Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Przeciwwskazania
- Interakcje
Opis
Lek wskazany jest w leczeniu nadciśnienia tętniczego samoistnego i w leczeniu zastoinowej niewydolności serca.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze samoistne. Monoterapia: zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę. W zależności od skuteczności leczenia, dawkę można stopniowo zwiększać (poprzez podwojenie, uwzględniając czas wymagany do dostosowania dawki), do dawki podtrzymującej 20-40 mg na dobę, podawanej raz na dobę lub w 2 dawkach podzielonych. U większości pacjentów uzyskuje się długotrwałą kontrolę ciśnienia krwi stosując preparat raz na dobę. Dawka maksymalna wynosi 80 mg na dobę. Leczenie skojarzone z lekami moczopędnymi: zalecana początkowa dawka chinaprylu wynosi 2,5 mg. Następnie dawkę należy stopniowo zwiększać (jak opisano powyżej) w celu uzyskania optymalnego działania terapeutycznego. Zastoinowa niewydolność serca: zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę. Po podaniu preparatu pacjent powinien być ściśle kontrolowany w kierunku wystąpienia objawów niedociśnienia tętniczego. Następnie, jeżeli dawka początkowa jest dobrze tolerowana, dawkę należy stopniowo zwiększać do dawki skutecznej, maksymalnie do 40 mg na dobę, podawanej w dawce pojedynczej lub w 2 dawkach podzielonych, w skojarzeniu z lekami moczopędnymi i (lub) glikozydami naparstnicy. W leczeniu skojarzonym skuteczna dawka podtrzymująca wynosi 10-20 mg na dobę. W leczeniu ciężkiej lub niestabilnej zastoinowej niewydolności serca podawanie preparatu powinno być rozpoczynane zawsze w szpitalu, pod ścisłą kontrolą medyczną. Inni pacjenci należący do grupy dużego ryzyka, u których leczenie należy rozpoczynać w szpitalu, to: pacjenci przyjmujący duże dawki diuretyków pętlowych (np. >80 mg furosemidu) lub pacjenci stosujący jednocześnie kilka leków moczopędnych, z hipowolemią, z hiponatremią (stężenie sodu we krwi 150 µmol/l oraz pacjenci w wieku ≥70 lat. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z klirensem kreatyniny Sposób podania. Preparat można przyjmować niezależnie od posiłku. Dawkę należy przyjmować regularnie o tej samej porze.
Działanie
Chinapryl jest przekształcany w czynny metabolit - chinaprylat - inhibitor ACE (enzymu katalizującego przemianę angiotensyny I do wazopresyjnej angiotensyny II, jak również rozpad bradykininy). Chinaprylat powoduje zmniejszenie stężenia angiotensyny II, aldosteronu, katecholamin, argininy i wazopresyny w osoczu i tkankach, natomiast zwiększenie stężenia kinin, zwiększenie stężenia prostaglandyn o działaniu rozszerzającym naczynia. Zmniejszenie wydzielania aldosteronu przez chinaprylat powoduje wzmożone wydzielanie sodu z moczem i zatrzymanie potasu w organizmie. Lek zmniejsza naczyniowy opór obwodowy i obniża ciśnienie tętnicze, ciśnienie w tętnicy płucnej, obciążenie wstępne, obciążenie następcze, zwiększa objętość wyrzutową, zwiększa przepływ krwi przez nerki, zwiększa wartość wskaźnika sercowego. Po podaniu doustnym chinapryl wchłania się z przewodu pokarmowego w około 60%. Osiąga Cmax w ciągu 1 h od podania. Chinaprylat osiąga Cmax po 2 h od podania. Podczas wielokrotnego podawania stężenie chinaprylu i chinaprylatu stabilizuje się w 2. lub 3. dniu terapii. Chinapryl i chinaprylat wiążą się z białkami osocza w około 97%. Po wchłonięciu chinapryl metabolizowany jest w wątrobie do aktywnego metabolitu - chinaprylatu. T0,5 chinaprylu wynosi około 1 h, a chinaprylatu - około 2 h. Około 60% dawki chinaprylu jest wydalane z moczem, a pozostała część z kałem
Skład
1 tabl. powl. zawiera 40 mg chinaprylu. Lek zawiera laktozę.
Działania niepożądane
Często: hiperkaliemia, bezsenność, zawroty głowy, ból głowy, parestezje, niedociśnienie, duszność, kaszel, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, nudności, ból pleców, ból mięśni, zmęczenie, osłabienie, ból w klatce piersiowej, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zwiększenie stężenia mocznika we krwi (wstąpienie zwiększenia stężeń jest bardziej prawdopodobne u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki moczopędne niż chinapryl w monoterapii), zapalenie gardła, katar. Niezbyt często: stan splątania, depresja, nerwowość, przemijający udar niedokrwienny, senność, niedowidzenie, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, szumy uszne, zawał serca, dławica piersiowa, tachykardia, kołatanie serca, rozszerzenie naczyń, suchość w gardle, wzdęcia, suchość w jamie ustnej, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd, nadmierna potliwość, niewydolność nerek, białkomocz, zaburzenia wzwodu, uogólniony obrzęk, gorączka, obrzęk obwodowy, zapalenie oskrzeli, zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie dróg moczowych, zapalenie zatok. Rzadko: zaburzenia równowagi, omdlenie, eozynofilowe zapalenie płuc, zapalenie głośni, zaparcia, zaburzenia smaku, rumień wielopostaciowy, pęcherzyca, pokrzywka. Bardzo rzadko: niewyraźne widzenie, zapalenie jelit, obrzęk naczynioruchowy jelita cienkiego, łuszczycopodobne zapalenie skóry. Częstość nieznana: agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, neutropenia, trombocytopenia, reakcje anafilaktoidalne, zdarzenia naczyniowo-mózgowe, niedociśnienie ortostatyczne, skurcz oskrzeli, w pojedynczych przypadkach obturacja górnych dróg oddechowych spowodowana obrzękiem (może zakończyć się zgonem), zapalenie trzustki (w niektórych przypadkach zakończone zgonem), zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna martwica naskórka, złuszczające zapalenie skóry, łysienie, nadwrażliwość na światło, zaburzenia skóry mogą być związane z gorączką, bólem mięśni i stawów, zapalenie naczyń, zapalenie błon surowiczych i zmiany wartości niektórych wskaźników laboratoryjnych - eozynofilia, leukocytoza i/lub zwiększenie przeciwciał przeciwjądrowych, przyspieszenie opadu czerwonych krwinek; zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszenie hematokrytu, zmniejszenie hematokrytu i liczby białych krwinek, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, u pacjentów z wrodzonym niedoborem G-6-PD zgłaszano pojedyncze przypadki anemii hemolitycznej. Zapalenie naczyń i ginekomastię zgłaszano podczas leczenia innymi inhibitorami ACE i nie można wykluczyć, że te działania niepożądane są efektem klasy.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na chinapryl lub pozostałe składniki preparatu. Obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie, związany z wcześniejszym stosowaniem inhibitorów ACE. Dziedziczny lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy. Dynamiczne zawężenie drogi odpływu z lewej komory. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub z zaburzeniami czynności nerek (GFR 2). II i III trymestr ciąży.
Interakcje
Podwójna blokada układu RAA, np. poprzez zastosowanie inhibitara ACE z antagonistą receptora angiotensyny II lub aliskirenem zwiększa częstość występowania niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu RAA w monoterapii - takie połączenie nie jest zalecane; jeśli takie skojarzenie jest konieczne, powinno odbywać się pod nadzorem specjalisty łącznie z dokładnym monitorowaniem czynności nerek, stężenia elektrolitów oraz ciśnienia krwi. Inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II nie należy stosować jednocześnie u pacjentów z nefropatią cukrzycową. Stosowanie chinaprylu z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zburzeniem czynności nerek (GFR2). Preparat zawiera magnez, który tworzy kompleks chelatowy z tetracyklinami, zmniejszając ich wchłanianie - należy unikać takiego połączenia. Stosowanie chinaprylu z inhibitorami mTOR, takimi jak: temsyrolimus, ewerolimus, syrolimus może zwiększać się ryzyko obrzęku naczynioruchowego - należy zachować ostrożność. Stosowanie chinaprylu w skojarzeniu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, preparatami potasu, zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas lub innymi substancjami zwiększającmi stężenie potasu we krwi, takimi jak: heparyna, kotrimoksazol (trimetoprim+sulfametoksazol) zwiększa ryzyko hiperkaliemii - należy kontrolować stężenie potasu we krwi. Stosowanie z lekami moczopędnymi zwiększa ryzyko niedociśnienia - ryzyko wystąpienia niedociśnienia można zmniejszyć poprzez odstawienie leków moczopędnych przed rozpoczęciem terapii chinaprylem; jeśli nie można przerwać podawania leku moczopędnego, należy podać mniejszą dawkę początkową chinaprylu; u pacjentów przyjmujących leki moczopędne należy ściśle kontrolować czynność układu krążenia nie krócej niż przez 2 h po podaniu początkowej dawki chinaprylu. Brak jest danych wskazujących na interakcję między chinaprylem i środkami znieczulającymi wywołującymi niedociśnienie, jednak należy zachować ostrożność podczas zabiegów chirurgicznych w znieczuleniu, ponieważ inhibitory ACE blokują tworzenie angiotensyny II wtórnie do kompensacyjnego uwalniania reniny, co może to prowadzić do niedociśnienia (niedociśnienie można skorygować przez uzupełnienie płynów). W przypadku stosowania z alkoholem, barbituranami lub narkotykami może wystąpić nasilenie niedociśnienia ortostatycznego. Chinapryl stosowany z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi wykazuje efekt addycyjny lub synergistyczny. Chinapryl może zwiększać stężenie litu we krwi, nasilając jego toksyczność - należy kontrolować stężenie litu we krwi; równoczesne stosowanie leków moczopędnych może zwiększać ryzyko zatrucia litem. Stosowanie chinaprylu z NLPZ może osłabiać hipotensyjne działanie inhibitora ACE, ponadto zwiększa się ryzyko hiperkaliemii oraz niewydolności nerek - należy zachować ostrożność, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Stosowanie chinaprylu i złota w iniekcjach (aurotiojabłczan sodu) może spowodować reakcje przypominające objawy jak po podaniu azotanów (uderzenia gorąca do twarzy, nudności, wymioty, niedociśnienie). Stosowanie z allopurynolem, cytostatykami, lekami immunosupresyjnymi, kortykosteroidami układowymi lub prokainamidem zwiększa ryzyko leukopenii. Inhibitory ACE mogą zwiększyć wrażliwość na insulinę i wywoływać hipoglikemię u pacjentów leczonych doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną - należy ściśle monitorować glikemię, zwłaszcza podczas pierwszego miesiąca leczenia inhibitorem ACE. Leki zobojętniające sok żołądkowy mogą zmniejszać dostępność biologiczną chinaprylu. Jednoczesne podawanie wielokrotnych dawek 10 mg atorwastatyny z chinaprylem 80 mg skutkowało nieistotną zmianą parametrów farmakokinetycznych atorwastatyny w stanie stacjonarnym.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
Sprzedaż produktu nastąpi zgodnie z odpłatnością podaną na recepcie i zgodnie z obwiązującym w dniu sprzedaży Obwieszczeniem Ministra Zdrowia.
