Spis treści
- Opis
- Dawkowanie
- Działanie
- Skład
- Działania niepożądane
- Przeciwwskazania
- Interakcje
Opis
Wskazania do stosowaniaPodwyższony poziom cholesterolu i trójglicerydów we krwi, kiedy dieta nie wystarcza do uzyskania ich prawidłowych poziomów we krwi.
Dawkowanie
Doustnie. Dawkę i częstotliwość stosowania ustala lekarz. Lek może być przyjmowany o każdej porze dnia z posiłkiem lub bez. Tabletkę należy połknąć w całości i popić szklanką wody.
Działanie
Lek hipolipemiczny, obniżający stężenie cholesterolu i trójglicerydów we krwi. Poprzez aktywację receptorów jądrowych typu α (PPARα), fenofibrat zwiększa lipolizę i eliminację aterogennych cząstek bogatych w trójglicerydy z surowicy. Zwiększa się aktywność lipazy lipoproteinowej i zmniejsza wytwarzanie apolipoproteiny CIII. Aktywacja PPARα zwiększa również syntezę apolipoprotein AI i AII. Wpływ fenofibratu na lipoproteiny prowadzi do zmniejszenia frakcji o bardzo małej i małej gęstości (VLDL i LDL) zawierających apolipoproteinę B i zwiększenia frakcji lipoprotein o dużej gęstości (HDL) zawierającej apolipoproteiny AI i AII. Dodatkowo, poprzez zmianę syntezy i katabolizmu frakcji VLDL, fenofibrat nasila usuwanie frakcji LDL i zmniejsza stężenie małych, gęstych cząsteczek LDL, które jest zwiększone w aterogennej dyslipidemii i stanowi czynnik ryzyka wystąpienia choroby niedokrwiennej serca. Ponadto fenofibrat zmniejsza stężenie fibrynogenu oraz Lp(a) u pacjentów, u których te parametry są podwyższone, hamuje agregację płytek, zmniejsza stężenie kwasu moczowego. Po przyjęciu doustnym fenofibrat jest szybko hydrolizowany przez esterazę do czynnego metabolitu - kwasu fenofibrynowego. Kwas fenofibrynowy wiąże się w >99% z albuminami osocza. W osoczu nie stwierdza się niezmienionego fenofibratu. Fenofibrat nie jest substratem dla CYP3A4. Nie występuje wątrobowy metabolizm mikrosomalny. Fenofibrat jest wydalany głównie w moczu, przede wszystkim w postaci kwasu fenofibrynowego i jego glukuronidowych pochodnych. Jest całkowicie eliminowany w ciągu 6 dni. T0,5 kwasu fenofibrynowego w osoczu wynosi około 20 h. Fenofibrat mikronizowany w postaci tabl. powl. (Supra) wykazuje zwiększoną biodostępność w porównaniu z postacią fenofibratu mikronizowanego w kapsułkach. W przeciwieństwie do pozostałych postaci leku, fenofibrat w postaci nanocząsteczek (tabl. powl. NT) szybciej osiąga maksymalne stężenie we krwi (po upływie 2-4 h od podania), a całkowita ekspozycja na lek jest niezależna od przyjmowanego pokarmu.
Skład
Substancją czynną jest fenofibrat. Każda tabletka leku Lipanthyl NT 145 zawiera 145 mg fenofibratu.
Działania niepożądane
Często: zaburzenia trawienne, żołądkowe lub jelitowe (bóle brzuszne, nudności, wymioty, biegunka i wzdęcia z oddawaniem wiatrów), zmiany aktywności enzymów wątrobowych. Niezbyt często: zapalenie trzustki, rozwój kamieni żółciowych, wysypka, świąd, pokrzywka, nadwrażliwość na światło, choroba zakrzepowo-zatorowa, zwiększenie stężenia kreatyniny i mocznika w surowicy krwi. Rzadko: łysienie, bóle mięśniowe, zapalenie mięśni, skurcze i osłabienie mięśni, zmiany obrazu krwi, zmniejszenie libido, ból głowy. Bardzo rzadko: stany zapalne wątroby, reakcja alergiczna na światło, uszkodzenie mięśni, śródmiąższowe zapalenie płuc.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na fenofibrat lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na orzeszki ziemne, olej arachidowy, lecytynę sojową lub na pochodne produkty - Lipanthyl Supra, Lipanthyl NT. Niewydolność wątroby (w tym żółciowa marskość wątroby oraz niewyjaśnione przedłużające się zaburzenia funkcji wątroby). Znana choroba pęcherzyka żółciowego. Ciężka niewydolność nerek. Przewlekłe lub ostre zapalenie trzustki z wyłączeniem ostrego zapalenia trzustki spowodowanego ciężką hipertrójglicerydemią. Uczulenie na światło lub reakcje fototoksyczne podczas stosowania fibratów lub ketoprofenu. Dzieci i młodzież < 18 rż. (całkowite bezpieczeństwo i skuteczność stosowania fenofibratu w tej grupie wiekowej nie zostały określone).
Interakcje
Fenofibrat nasila działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych i może zwiększyć ryzyko krwawień - należy zmniejszyć dawkę doustnych leków przeciwzakrzepowych o około 1/3 na początku leczenia i następnie stopniowo dostosować dawkę, jeśli to potrzebne, monitorując wskaźnik INR. W przypadku jednoczesnego stosowania fenofibratu i cyklosporyny należy dokładnie kontrolować czynność nerek i przerwać leczenie fenofibratem, gdy wystąpi znacząca zmiana wyników badań laboratoryjnych. Stosowanie fenofibratu w połączeniu z inhibitorami reduktazy HMG-CoA lub innymi fibratami zwiększa ryzyko ciężkiego oddziaływania toksycznego na mięśnie - tego rodzaju leczenie powinno być stosowane z ostrożnością, a pacjent powinien być monitorowany w kierunku objawów toksyczności mięśniowej. Obserwowano przypadki odwracalnego, paradoksalnego zmniejszenia stężenia frakcji HDL cholesterolu podczas równoczesnego przyjmowania fenofibratu i glitazonów - zaleca się kontrolę stężenia cholesterolu HDL, gdy leki te są stosowane łącznie i zaprzestanie leczenia jednym z nich, gdy stężenie cholesterolu HDL jest zbyt małe. Fenofibrat i kwas fenofibrynowy nie są inhibitorami CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 lub CYP1A2. W stężeniu terapeutycznym są słabymi inhibitorami CYP2C19 i CYP2A6 i słabymi do umiarkowanych inhibitorami CYP2C9. Pacjenci leczeni fenofibratem i lekami metabolizowanymi przez CYP2C19, CYP2A6, a zwłaszcza CYP2C9, z wąskim wskaźnikiem terapeutycznym, powinni być uważnie monitorowani i jeśli jest to konieczne, należy dostosować dawkę leku.
Pamiętaj!
Odbiór w Aptece tylko po okazaniu ważnej recepty.
