naczynioskurczowej Prinzmetala. Amlodypinę można zastosować nawet w tych przypadkach, gdy objawy kliniczne wskazują na występowanie skurczu naczyń lub ich zwężenia, jednakże bez potwierdzenia występowania tego stanu. Amlodypina może być podawana w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi preparatami, jako dodatkowy lek u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca oporną na leczenie odpowiednimi dawkami azotanów i (lub) lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: w leczeniu zarówno nadciśnienia tętniczego, jak i dławicy piersiowej, dawka początkowa wynosi zwykle 5 mg raz na dobę; dawkę można zwiększyć maksymalnie do 10 mg na dobę, w zależności od efektu klinicznego. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, preparat stosowano jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami α- i β-adrenolitycznymi oraz inhibitorami ACE. U pacjentów z dławicą piersiową, preparat może być stosowany w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi u pacjentów z dławicą oporną na azotany i (lub) odpowiednie dawki leków blokujących receptory β. Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków β-adrenolitycznych oraz inhibitorów ACE nie wymaga modyfikowania dawki amlodypiny. Dzieci 6-17 lat: w leczeniu nadciśnienia tętniczego dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę; jeśli po 4 tyg. leczenia nie osiągnięto docelowego ciśnienia krwi, dawka może być zwiększona do 5 mg raz na dobę. Nie badano stosowania amlodypiny u dzieci i młodzieży w dawkach większych niż 5 mg na dobę. Brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania preparatu u dzieci Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek; amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dawka początkowa powinna być możliwie najmniejsza spośród wszystkich dostępnych. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się zazwyczaj stosowaną dawkę, należy jednak zachować ostrożność podczas zwiększania dawki. Sposób podania. Tabl. 5 mg oraz 10 mg można podzielić na równe dawki.
Działanie
Antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Amlodypina hamuje transport jonów wapniowych do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych i komórek mięśnia sercowego. Działa przeciwnadciśnieniowo poprzez bezpośredni wpływ rozkurczający na mięśnie gładkie naczyń. Zmniejsza niedotlenienie mięśnia serca poprzez dwa mechanizmy: działa rozkurczająco na obwodowe tętniczki, co powoduje redukcję całkowitego oporu obwodowego i prowadzi do zmniejszenia obciążenia następczego - ponieważ częstość skurczów serca pozostaje niezmieniona, to zmniejszenie siły skurczu serca prowadzi do zmniejszenia zużycia energii przez mięsień sercowy, a przez to jego zapotrzebowania na tlen; rozkurcza duże tętnice i tętniczki wieńcowe, zarówno w obszarach niedokrwionych, jak i prawidłowo ukrwionych - konsekwencją rozszerzenia naczyń jest poprawa dopływu tlenu do mięśnia serca u pacjentów ze skurczem tętnic wieńcowych (dławica naczynioskurczowa Prinzmetala). Amlodypina dobrze, niezależnie od obecności pokarmu, wchłaniana się z przewodu pokarmowego (biodostępność 64-80%), osiągając Cmax w czasie 6-12 h. W ok. 97,5% wiąże się z białkami osocza. Jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieczynnych metabolitów. Wydalana jest głównie z moczem w postaci metabolitów (60%) oraz w postaci niezmienionej (10%). T0,5 w fazie eliminacji wynosi około 35-50 h.
Skład
1 tabl. zawiera 5 mg amlodypiny w postaci bezylanu.
Działania niepożądane
Bardzo często: obrzęk. Często: senność, zawroty głowy, ból głowy (zwłaszcza na początku leczenia), zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie), kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie twarzy, duszność, ból brzucha, nudności, niestrawność, zmiana rytmu wypróżnień (w tym biegunka i zaparcia), obrzęk okolicy kostek, kurcze mięśni, zmęczenie, oslabienie. Niezbyt często: depresja, zmiany nastroju (w tym lęk), bezsenność, drżenie, zaburzenia smaku, omdlenia, niedoczulica, parestezja, szumy uszne, zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, tachykardia komorowa i migotanie przedsionków), niedociśnienie tętnicze, kaszel, zapalenie błony śluzowej nosa, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej, łysienie, plamica, przebarwienia skóry, nadmierna potliwość, świąd, wysypka, wykwit skórny, pokrzywka, ból stawów, ból mięśni, ból pleców, zaburzenia oddawania moczu, oddawanie moczu w nocy, zwiększona częstość oddawania moczu, impotencja, ginekomastia, ból w klatce piersiowej, ból, złe samopoczucie, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała. Rzadko: splątanie. Bardzo rzadko: leukopenia, małopłytkowość, reakcje alergiczne, hiperglikemia, wzmożone napięcie mięśniowe, neuropatia obwodowa, zawał mięśnia sercowego, zapalenie naczyń krwionośnych, zapalenie trzustki, zapalenie żołądka, rozrost dziąseł, zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (w większości przypadków odpowiadające cholestazie), obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło. Częstość nieznana: zaburzenia pozapiramidowe.
Interakcje
Silne lub umiarkowane inhibitory CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, erytromycyna, klarytromycyna, werapamil lub diltiazem) mogą znacznie zwiększać stężenie amlodypiny we krwi, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku - może być konieczna kontrola kliniczna oraz odpowiednie dostosowanie dawki. Brak dostępnych danych dotyczących wpływu leków indukujących CYP3A4 na amlodypinę. Jednoczesne stosowanie induktorów CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) może prowadzić do zmniejszenia stężenia amlodypiny w osoczu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania amlodypiny i leków indukujących CYP3A4. Stosowanie amlodypiny z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym nie jest wskazane, ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności, co u niektórych pacjentów może nasilać obniżenie ciśnienia tętniczego. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów wapnia u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej (dantrolen i.v.). Amlodypina nasila działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych. Może zwiększać stężenie takrolimusu we krwi - należy monitorować stężenie takrolimusu we krwi i w razie konieczności dostosować jego dawkowanie. Może zwiększać minimalne stężenie cyklosporyny u pacjentów po przeszczepieniu nerki (średnio o 0-40%) - należy monitorować stężenie cyklosporyny, a w razie konieczności zmniejszyć jej dawkę. Wielokrotne podawanie amlodypiny w dawce 10 mg z symwastatyną w dawce 80 mg spowodowało 77% wzrost ekspozycji na symwastatynę w porównaniu do monoterapii symwastatyną - u pacjentów leczonych amlodypiną należy ograniczyć dawki symwastatyny do 20 mg na dobę. Amlodypina nie wpływa na farmakokinetykę: atorwastatyny, digoksyny lub warfaryny.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na amlodypinę, inne pochodne dihydropirydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie niedociśnienie. Wstrząs, w tym wstrząs kardiogenny. Zwężenie drogi odpływu z lewej komory (np. znacznego stopnia zwężenie zastawki aorty). Hemodynamicznie niestabilna niewydolność serca po przebytym ostrym zawale serca.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
